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1、? ?耐量瓶中,加蒸馏水至刻度,摇匀。?含量测定齐墩果酸含量测定按文献? ? 法用微量注射器精密吸取? ?液、?液?口、齐墩果酸对照液?。时,分别 点样于同一硅 胶?薄层板。以石油醚一氯仿一冰醋酸? ? ?展开,晾干,碘蒸气显色定位,挥尽碘蒸气。刮取齐墩果酸位置处硅胶置具塞试管,加?香草醛一冰 醋酸。?耐,加高氯 酸?耐,于?加热? ?。冷却,加冰醋酸? ? ,离心,取上清液。随行空白,用? ?分光光度计于? ?波长处测定。总多糖含量测定按文献阁法,精密吸取? ?液、? ?液、葡 萄糖对照液各?司,分别置具塞试管,精密加蒸馏水? ? ,?苯酚液?耐,摇匀,再加浓硫酸?耐,迅速摇匀,放置?而?。
2、置沸水浴加热? ?而?,取出,冷却至室温。另以?而蒸馏水随行空白,用? ?分光光度计于?处测定。结果见表。?小结和讨论用两种方法提取所得的二至提取液总多糖含量相近,齐墩果酸含量差别较大。醇一水提取法所得提取液中齐墩果酸的量为水提法的?倍。在本实验条件下薄层层析图谱也表明水提法提取液中其它成分也明显较醇一水提取液为少。表不同方法提取的二至液中总多枯及齐墩果酸的含量? ? ?提取法齐墩果酸含量 ? ?而?总多糖含量 ? ?耐?水提取? ?液? 醇一水提? ?液? ?实验结果表明女贞子、墨旱莲以水提取成分提取不完全。二至煎剂的药理作用似不能完全反映二至丸的药理作用,二至煎剂的临床作用也将不等效于二至
3、丸,也许此正是古人用二至丸而不用二至汤的智慧之处。这给予我们一定启示?由于中药中许多有效成分不溶于水,因此在作丸剂的剂型改革时,不能任意用水煎法。参考文献?刘红亚,等?中草药,? ? ,? ? ?李满飞,等?中草药,? ? ?,?薄荷醇对柴胡镇痛成分表观生物利用度的影响广东医学院? ? ?王晖许卫铭王宗锐提要研究了中医名方“逍遥散”中使药薄荷的主要有效成分薄荷醇对柴胡镇痛成分生物利用度的影响,发现薄荷醇可增强柴胡镇痛成分的吸收,使吸收速率增大?倍,吸收相半衰期缩短近三分之一,达峰时间提前?倍。研究结果提示,薄荷醇增强柴胡作用的主要原因,与薄荷醇的药理作用关系不大,提高柴胡的表观生物利用度可能是
4、其作用原理之一。关键词薄荷醇柴胡镇痛生物利用度中医名方“逍遥散”中明确指出薄荷作为使药可助柴胡疏散条达。为了探究使药作用的机理,以镇痛药效为指标通过薄荷的主要成分薄荷醇对柴胡镇痛成分表观生物利用度的影响,从药动学方面对此进行初步的探讨。?材料和方 法?药物柴胡购自广东医学院附属医院中药房,经鉴定为北柴胡?召之沪? ?, ? ?咨? ? ?。柴胡液按传统方法制备成? ?的溶液,在冰箱中保存备用。薄荷醇系上海新华香料厂生产。?动物昆明种小鼠,雌性,? ? 一? ?,由本院动物科提供。?方 法和结果?剂量一效应方程的测定小鼠? ?只,随 机等分为?组,前?组分别用?,?,?,中成药? ?一的柴胡煎液
5、灌胃,第?组用等量的生理盐水灌胃,后?组分别用?薄荷醇按?一,灌胃,?而?后再用?,?,?,?一的柴胡煎液分别灌胃。用药前及用药后每小时以热板法? ? 测量一次痛阂,以秒表计时,连续测定?个小时的痛 闭。受试验时间点 的限制,实验所提的最大痛阑不一定是该剂量的真正最大痛闭,故将各时间点所得痛闭用抛物线拟合,求出理论最大的痛阑,以用药前的痛 闭作为基础痛阂,并代入下列乏冷弋进行计算?某剂量组痛 闭提升率?表?时间 ?柴胡镇痛成分在不同时间对小鼠痛闺净升率及体存相当药?的影响? ?一? ?痛阐净升率?体存相当药量?一,?柴胡薄荷醉?柴胡柴胡薄荷醇?柴胡? ? ? ? ? ?。? ? ? ? ? ?
6、 ? ? ? ?办丹 了?曰表?柴胡镇痛成分在小鼠体内不同时间体存最的消除相和吸收相方程组别消除相方程吸收相方程基础痛阑? ?线?柴胡 薄荷醇?柴胡?一?一?一? ?一? ?某剂量组痛闭净升率? 一用药组痛 闭提升率?写?对照组痛闭提升率? ?将 各组剂量一痛闭净升率在?一?。 。计算器上进行线性回归分析,得出剂量一效应方程。其中?为? ?剂量,?为痛阐净升率,并按公式? ?五?一? ?一?一?求得最低起效剂量。结果见表?。表?柴胡镇痛成分的剂?一效应方程? ?一? ?组别回归方程最低起效剂量?吨一,?柴胡? ? ?薄荷醇?柴胡? ? ? ? ?药动学研究取小鼠? ?只。随机分为?组,第?组用
7、?一 的柴胡煎液给小鼠灌胃?第?组先用。? 的薄荷醇按?一给小鼠灌胃,? ?而?后再灌以柴胡煎液,剂量亦为?一,?第?组用等容量的生理盐水灌胃作为对照组。用药前及用药后的不同时间分别测定小鼠痛闭,依公式?、? ?求出各时间点痛闭净升率,并分别代入剂量一效应方程中,求出的?值的反对数即为该时间点柴胡镇痛成分在小鼠体内白争体存相当药量。结果如表?。将 时间一镇痛成分体存量代入中国数学药理学会编制的? ?程序中进行房室模型的判断,发现其符合口服给药的一室模型,以残差法求得消除相和吸收相方程。见表?。?, ,?年第?卷第?期再按前述方法图计算下列药动学参数?吸收速率常数? ?、消除速率常数(ke)、效
8、应呈现半 衰期t l /2 (。)、效应消除半衰 期 t,/2( k e)、效应达峰时 间(t P )、效应维持时间 (t d)及实验时相 内的曲线下面积(A U Co一9 )。结果见表4。表4柴胡镇痛成分的药动学参数组别kak e (h)(h)蓄蓄品品AUC o一,( gh一一比一)柴胡0.35 0.151.974.564.20 14.55.22薄纂荔+。9。12。776。 3么 622。531由A U C值求得用薄荷醇后柴胡的表观相对生物利用度为10 1.7%。由上表知,使用薄 荷醇后柴胡的吸收速率增大2.6倍,吸收相半 衰期缩 短近三分之 一,达峰时间提前 1.6倍。3讨论薄荷是中医临床
9、应用较多的一味使药。医学衷中参西录称薄荷“力能内透筋骨,外达肌表,宣通脏腑,贯串经络”,药品化义亦称薄荷, G !表药入营卫以疏结滞之气”。本研究的结果提示,薄荷醇增强柴胡的作用与其本身的药理作用关系不大,提高柴胡的吸收可能是其作用原理之一,这与文献阁的研究结论相类似。预试实验发现薄荷醇单独灌胃5对小鼠的痛闭无明显影响,在较高剂量薄荷醇 由于具有一定的兴奋作用,甚至可使痛阂降低,但和柴胡合用后,可明显增强柴胡的镇痛作用,故本实验选用0.5%的薄荷醇溶液,按20mlkg一用药。参考文献徐 叔云,等药理实验方法学,第2版,人民卫生出版社, 1994: 695王晖,基层中药杂志.19 95,( 3)
10、:3 3陈铁峰,等中国药理学报,1 99 0, 11(1):4 2用相对密度控制煎膏剂浓缩程度的计算新方法湖北中医学院附院( 430061 )胡大裕姚重宇提要提出了小批量实验煎膏剂相对密度测定的另一方法,推导出本法的公式并举例说明这些公式的运用。关键词相对密度浓缩程度中药煎膏剂系药材加水煎煮、去渣浓缩后加糖或加蜜而制成的半流体制剂。其制剂过程为药料处理、煎煮浓缩、收膏等步骤。在浓缩时,浓缩至何种程度,传统的方法是采用滴于桑皮纸上检验无渗润水迹为度,或用棒挑起成片状落下为度,现多采用测相对密度方法来确定。我国药典(一九九O版)中测试方法 l j为取供试品适量,精密称定,加水约两倍,精密称定,混匀
11、作供试液,按相对 密度测定方法测定,即精密称定计算 2 0时(除另有规定)比重瓶内样品液和新沸冷水的重量比,然后用下式计算:为M,浓缩后重量为N,则(2 )式中加入供试品中水的重量则为M一N,即蒸发掉的水的重量;供试品的重量+加入供试品中水的重量则为 M,即蒸发前的重量,那么f值则为M一N一布气于- -,尽pr甲 且M一N_Nf一二ff二一 1一亏 专(3 ) M人M、.声扬,、一,WZ d一W, 将( 1)式变形得 一俞炭刁母竹4 )_、一,l、,.、一,N W加一W., (3 )式代入( 4 )式得1一铃一奇去乡了斗粉移项后得、“z从、产、少、盯MWl ( d一 1 ).少一入泪 盯Nw
12、ld一W,一WZ d +Wl(W,一WZ) d丽=w,( d一 l)=w】( d一l)W,、d=(1一台咭二卜二二(5 ) Wl产d一1供试品的相对密度d-Wl一W一又fW:一W一XfW,为比重瓶内供试液重量(g)孤为比重瓶内水的重量(g)供试品重量+加入供试品中水重量 在供试品较多的情况下,这种方法还可行,但若实验过程中供试品较少或较贵重情况下,这样操作就会浪费供试品,而且当供试品未达到规定的相对密度,需浓缩或稀释后再次测定时,又要重复以上操作,多次称定。若将公式变换一下,就要简便一些,而且可以将公式推广运用。由于供试品稀释约两倍的浓度为任 意值,因此,我们可以认为稀释后的浓度恰好是水煎液浓缩前的浓度。设水煎液浓缩前重量。6。畏实际为浓缩前(即稀释后)样品液相对密度,令畏为d。则(5)式为(卜命)击一斋既带一箭x料 6 )在实际操作中我们可以测样品浓缩前相对密度d。,将测试用样品液用完后倒入总样品液中,然后一起浓缩,避免药物浪费,这在小量试验(如选择合适相对密度值)或贵重药物试验中非常实用。通过称定总样品浓缩前重量M和浓缩后重量N,代入(6 )式中,即可知道d值。为了方便,我们可以将所需d值对应的重量N先算出,实验中快速称重,若未达到要求,则按( 6)式算出还需浓缩蒸发多少水或加多少水稀释至所要求d值范围。中成药
