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1、激素目的及种类说明、激素目的及种类说明、HRTHRT 国际常规用量介绍国际常规用量介绍(12-01-01(12-01-01 updated)-updated)- 激素讨论激素讨论 - - 风荷雅筑风荷雅筑 xiasl_netxiasl_net【声明】HRT（荷尔蒙替代疗法）作为 TS 术前治疗的一部分，其真正目的是：1、减缓当事人因体内雄激素造成的焦虑痛苦等情况，并阻止身体继续男性化2、作为判断当事人是否适合手术的重要依据之一（注：抗雄是正规的术前 HRT 里最重要的，也是达到以上目的的关键，不用抗雄则根本不算 HRT）除此之外的任何诸如“为了皮肤变好、为了有胸部、为了变漂亮、为了更女性化”等
2、都不是术前用激素的目的，只能算是附带效果，而且在术前这些效果并不明显甚至没有。如果在术前为了这些目的而用激素，说明你对 HRT 的理解有错误，还不适合用激素以上是针对自认是 TS 的人群而言的，对不想切下面、不想绝后、不想因体内激素对抗加重内脏负担或导致癌症而早死的非 TS 人群来说，激素是毒药，不 要 碰=雌激素类药物的种类1。天然雌激素类：基本上是体内分泌的天然雌激素制剂，包括雌二醇（E2） 、雌酮（E0） 、雌三醇（E3） 。它们与体内代谢过程及第二性征的发育与维持有密切关系。2。半合成雌激素类：是在甾体激素的基本结构上经过人工方法去丢某些基团或增加某些基团而合成的具有雌激素活性的药物，
3、如炔雌醇、尼尔雌醇等。3。合成雌激素类：也称为非甾体雌激素。此类药物的基本结构并非甾体的框架结构，但它们具有雌激素活性，如己烯雌酚、已烷雌酚、氯三芳乙烯等。以上三种对人体器官影响及伤害大小分别为：【最小】 天然雌激素半合成雌激素合成雌激素 【最大】雌激素类药物的制剂及作用特点 1。天然雌激素类制剂：（1）17雌二醇：商品名诺坤复，是微粒化的天然人体 17雌二醇，片剂：1mg/片。（2）戊酸雌二醇：商品名补佳乐，是长效雌二醇的衍生物，即雌二醇的戊酸酯。针剂肌肉注射后缓慢释放，作用维持 2周4 周。针剂：5mg/1ml、10mg/1ml；片剂：1mg/片。（3）共轭雌激素（妊马雌酮）：商品名倍美力
4、（红丽来） ，为结合型雌激素，是从孕马尿中提取的水溶性天然结合型雌激素。其中主要成分为雌酮硫酸钠。片剂：0.3mg/片、0.625mg/片。（4）环戊丙酸雌二醇：长效雌激素制剂，是雌二醇的环戊丙酸酯，作用比戊酸雌二醇强而持久，维持时间 3 周4 周。针剂：1mg/ml、2mg/1ml、5mg/1ml，供肌肉注射。（5）苯甲酸雌二醇：广泛使用的中短效雌激素制剂，是雌二醇的苯甲酸酯，油溶剂，供肌肉注射，作用维持 2 日5 日。因持续时间短，需要量又大，故不推荐。针剂：1mg/1ml、2mg/1ml。（6）雌三醇：片剂：1mg/片、5mg/片；针剂：10mg/1ml；外用药：局部外用鱼肝油制剂含 E
5、3 0.01。2。半合成雌激素类制剂：（1）炔雌醇：也称乙炔雌二醇，是口服强效的雌激素制剂，作用约为己烯雌酸的 20 倍左右。片剂：5g/片、20g/片、50g/片、500g/片。（2）尼尔雌醇：是雌三醇衍生物，为长效口服雌激素，能选择性作用于阴道及宫颈管，而对子宫内膜作用小。片剂：1mg/片、2mg/片、5mg/片。3。合成雌激素类制剂：己烯雌酚，也称为乙底酚。作用较强，价格较低，是上世纪早期常用的雌激素制剂之一，也是早期牲畜催熟药物之一。但因其高致癌性而逐渐停止应用和生产，目前仅用于晚期前列腺癌及乳腺癌治疗。片剂：0.1mg/片、0.25mg/片、0.5mg/片、1mg/片、2mg/片；针
6、剂：0.5mg/1ml、1mg/1ml、2mg/1ml，供肌肉注射。孕激素类药物种类和制剂1。黄体酮(progesterone) 或称孕酮，为天然孕激素。现均由人工合成。目前黄体酮仍为常用的孕激素之一。（1）针剂：口服无效。肌肉注射后作用快，消失亦快，故需每日或隔日注射。针剂有 10mg支、20mg支。复方黄体酮针剂每支 1ml 内含苯甲酸雌二醇 2mg 及黄体酮 20mg。（2）片剂：微粉黄体酮类。近几年研制出的口服有效的天然孕激素，无合成孕激素的毒副作用，成分与人体黄体酮相同。口服片剂为 100mg/片，栓剂相同。2。孕酮衍生物 孕酮的代谢物 17a-羟基孕酮并无生物效应，但其 17a位上
7、的羟基酯化后，其孕激素作用不但恢复且有所加强，常用制剂有： （1）甲孕酮(medroxyprogesterone acetate，provera，DMPA)：商品名安宫黄体酮。口服或肌肉注射均有效。口服片剂为每片 2mg，针剂有 50mg支、75mg支、100mg支等。目前已有 100mg片、200mg片、500mg片大剂量的口服片。 （2）甲地孕酮(megestrolacetate)；商品名为妇宁片。化学名为 6-氯-甲 6-17 乙酰氧基孕酮。口服片剂为 1mg片、4mg片。 （3）氯地孕酮(chlormadinone acetate)：化学名为 6-氯-甲 6-17 乙酰氧基孕酮。口服片
8、剂有 2mg片、6mg片、12mg片等。 （4）己酸孕酮(hydroxyprogesterone caproate)：化学名为 17 羟基孕酮己酸酯，为长效孕激素，其孕激素活性为孕酮的 7 倍，并可维持 1-2 周以上。针剂有 125mg支、250mg支，供肌肉注射。3。19-去甲基睾酮衍生物 睾酮在 19 位上去甲基后具有强孕激素作用。国内常用制剂有： （1）炔诺酮(norethisterone，norethindrone)：化学名为 17 乙炔基 19-去甲睾酮，商品名为妇康片。除孕酮作用外，具有轻微雄激素作用。口服片有 0.625mg片、2.5mg片、3mg片及 5mg片等。 （2）甲炔
9、诺酮(norgestrel)：或称 18-甲基炔诺酮。炔诺酮的 18 位甲基改为乙基而成，是炔诺酮族中孕激素作用最强者，并有雄激素作用。口服片剂有 0.3mg片、3mg片等。 （3）异炔诺酮(norethynodrel)：与炔诺酮化学结构相似，区别在于炔诺酮双链在第 45 位，而异炔诺酮在第 510 位。孕激素作用较弱，无雄激素作用。口服片剂有 2.5mg片及 5mg片。=口服复方避孕药类药物无论长短效都非常不推荐使用，原因可参考下面的链接：http:/ 2 种为 HRT 的首选抗雄药物，其抗雄原理为直接与雄激素受体结合来阻断雄激素合成，从而降低雄激素水平。1。Spironolactone /
10、 螺内酯（安体舒通）螺内酯，既螺旋内酯固醇。该药具保钾利尿功能，它使肾脏在运作中将多余的水分和钠排出体外，同时减少体内钾的代谢。其最初是用于治疗低钾引起的高血压、低钾血以及康式症候群。在 HRT 应用中该药起抗雄作用，参与竞争雄激素受体，抑制雄激素的生物合成，并加强睾酮的代谢廓清率。该药同时抑制细胞色素 P450 和 17 一羟化酶的活性，肾上腺皮质中的 17 一羟化酶部分受抑制，这些酶受抑制后雄激素的生物合成减少。因没有环丙孕酮的药品许可，故该药为美国 HRT 的抗雄首选。主肝/副肾代谢药物。抗雄效果：a。来自 susan 论坛的用户反馈，半年左右的常规用量可以将体内雄激素水平减少到普通女性
11、程度（T 参数 2.5 以内） ，1年后可能趋于低值极限（0.5） 。b。来自 xyfff 提供的资料：http:/ 50 人，均为确诊的术前 MtF，开始观察前 27 人有常规高剂量雌激素治疗，23 人无；开始之后 50 个对象均开始使用安体舒通+小剂量雌激素。观察初期 27 人组尽管之前有超过 2 年的高剂量雌激素治疗，但雄激素水平依然大大高于女性范围。在应用了 12 个月的安体舒通（剂量 200-600mg/day）之后，2 个组的对象的雄激素水平均达到女性标准。27 人组尽管减少了雌激素剂量并停止了注射途径的补充，雄激素水平依然达到了女性标准；而 23 人组的变化更明显，体内游离睾酮含
12、量平均减少了近 95%。（注：上面的安体剂量比较高，应该是为了进行观察对比而特地安排的不同剂量，实际 HRT 中不需要吃那么多的，请勿随意模仿）重要注意事项：由于该药有保钾作用，可能会造成高钾血症，平时注意不要大量吃高钾食物（常见食物中有海藻类、豆类、花生、土豆、香菇、菠菜、香蕉等，各类果汁也是） ，但也不用太紧张，保持正常用餐量就行。同时应多喝水预防高钾（很重要） 。其他注意：a。避免喝酒；b。避免同时服用会引起头晕的药物（如感冒药、止痛药、肌肉松弛剂、以及治疗癫痫、忧郁的药物） ；c。不要使用盐代替物或低钠奶制品，因为其中含有钾；d。避免高盐摄入，因为会导致体内水分难以排出从而降低药效；同
13、时也不要太低盐，血钠过低会造成肾脏排钾功能减弱；e。该药可能导致思维和反应降低，因此在驾驶或进行其他需要清醒的活动时小心使用；f。避免在运动时身体过热、脱水以及呆在高温环境中。2。Cyproterone acetate / 醋酸环丙孕酮（色普龙）醋酸环丙孕酮，即醋酸环丙氯地孕酮，是目前最强的抗雄药物，它通过减少睾酮和双氢睾酮在组织细胞中的活性，并与雄激素受体结合抑制促黄体激素来降低体内雄激素水平。在过去其主要用于治疗前列腺癌、良性前列腺增生、持续勃起症以及性欲亢进。因该药为肝脏代谢，故长期使用的情况下可能会产生肝毒性，如有此症状发生应立即停药。该药会引起血糖偏高，糖尿病患者或其他相关禁忌症患者
14、慎用。该药在服用过程中不得突然中止用药，一些生产厂商也会注明每次减少量不得大于 50mg，且需间隔数周。主要原因是醋酸环丙孕酮会影响肾上腺。因为其具有肾上腺皮质激素活性，高水平的醋酸环丙孕酮摄入会减少体内的促肾上腺皮质激素分泌，如果突然停止用药会导致肾上腺机能不全。此外，尽管醋酸环丙孕酮能降低性腺中的雄激素合成，但却会增加肾上腺的雄激素合成，故在某些情况下会造成雄激素水平整体的短期上升，因此突然停药会造成不必要的雄化效果。该药并非在全球都有药品许可（如美国就没有） ，但在欧洲应用广泛，是欧洲 HRT 中首选的抗雄药物。肝代谢药物。重要注意事项：环丙孕酮与高剂量雌激素联用的致血栓风险较高，使用时
15、，1、需避免与高血栓率雌激素（如炔雌醇和共轭雌激素）搭配，尽量与低血栓率雌激素（如雌二醇）搭配；2、雌激素用量尽量用最小值（视情况用更小值）以降低血栓风险。二、弱抗雄药物以下列出的抗雄药物很少用于 HRT，因为其抗雄效果较弱。它们并不降低雄激素水平，而是阻止睾酮和双氢睾酮与雄激素受体结合来降低雄激素产生，且因为它们对脑垂体的作用较弱，所以并不会降低性欲或减少勃起，更多的情况下这些药物是用于治疗前列腺癌的。以下均为非甾类药物。1。Flutamide / 氟他胺（福至尔）该药被用于治疗前列腺癌，它在前列腺中会与睾酮及双氢睾酮竞争雄激素受体，以此阻止雄激素对癌细胞的刺激。氟他胺现在已被一种更有效且副
16、作用更小的药物比卡鲁胺所代替。肝代谢药物。2。Nilutamide / 尼鲁米特（安得乐）该药被用于治疗晚期前列腺癌。原理为阻断雄激素受体以阻止其与睾酮结合，是抗雄激素受体类药物。肝代谢药物。3。Bicalutamide / 比卡鲁胺（康士得）抗雄效果最初于 1995 年于晚期前列腺癌的去势治疗中被发现，随后被应用于早期前列腺癌的单一疗法中。由于其效果好副作用低而逐渐成为常用的前列腺癌治疗药物。肝代谢药物。三、其他雄激素抑制剂以下化学化合物的抗雄效果非常弱，但它们对双氢睾酮的抑制作用可以起到有效的生发效果。这些药物均属于 5 还原酶抑制剂，用以阻断 5 还原酶以阻止其将睾酮转换为双氢睾酮。 （注：双氢睾
