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1、新药研发动态追踪新药研发动态追踪2016 年年目目 录录镇痛麻醉药镇痛麻醉药.1Biogen 公司发现新型公司发现新型 ENPP2 抑制剂抑制剂.1Laboratorios del Dr. Esteve 发现新型阿片受体配体发现新型阿片受体配体 .1Actelion 制药公司发现新型制药公司发现新型 T 型钙通道阻断剂型钙通道阻断剂.2心血管药物心血管药物.3Oslo Universitetssykehus 发现新型发现新型 SERCA2-PDE3A 相互作用肽相互作用肽.3神经系统药物神经系统药物.3罗氏公司发现新型罗氏公司发现新型 OT 受体激动剂受体激动剂.4抗肿瘤药物抗肿瘤药物.4百时
2、美施贵宝公司发现新型百时美施贵宝公司发现新型 IDO 抑制剂抑制剂.5北京药理和毒理学研究所发现新型北京药理和毒理学研究所发现新型 mTOR 抑制剂抑制剂.520152015 年年 1212 月全球在研药物动态月全球在研药物动态.7新药研发动态追踪1镇痛麻醉药镇痛麻醉药Biogen 公司发现新型公司发现新型 ENPP2 抑制剂抑制剂Biogen 公司的研究人员发现新型外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶2（ENPP2；自毒素）抑制剂，据报道可用于治疗多发性硬化症、风湿性关节炎和疼痛。一化合物(Ex 1-14 pg 108; EN 906154)可抑制自毒素的活性，其IC50 27000 和53 nM)
3、 (EC50 = 2233 和 2365 nM)。 （专利号：WO 2015185467；WO 2015185584）WO 2015185467WO 2015185584抗肿瘤药物抗肿瘤药物百时美施贵宝公司发现新型百时美施贵宝公司发现新型 IDO 抑制剂抑制剂百时美施贵宝公司的研究人员发现新型吲哚胺 2,3-过氧化酶 (IDO)抑制剂，据报道可用于治疗癌症、感染、免疫疾病和炎症疾病。一化合物(Cpd pgh 0254 新药研发动态追踪5pg 68; EN 906251)可抑制 IDO 酶的活性(IC50 1811.9。该化合物比雷帕霉素表现出高的溶解性，其溶解度为 0.028 mg/ml。 （
4、专利号：WO 2015184983）新药研发动态追踪6新药研发动态追踪72015 年年 12 月全球在研药物动态月全球在研药物动态研发企业研发企业药名药名结构式结构式研发研发进展进展治疗作用治疗作用适应症适应症作用机制作用机制Chugai PharmaceuticalMycophenolate mofetil上市上市治疗骨髓增生异常治疗骨髓增生异常综合征、肺病、肾综合征、肺病、肾病、硬皮病、移植病、硬皮病、移植排斥、特应性皮炎、排斥、特应性皮炎、重症肌无力、系统重症肌无力、系统红斑狼疮、自身免红斑狼疮、自身免疫性疾病疫性疾病免疫抑制剂免疫抑制剂抗感染药抗感染药皮肤病药物皮肤病药物移植排斥移植排
5、斥羟基羧酸受体羟基羧酸受体 2 (HCAR2; NIACR1; GPR109A) 激动剂；激动剂；肌苷肌苷 5-单磷酸脱氢酶单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂；抑制剂； 信号传导调节剂信号传导调节剂Hisamitsu PharmaceuticalKetoprofen上市上市镇痛药镇痛药疼痛疼痛ToriiHouse dust mite allergy 疫苗疫苗上市上市抗过敏药抗过敏药抗哮喘药抗哮喘药过敏性鼻炎过敏性鼻炎新药研发动态追踪8vaccineMillennium PharmaceuticalsIxazomib citrate上市上市抗肿瘤药抗肿瘤药多发性骨髓多发性骨髓瘤瘤蛋白酶体抑制剂
6、蛋白酶体抑制剂 KyorinMontelukast sodium上市上市呼吸系统药物呼吸系统药物过敏性鼻炎过敏性鼻炎白细胞三烯白细胞三烯 CysLT1 (LTD4) 拮抗剂；拮抗剂；白细胞三烯拮抗剂；白细胞三烯拮抗剂； 信号传导调节剂信号传导调节剂 新药研发动态追踪9TaihoTrabectedin上市上市抗肿瘤药抗肿瘤药软组织肉瘤软组织肉瘤DNA 损害剂；损害剂；IL-6 生成抑制剂；生成抑制剂； 肿瘤相关巨噬细胞靶标肿瘤相关巨噬细胞靶标药物；药物；信号传导调节剂；信号传导调节剂；凋亡诱导剂凋亡诱导剂 Daiichi SankyoDPT-IPV疫苗疫苗上市上市抗感染药抗感染药破伤风、白破伤风
7、、白喉杆菌感染喉杆菌感染Chugai PharmaceuticalAlectinib hydrochloride上市上市抗肿瘤药抗肿瘤药非小细胞肺非小细胞肺癌癌(NSCLC)ALK 抑制剂；抑制剂；ALK 酪氨酸激酶受体酪氨酸激酶受体 (L1196M 突变体突变体) 抑制剂；抑制剂； 信号传导调节剂信号传导调节剂 新药研发动态追踪10PfizerVenlafaxine hydrochloride上市上市神经系统药物神经系统药物抑郁抑郁去甲肾上腺素再吸收抑去甲肾上腺素再吸收抑制剂制剂 ；5-HT 再吸收抑制剂；再吸收抑制剂；信号传导调节剂信号传导调节剂 BayerRivaroxaban上市上市抗
8、凝药抗凝药治疗非特异性心血治疗非特异性心血管疾病管疾病血栓栓塞血栓栓塞凝结因子凝结因子 Xa 抑制剂；抑制剂； 血液凝结通路抑制剂血液凝结通路抑制剂 LillyNecitumumabSequence:Heavy chain: QVQLQESGPGLVKPSQTLSLTCTVSGGSISSGDYYWSWIRQPPGKGLEWIGYIYYSGSTDYNPSLKSRVTMSVDTSKNQFSLKVNSVTAADTAVYYCARVSIFGVGTFDYWGQGTLVTVSSASTKGPSVLPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLS
9、SVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRE EMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPP上市上市抗肿瘤药抗肿瘤药非小细胞肺非小细胞肺癌癌抗抗 EGFR； 信号传导调节剂信号传导调节剂新药研发动态追踪11VLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSC
10、SVMHEALHNHYTQKSLSLSPGKLight chain: EIVMTQSPATLSLSPGERATLSCRASQSVSSYLAWYQQKPGQAPRLLIYDASNRATGIPARFSGSGSGTDFTLTISSLEPEDFAVYYCHQYGSTPLTFGGGTKAEIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGECCDR 1 heavy chain: SGDYYWSCDR 2 heavy chain: YIYYSG
11、STDYNPSLKSCDR 3 heavy chain: VSIFGVGTFDYVH: QVQLQESGPGLVKPSQTLSLTCTVSGGSISSGDYYWSWIRQPPGKGLEWIGYIYYSGSTDYNPSLKSRVTMSVDTSKNQFSLKVNSVTAADTAVYYCARVSIFGVGTFDYWGQGTLVTVSSCDR 1 light chain: RASQSVSSYLACDR 2 light chain: DASNRATCDR 3 light chain: HQYGSTPLTVL: EIVMTQSPATLSLSPGERATLSCRASQSVSSYLAWYQQKPGQAPRLL
12、IYDASNRATGIPARFSGSGSGTDFTLTISSLEPEDFAVYYCHQYGSTPLTFGGGTKAEIK新药研发动态追踪12LillyOlanzapine上市上市神经系统药物神经系统药物精神病精神病多巴胺多巴胺 D2 拮抗剂；拮抗剂；细胞色素细胞色素 P450 CYP1A2 抑制剂；抑制剂；5-HT2A 拮抗剂；拮抗剂；信号传导调节剂信号传导调节剂BaxaltaBAX-855Sequence： ATRRYYLGAVELSWDYMQSDLGELPVDARFPPRVPKSFPFNTSVVYKKTLFVEFTDHLFNIAKPRPPWMGLLGPTIQAEVYDTVVITLKNMAS
13、HPVSLHAVGVSYWKASEGAEYDDQTSQREKEDDKVFPGGSHTYVWQVLKENGPMASDPLCLTYSYLSHVDLVKDLNSGLIGALLVCREGSLAKEKTQTLHKFILLFAVFDEGKSWHSETKNSLMQDRDAASARAWPKMHTVNGYVNRSLPGLIGCHRKSVYWHVIGMGTTPEVHSIFLEGHTFLVRNHRQASLEISPITFLTAQTLLMDLGQFLLFCHISSHQHDGMEAYVKVDSCPEEPQLRMKNNEEAEDYDDDLTDSEMDVVRF DDDNSPSFIQIRSVAKKHPKTWVHYIAAEEEDWDYAPLVLAPDDRSYKSQYLNNGPQRIGRKYKKVRFMAYTDETFKTREAIQHESGILGPLLYGEVGDTLLIIFKNQASRPYNIYPHGITDVRPLYSRRLPKGVKHLKDFPILPGEIFKYKWTVTVEDGPTKSDPRCLTRYYSSFVNMERDLASGLIGPLLICYKESVDQRGNQIMSDKRNVILFSVFDENRSWYLTENIQRFLPNPAGVQLEDPEFQASNIMHSINGYVFDSLQLSVCLHEVAYWYILSIGAQTDFL
