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1、药理学速览药理学速览, ,快速过一遍快速过一遍 2033020330药理学第一单元药物作用的基本原理1、酸性药物过量中毒，为加速排泄，可以（碱化尿液，减少重吸收）。2、药物进入经胸最常见的方式（脂深性跨膜扩散） 。第二单元拟胆碱药一、毛果芸香碱（M 胆碱受体激动药）作用：直接作用于受体。缩瞳；降低眼内压；调节痉挛。用途：治疗青光眼。二、新斯的明（抗胆碱酯酶药）作用：影响递质的代谢。兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌；减慢心室率；对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。用途：重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。第三单元有机磷酸酯类中毒与解救1、有机磷农药中毒的抢救：阿托品+AchE 复活剂2、有机磷酸酯类中毒时，
2、产生 M 样症状的原因（胆碱能神经递质破坏减少） 。第四单元抗胆碱药一、阿托品作用：1、对眼睛：散瞳、升高眼内压和调节麻痹2、解除平滑肌痉挛3、抑制腺体分泌4、解除迷走神对心脏的抑制。5、扩张血管，改善微循环6、提起抗诉乙酰胆碱7、兴奋中枢神经系统用途：1、虹膜捷状体炎2、内脏绞痛3、全身麻醉前给药；胃、十二指肠溃疡4、缓慢型心律失常5、感染性休克6、有机磷酸酯类中毒禁忌：青光眼；前列腺肥大者。二、山莨菪碱三、东莨菪碱中枢性抗胆碱药第五单元拟肾上腺素药一、a 和 b 受体激动药（一）肾上腺素用途：心跳骤停；抗休克；支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。不良反应：
3、心律失常，室颤（二）麻黄碱用于腰麻术中所致的血压下降二、a 受体激动药（一）去甲肾上腺素用途：休克和低血压，用于药物中毒致低血压上消化道出血延长局麻药的局麻作用。不良反应：局部组织缺血坏死（用酚妥拉明）急性肾衰。（二）间羟胺三、b 受体激动药（一）异丙肾上腺素用途：心室自律缓慢，高度房室传导阻滞，窦房结功能衰竭II、III 房室传导阻滞支气管哮喘休克（二）多巴酚丁胺用途：心源性休克；充血性心衰四、a、b、DA 受体激动药多巴胺用途：用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。充血性心衰：用强心甙、利尿药无效的难治性心衰急性肾衰常合用利尿药。第六单元抗肾上腺素药一、a 受体阻断药酚妥拉明（
4、苄胺唑啉）用途：外周血管痉挛性疾病静滴去甲肾上腺素发生外漏休克（感染性、出血性）充血性心衰和急性心梗防治手术时发生高血压危象二、b 受体阻断药（普萘洛尔、美托洛尔）用途：心律失常、心绞痛、高血压急性心梗早期甲亢（辅助用药）青光眼（原发性开角型）偏头痛禁忌证：严重左室心功能不全；支气管哮喘；我不是度房室传导阻滞；窦性心动过速。第七单元镇静催眠药一、安定（地西泮）苯二氮类用途：抗焦虑首选药镇静催眠首选药治疗癫痫持续状态的首选药中枢性肌肉松弛。二、巴比妥类（苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠）用途：主要是抑制中枢神经系统苯巴比妥：常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。麻醉：硫喷妥钠第八单元抗癫痫药一、苯妥
5、英钠用途：治疗大发作和部分性发作的首选药不良反应：过敏反应；长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。二、苯巴比妥防治大发作的首选药三、乙琥胺防治小发作的首选药四、氯硝基安定失神小发作五、丙戊酸钠广谱抗癫痫作用六、卡巴西平精神运动性发作第九单元抗精神失常药一、氯丙嗪（冬眠灵）作用：1、中枢神经系统：镇吐作用部位：延脑第四脑室底部；降低体温2、内分泌系统（溢乳、闭经：阻滞结节漏斗通路 D2 受体）3、植物神经系统：降血压用途：人工冬眠：氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪不良反应：锥体外系反应；过敏；口干、便秘、视力模糊。二、氟哌啶醇各型精神分裂症三、丙咪嗪（米帕明）抗抑郁药效应：拟交感作用；增高突触间隙去甲
6、肾上腺素浓度；镇静作用；阿托品样作用。用途：各种抑郁症小儿遗尿症禁忌：青光眼；前列腺肥大；严重心血管疾病；癫痫。第十单元抗帕金森病药一、左旋多巴（拟多巴胺类药）作用用途：对轻症、较年轻疗效较好，对重症、年老者差。改善肌肉僵直及运动困难效果较好，对肌肉震颤差。显效慢。还可用于肝性脑病。不良反应：外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。二、苯海索（中枢性抗胆碱药）作用用途：早期轻症患者不能耐受或禁用左旋多巴的患者。抗肌肉震颤效果好，改善强直和运动障碍的疗效差。对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。第十一单元镇痛药一、吗啡（阿片生物碱类镇痛药）作用：镇痛、镇静；抑制呼吸；镇咳；缩瞳；止泻用途：镇
7、痛；心源性哮喘；急慢性消耗性腹泻。拮抗药：纳洛酮二、哌替啶（度冷丁）用途：镇痛；麻醉前给药；人工冬眠；心源性哮喘三、美沙酮镇痛作用与吗啡相似，用于和海络因的脱毒治疗。第十二单元解热镇痛药一、 阿司匹林（乙酰水杨酸）作用：解热镇痛抗炎、抗风湿治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药抑制血小板聚集不良反应：诱发哮喘；瑞夷综合征。二、对乙酰氨基酚（扑热息痛）作用：解热作用强，镇痛作用弱，无抗炎作用。为小儿退热首选。三、保泰松（布他酮）抗炎抗风湿作用强，而解热镇痛作用弱。四、安乃近解热作用强，损害造血系统。五、吲哚美辛（消炎痛）是最强的环氧化酶抑制药之一。 （对前列腺素合成酶抑制作用最强。）六、布洛芬广泛用
8、于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应第十三单元抗组胺药一、H1 受体阻断药苯海拉明、异丙嗪（非那根） 、吡苄明、氯苯吡胺（扑尔敏） 、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶作用：1、H1 受体阻断作用2、中枢抑制作用（但阿司咪唑无中枢副作用）3、 （弱）阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。4、抗乙酰胆碱样作用。用途：1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。防治 I 型变态反应性疾病对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选2、防治晕动病和呕吐（苯海拉明、异丙嗪）3、镇静、催眠（苯海拉明、异丙嗪）苯海拉明最常见的不良反应：镇静、嗑睡二、H2 受体阻断药西咪替丁（甲氰咪胍） 、雷尼替丁作用：可逆性
9、地与组胺竞争 H2 受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M 胆碱受体致胃酸分泌。用途：治疗消化性溃疡，对十二指肠溃疡疗效尤佳。不良反应：内分泌紊乱；乏力、肌痛；精神错乱；粒细胞减少。第十四单元利尿药及脱水药一、利尿药强效利尿：呋喃苯胺酸（速尿、呋塞米） 、布美他尼中效利尿：氢氯噻嗪（双氢克尿塞） 、苄氟噻嗪（利钠素）低效利尿：螺内酯（安体舒通） 、氨苯蝶啶利尿剂与其他药物合用的相互作用：1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。3、与蛋白结合率高的药物合用，作用增强，起效时间缩短。4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。（一）呋塞米（速尿）作用：抑制髓
10、袢升支粗段（包括髓质部和皮质部）对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。作用迅速、强大而短暂。用途：1、各类水肿顽固性水肿病人宜选用。2、肾功能不全：急性少尿性肾衰早期3、心功能不全：左心衰4、加速毒物排泄不良反应：1、水和电解质紊乱低钾、低钠、低氯性碱中毒。2、耳毒性3、胃肠反应（二）氢氯噻嗪作用：1、利尿：抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。2、降压作用3、抗利悄作用：减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。用途：各种原因引起的水肿。对早、中度心性水肿可做首选。对治疗慢性心功能不全是常规用药。不良反应：1、低血钾2、升高血糖3、高尿酸血症。（三）螺内酯作用
11、：利尿作用较弱，起效缓慢而持久。与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体用途：治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿（与噻嗪类并用） 。禁忌：肾功能不全、高血钾症。（四）氨苯蝶啶作用：抑制远曲小管和集合管 KNa 交换禁忌：高血钾症、肾功能不全药物相互作用：不与螺内酯并用；与洋地黄毒甙合用疗效降低二、脱水药甘露醇作用：1、脱水作用：迅速提高血浆渗透压2、利尿作用：通过增加血容量并扩张肾血管。用途：1、脑水肿降低颅内压的安全有效的首选药。2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。3、青光眼禁忌：心功能不全，肺水肿及活动性颅内出血。第十五单元抗高血压药一、肾上腺素受体阻断药（一）哌唑嗪
12、（a1 受体阻断药）作用：选择性阻断血管平滑肌 a1 受体。降舒张压更明显。用途：单用治疗中度高血压。与利尿药或 b 受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全不良反应：首剂现象：严重的体位性低血压，晕厥，心悸。（二）普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔（b 受体阻断药）用途：单用治疗轻中度高血压，对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。重度高血压常与氢氯噻嗪和（或）肼酞嗪合用。硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快；血浆肾素活性增高。高血压伴甲亢，伴血浆肾素活性增高者宜选用。不良反应：可致高血钾，血管神经性水肿。可诱发哮喘血脂异常者不用。二、钙拮抗药（一）硝苯地平作用特点：1、降压快而强，且
13、较持久。2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小3、肾血流量和肾小球滤过率增加。用途：对轻、中、重度高均适用。尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。长期服用可引起水钠潴留，加用利尿药可避免。（二）尼群地平作用：1、选择性扩张血管2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。3、有排钠作用，长期用药无耐受现象。4、有扩张冠状血管作用，降低心肌耗氧量。用途：单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。（三）维拉帕米、地尔硫高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。三、血管肾张素 I 转化酶抑制药（ACEI）（一）卡托普利作用：1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮2、减少缓激肽水解，舒张血管3、PGE2 和
14、PGI2 的形成增加。特点：1、降压作用强，起效快2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚5、久用不易引起脂质代谢障碍。用途：单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。常与 b 受体阻断药或利尿降压药合用。不良反应：引起刺激性干咳。致高血钾、血管神经性水肿。（二）依那普利降压作用较强、持久。四、利尿降压氢氯噻嗪作用：早期降太作用与排钠利尿有关。用途：治疗轻度高血压可首选中、重度与其它药合用。禁忌：血脂异常者不用。五、中枢性交感神抑制药可乐定作用：降压在中枢。激动延髓孤束核一级 N 元，导致末梢释放 NA，使血管平滑肌张
15、力下降，血管扩张。作用特点：伴心率减慢、心输出量减少；静注先知后降。用途：高血压合并消化性溃疡者宜选用。不良反应：嗑睡、口干；停药反跳现象。久用可致水钠潴留。六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平作用：使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。降压作用缓慢、温和而持久。用途：口服治疗轻、中度高血压；肌注静注治疗重度高血压。不良反应：长期大量用药可产生抑郁症。禁忌：有溃疡病或抑郁病史者禁用。七、直接扩血管药一、肼屈嗪作用：降压快、强，舒张压下降比收缩压明显。直接松弛小动脑血管平滑肌，使血管扩张。用途：治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。不良反应：诱发心绞痛。长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全
16、身红斑狼疮样综合征。禁忌：冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。（二）硝普钠作用：强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。用途：治疗高血压危象，高血压脑病，恶性高血压。不良反应：长期大量用药导致甲减、低血压。第十六单元抗心律失常药一、钠通道阻滞药（一）Ia 类药物奎尼丁作用：直接作用于心肌，适度抑制 Na 内流；抗胆碱作用。用途：适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。治疗房颤常合用强心苷（对抗奎尼丁使心室率加快作用）奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。（二）Ib 类药物利多卡因作用：选择性作用于浦氏纤维，提高室颤阈值。用途：主要用于室性心律失常。对房颤无效。对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。苯妥英钠治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选（三）Ic 类药物普罗帕酮（心律平）用途：防治室性和室上性心律失常。二、b 受体阻断药普萘洛尔作用：主要部位在窦房结和房室结用途：用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。变异型心绞痛不用。三、延长动作电位时程药胺碘酮作用：延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的
