《药理学复习复习题重点名词解释原理资料考试必考公共卫生预防基础医学》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药理学复习复习题重点名词解释原理资料考试必考公共卫生预防基础医学（5页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、第 1 页 共 5 页药理学药理学 是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科 药物 指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、诊断、治疗疾病的物质 药物 or 毒物 药食同源，药毒难分 药理学的学科任务 1.指导临床合理用药 2.研究开发新药 3.阐明机体生命现象药学 临床前研究 临床研究 理化性质 药效学 临床试验 临床试验 期 期 期 期 工艺路线 药动学 质量标准 毒理学药物通过细胞膜的方式： 1.滤过(Filtration)水溶性扩散 水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道 受流体静压或渗透压的影响 肠粘膜上皮细胞及其它大多数细胞膜孔道 48, 仅水、尿素等小分子水溶
2、性物质能通过, 分子量100 者即不能通过 肾小球毛细血管内皮孔道约 40，除蛋白质外，血浆中的溶质均能通过2. 简单扩散脂溶性扩散 绝大多数药物采用此方式扩散速度与脂溶性正相关；药物还需同时具有水溶性；受药物理化性质和 pH 影响；分子 量小；脂溶性高；非解离型；极性小的 容易透过 存在离子障存在离子障(ion trapping)现象现象 弱酸性药物： 在酸性的环境中解离少,容易透过细胞膜 在碱性的环境中解离多,不容易透过细胞膜 弱碱性药物： 在酸性的环境中解离多,不容易透过细胞膜 在碱性的环境中解离少,容易透过细胞膜3. 主动转运主动转运 (Active transport) 特点：逆浓度
3、梯度，耗能 需要载体 载体对药物有选择性 饱和性 竞争性 4. 易化扩散易化扩散 (Facilitated diffusion; Carrier-mediated diffusion) 如：如：Glucose, Iron 特点：需特异性载体 顺浓度梯度，不耗能 膜动转运（膜动转运（cytosis） 胞饮（pinocytosis）药物通过膜内陷小泡进入细胞 胞吐（exocytosis）药物通过胞裂外排由细胞内转运至细胞外第 2 页 共 5 页二 药物在体内的存在形式 游离型（free） & 结合型（bound）储存 药物的体内过程药物的体内过程 药物体内处置 动力学规律 体内药物浓度随时间变化的
4、 吸收 (Absorption) 分布 (Distribution) 代谢 (Metabolism) 排泄 (Excretion) 吸收吸收 药物由给药部位进入全身血循环的过程 存在于除静脉给药方式外的所有其它给药途径 途径：口服、舌下、直肠、吸入、皮肤、肌注、皮下注射和静脉注射。 吸收快慢次序：血管内吸入舌下直肠肌肉内皮下口服皮肤 首过消除首过消除 ：药物由用药部位到达全身血循环前被组织器官代谢损失掉一部分的现象 考试:见书本记得对应的英文缩写 1.Cmax 峰浓度 and Tmax 达峰时间 2.Area under curve, AUC 曲线下面积 3.steady-state conc
5、entration, Css,稳态血药浓度 4.Half time, t1/2 半衰期 5.Eliminatiom rate constant, Ke 消除速率常数 6.Clearance, CL 清除率 7. Apparent volume of distribution 表观分布容积 8.Bioavailability, F 生物利用度质反应质反应 在一群体中，某一效应的出现是以阳性（或阴性）反应出现的频数或百分率表示 后遗效应（后遗效应（after effect）：停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。变态反应变态反应：是药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有效应无关，其临
6、床表现包括免疫 反应的各种类型。 与药物的药理效应无关 反应程度相差很大 与剂量无明显关系停药反应停药反应（withdrawal reaction）病人长期应用某种药物，突然停药后发生病情恶化的现象， 也叫反跳 (Rebound reaction) 举例 长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高特异质反应特异质反应 少数病人由于遗传因素对某些药物的反应发生改变。 举例 葡萄糖-6-磷酸脱 氢酶（G-6-PD）缺乏，用伯氨喹易发生急性溶血性贫血考试：见书本记得对应的英文缩写 1.最小有效量（或最低有效浓度）：亦称阈剂量或阈浓 度 2.半最大效应浓度（EC50） 3.最大效应 Emax (效能 eff
7、icacy) 4.效价强度 (potency)药物安全性评价指标（1）半数有效量（50 effective dosage, ED50） ；（2）半数致死量 （50% lethal dosage, LD50） （3）治疗指数（therapeautic index, TI）TI=LD50/ED50 （4）安全范围（margin of safety） ED95 LD5Drug receptor 药物受容体药物受容体：Sensitivity （灵敏性） ，Specificity （特异性） ，Saturability （饱和性） ， Reversibility （可逆性） ， Multiple-var
8、iation （多样性）Drug-receptor interaction 药物受体之间的作用力药物受体之间的作用力：Van der Waals forces（范德华引力） Hydrogen bonds （氢键）Ionic bonds （离子键） ，Covalent bonds （共价键）受体与药物相互作用的学说受体与药物相互作用的学说第 3 页 共 5 页占领学说占领学说（Occupation theory）1.内在活性（intrinsic activity）反应效能，以 表示， =1，=0 无内在活性 01 2.亲和力（ Affinity ）与受体结合的能力 激动药激动药 既有亲和力又有内
9、在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。 内在活性（=1） 。部分激动药部分激动药 有较强的亲和力，但内在活性不强（01）,即表现部分阻断作用。拮抗药：拮抗药：有较强的亲和力，而无内在活性(= 0)的药物。拮抗药与受体结合但不激活受体。根据拮抗药与受体结合是否有可逆性而将其分为：1 非竞争性拮抗药(noncompetitive antagonists)在拮抗药作用下，激动药的亲和力和内在活 性均降低，增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的 Emax2.竞争性拮抗药(competitive antagonists) 与激动药竞争同一受体，可逆性结合降低其亲和 力，而不改变内在活性 增加激动
10、药剂量后量效曲线平行右移受体的调节 1.受体数量反应性 向下调节 耐受性 （脱敏 desensitization ） 2.受体数量反应性 向上调节 反跳现象 （增敏 hypersensitization ）影响药物作用的因素影响药物作用的因素 1、药物方面因素：药物方面因素：1药物剂型：药物制备成不同剂型，采用不同途径给药可 产生不同的作用和用途 2给药方法：给药剂量、给药途径、用药时间、给药 间隔、疗程、停药等 3长期用药 ：机体会相应产生一些反应耐受性（耐受性（tolerance） 指连续用药后出现的药物反应性下降。若在很短时间内产生称为快 速耐受性或急性耐受性。反之若在长期用药后产生则称
11、为慢速耐受性或慢性耐受性。病原 体和肿瘤细胞在长期用药后产生的耐受性称为耐药性（resistance） 。依赖性依赖性 指长期用药后病人对药物产生精神性和生理性依赖需要连续用药的现象，亦称为成 瘾性。若仅产生精神上的依赖性，停药后病人只表现为主观上的不适，没有客观上的体征 表现，称为精神依赖性。若病人对停药后有身体上的戒断症状，称为生理依赖性或躯体依 赖性停药症状停药症状 指长期用药后突然停药出现的症状，又称停药综合征。如长期应用肾上腺皮质激 素突然停药不但产生停药症状（肌痛、关节痛、疲乏无力、情绪消沉等） ，还可使疾病复发 或加重，称为反跳现象反跳现象。可采取逐渐减量停药的方法避免发生撤药症
12、状和反跳现象。4药物相互作用药物相互作用 是指两种或两种以上药物不论给药途径是否相同，同时或先后应用所 出现的原有药物效应增强或减弱的现象。包括体内(药代学相互作用和药效学相互作用)和 体外药物相互作用（药剂学相互作用） 。 联合用药 协同作用（synergism） 拮抗作用（antagonism）第 4 页 共 5 页二、机体方面因素：二、机体方面因素：1生理因素 年龄、性别 (怀孕与哺乳期)2精神因素 精神状态 和心理活动 3.疾病 4.遗传因素种族差异 个体差异 量反应 质反应 （过敏 特异质） 胆碱受体激动药 5.饮食 具体举例见 PPT M 胆碱受体激动药 一、胆碱酯类：乙酰胆碱 （
13、M，N） 二、拟胆碱生物碱：毛果芸香碱（M）M，N 胆碱受体激动药-乙酰胆碱（ACh） 药理作用1.M 样作用（主要，小剂量）2.N 样作用NM骨骼肌兴奋NN 神经节细胞兴奋 同类药：醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 二、生物碱类（M 受体激动药） 毛果芸香碱（pilocarpine）又名匹鲁卡品 药理作用 直接激动 M 受体1.眼（1）缩瞳 胆碱能神经 瞳孔括约肌 缩瞳 （M 受体） 去甲肾上腺素能神经 瞳孔扩大肌 扩瞳 （ 受体） （2）降低眼压 缩瞳时虹膜向中心拉动，根部变薄 前房角间隙增大 房水回流通畅（3）调 节痉挛 胆碱能神经 环状睫状肌 悬韧带放松 晶状体回缩变凸 屈光度增加 调节痉挛
14、 2.腺体：分泌增加 不良反应:M 样中毒症状 可用胆碱受体阻断药阿托品解救 注意事项：滴眼时应压迫内眦,防止全身吸收第 2 节 N 胆碱受体激动药 烟碱(nicotine，尼古丁) 对 N 受体呈双相作用，先短暂兴奋后持续抑制 具有毒理学意义，无临床实用价值 烟草中含有烟碱成分，长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、 高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 第一节 胆碱酯酶第 5 页 共 5 页其他易逆性抗 AChE 药物 治疗阿尔茨海默病：抑制中枢 AChE 举例 加兰他敏（galanthamine） ；他克林（tacrine） ；多 奈哌齐（donepez
15、il） ；利斯的明（rivastigmine）难逆性抗 AChE 药有机磷酸酯类 有机磷酸酯类有机磷酸酯类 与 AChE 难逆性结合,ACh 大量堆积 应用：杀虫剂：敌百虫,敌敌畏,乐果 战争毒气：沙林,梭曼,塔崩 中毒机制: 与 AChE 难逆性结合 磷酰化 AChE AChE 失活 ACh 大量堆积有机磷酸酯类中毒有机磷酸酯类中毒 1中毒机制 有机磷酸酯类与 AChE 牢固结合，形成难以水解的磷酰化 AChE，使 AChE 失 去水解 ACh 的能力，造成体内 ACh 大量积聚而引起一系列中毒症状。若不及时抢救，AChE 可在几分钟或几小时内就“老化” 。老化过程可能是生成更稳定的单烷氧磷
16、酰化 AChE。此 时，即使应用 AChE 复活药也难以是酶复活，必须等待新生的 AChE 形成，才可水解 ACh。 可能需要几周时间。因此一旦中毒，应迅速抢救，在磷酰化 AChE 老化之前，用 AChE 复活 药以使 AChE 复活。 2. 接触途径 ：呼吸道、消化道、皮肤 3. 急性中毒表现：胆碱能功能亢进 慢性中毒: 长期接触有机磷酸酯类 血中胆碱酯酶活性持续下降 体征:神经衰弱症候群,腹胀、多汗、偶有肌束颤动及瞳孔缩小有机磷酸酯类中毒的防治 预防 急性中毒治疗 迅速消除毒物 尽快使用解毒药 阿托品: 阿托品化（阿托品轻度中毒） 胆碱酯酶复活药 原则：联合,及早,足量,重复 对症治疗胆碱酯酶复活药-解磷定 1.恢复
