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1、抗抑郁药发展史 在短短的一个月时间，韩国有 4 名女艺人自杀，据警方调查，她们生前都遭受抑郁症的困扰。 世界卫生组织的调查显示：抑郁症将在 2020 年成为第二大病症，仅次于心脏病。那么,作为 抑郁症主要治疗手段的药物有哪些呢？下面我们就来了解一下。第一代经典抗抑郁药：包括单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药。单胺氧化酶抑制剂异丙肼是本世纪 50 年代问世的第一个抗抑郁药物。异丙肼原是一种 抗结核药，因有多说、多动、失眠和欣快感等中枢兴奋作用，1957 年试用于抑郁病人并获 得成功。属于这一类的还有异卡波肼、苯乙肼、反苯环丙胺等。这些药物曾一度广为应用， 不久因陆续出现与某些食物和药物相互作用，引
2、起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严重不良 反应而被淘汰。三环类抗抑郁药以丙咪嗪为代表。它的研发初衷是该药对精神分裂症无效，却能改善抑 郁心境。一跃成为抑郁症治疗的首选药，垄断抗抑郁药市场长达 30 年之久。三环类抗抑郁 药共有产品 10 余种，我国除丙咪嗪外还有阿米替林、多虑平和氯丙咪嗪。主要药理作用为： 1、阻滞单胺递质 （主要为肾上腺素和 5-HT）再摄取；2、阻断多种递质受体。第二代新型抗抑郁药：杂环类抗抑郁药三环类抗抑郁药也有许多缺点：奏效较慢，对于 重症病人来说，疗效尚未出现时，不良反应却先出现，病人常在此 1 周2 周内不肯坚持服 药，甚至在这段时期中发生自杀行为。鉴于以上的缺点，从
3、 60 年代就开始研制杂环类抗抑 郁药，如万拉法星、萘法唑酮等。SSRIs（选择性五羟色胺再摄取抑制剂）是继杂环类药物后最先上市的新型抗抑郁药， 这类药物与杂环类药物相比，在安全性方面有了很大进步。从 2002 年和 2006 年两次全国精 神药物使用现况调查发现，SSRIs 和 SNRIs 已经成为目前临床治疗主流。临床上常用的药物按化学结构和作用机制，通常分为三环类抗抑郁药(TCAs)、四环类抗 抑郁药、单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)、五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)、五羟色胺和去甲肾上 腺素再摄取抑制剂(SNRI)及其它类抗抑郁药物，其中 SSRIs 和 SNRI 占临床使用的 70%
4、以上。“五朵金花”选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)是国外 20 世纪 80 年代后研制上市的新药，其作 用机制是通过抑制突触前膜 5-HT 的再摄取，增加突触间隙内 5-HT 的浓度，提高 5-HT 能神 经的传导，从而发挥了抗抑郁作用，是目前欧美国家常用的一线抗抑郁药物，已达 30 多个 品种，其中盐酸氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰、氟伏沙明被业界称为“五朵金花” 。盐酸氟西汀氟西汀是全球第一个上市的 SSRIs 抗抑郁药物，由美国礼来公司率先研制成 功，1986 年底在比利时首次上市，商品名：百优解。获 FDA 批准后 1988 年初在美国上市， 礼来公司为氟西汀最大的生产厂商
5、。 目前氟西汀已成为国际上 SSRIs 的 “金标准药物” ， 在美国 200 种非专利畅销药品中居于首位。1995 年氟西汀在我国上市后，已列入国家基 本医疗保险药品目录乙类中。帕罗西汀帕罗西汀是葛兰素史克公司 1991 年上市的药物，1992 年 12 月获得 FDA 批准， 商品名：赛乐特。帕罗西汀是选择性较强的抑制脑神经元 5-HT 再摄取药物，常规给药对其 它神经递质无明显负面影响，药物镇静作用较弱，对认知过程或精神运动功能的损害也很小， 胆碱能受体亲和性和心血管不良反应小于 TCAs，用药后对血液学、生物化学和泌尿系统无 特异性变化，远期疗效较为理想。舍曲林舍曲林由美国辉瑞公司开发
6、成功，是美国处方量最大的抗抑郁品牌药，商品名： 左洛复。舍曲林是对 5-HT 具有特殊抑制作用的药物，研究显示该药对社交性焦虑症有较好 的疗效，现已获得美国 FDA 许可，成为其一线治疗药。同时也用于经前烦躁不安，成人、儿童强迫症和创伤性精神紧张障碍症的治疗。西酞普兰西酞普兰是丹麦 Lundbeck 公司研制的具有选择性的 5-HT 再摄取抑制剂， 1998 年 7 月通过 FDA 批准，在美国用于临床治疗。上市后成为抗抑郁药中销售业绩增长最 快的产品。新近开发的西酞普兰的 S异构体新药依地普仑，于 2002 年 8 月获准用于重性抑郁障 碍的治疗，由于其含有活性异构体，疗效显著且副作用小，该
7、药将成为西酞普兰的换代产品。氟伏沙明氟伏沙明是荷兰苏威制药生产的，商品名为“兰释” 。它是唯一具有单环结构 的选择性 5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI)，通过选择性抑制中枢神经突触前膜对 5-HT 的再摄取，增加突触间隙 5-HT 的有效浓度而发挥抗抑郁作用。本品阻断 5-HT 再摄取的作用 强于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪，但比帕罗西汀、舍曲林和丙酞普兰弱。随着生活节奏的加快，抑郁症患者正以每年 11.3%的速率增加。据有关调查显示，在我 国抑郁症发病率约为 3%-5%，目前已经有超过 2600 万人患有抑郁症，当你情绪低落、思维 迟缓、运动抑制时,就应该警惕了！一旦得到了抑郁症，要及时就医，谨遵医嘱用药，尽快 走出抑郁症的阴影。 王锐成
