预防药理 chen718

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1、1 药物:可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物 质 2 副作用:只由于药物作用选择性低作用范围广,在治疗量时出现的与治疗目的无关的作 用 3 后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应 4 效能:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药 物浓度或剂量而其效应不再继续增加,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能 5 效价强度:能引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大 6 半数有效量:能引起 50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量 7 半数致死量:能引起 50%的实验动物出现死亡时的药物剂量 8 治疗指数:

2、通常将药物的 LD 50 ED 50 的比值称为治疗指数 9 质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性 质的变化,称为质反应 10 量反应:效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为 量反应 11 首过效应:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果 肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环的有效药物量明显减 少 12 肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪 便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环, 这种肝脏、胆汁

3、、小肠中的循环称肠肝循环 13 生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称 生物利用度 14 血浆半衰期:是血浆药物浓度下降一半所需要的时间 15 稳态血药浓度:药物在连续恒速给药(如静脉输注)或分次恒量给药的过程中,血药浓 度会逐渐增高, 经 45 个半衰期可达稳定而有效的血药浓度,此时药物吸收速度与消除 速度达到平衡,血药浓度相对稳定在一定水平,这时的血药浓度称为稳态血药浓度,也称 坪值 16 肝药酶诱导剂:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物 就称为肝药酶诱导剂 17 肝药酶抑制剂:使肝药酶活性减弱的药物称肝药酶抑制剂 18 极

4、量:较治疗量大但比中毒量小,是国家药典规定允许使用的最大剂量 19 耐受性:连续用药后产生药物效应的下降 20 耐药性:是指应用化疗药物后病原体对药物敏感性降低的现象 21 调节麻痹:阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘,使悬韧带拉紧,晶状体变为扁平,其折 光度减低,只适合看远物,而不能将近物清晰地成像于视网膜上,造成视近物模糊不清, 此即为调节麻痹 22 调节痉挛:动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧 带放松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适合于视近物,而难以看清远物。 这种作用叫调节痉挛 23 人工冬眠:氯丙嗪与其他中枢抑制药(异丙嗪)合用,可使患者深睡

5、,体温,基础代谢 及组织耗氧量均降低,增强患者对缺氧的耐受力,并可使自主神经传导阻滞及中暑神经系 统反应性降低,称为人工冬眠。有利于机体度过危险的缺氧缺能阶段,为进行其他有效的 对因治疗争得时间,多用于严重创伤感染性休克,高热,惊厥,中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗 24 水杨酸反应:阿司匹林剂量过大时,可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力 减退,总称为水杨酸反应25 阿司匹林哮喘:某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘,与 PG 合 成受阻有关 26 首剂现象:系指一些病人在初服某种药物时,由于机体对药物作用尚未适应而引起不可 耐受的强烈反应,表现为严重的直立性低

6、血压、眩晕、晕厥、意识消失等 一、简述血浆半衰期极其临床意义 血浆半衰期:指血药浓度下降一半所需要的时间 临床意义:1.反应药物在体内消除的速度 2.确定最适的给要间隔时间 3.估计停药后药物 从体内完全消除的时间 4.预计连续给药后达到稳态血药浓度的时间 二、试述有机磷中毒症状;1 瞳孔缩小是有机磷农药中毒的重要体征 中毒者口腔及呼吸道较多带“蒜臭”味的分泌物,严重者心率增快、心音弱,两肺布满 哮鸣音及湿性罗音甚至可发生呼吸衰竭、脑水肿、急性肾功能衰竭、急性心力衰竭 经口中 毒者还可以有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化系统症状 2 骨骼肌受累中、重度中毒者可有 小肌束颤动,能发展到四肢及躯干肌束

7、,严重者发生肌无力,甚至呼吸肌麻痹。 3 中枢神经系统症状:主要为头晕、乏力,重症者神志恍惚,甚至呈现昏迷,阵发性惊厥 状态,严重者发生脑水肿或中枢性呼吸衰竭直至死亡。 三、阿托品有哪些主要用途?分别阐述其药理作用依据 1 麻醉前给药:主要利用其抑制呼吸道腺体分泌作用,减少分泌物,防止呼吸道阻塞。 2 缓解内脏绞痛:利用其松弛内脏平滑肌的作用。 3 治疗窦性心动过速和房室传导阻滞:利用其解除迷走神经对心脏的抑制作用。 4 感染性休克:利用其扩张小血管,改善微循环的作用。 5 用于眼科:治疗虹膜睫状体炎和检查眼底,利用其扩瞳作用。验光配镜是利用药物的松 弛睫状肌作用。 6 解救有机磷酸酯类中毒:

8、利用其以上综合作用缓解中毒的 M 样症状和中枢神经症状。 四、肾上腺素有哪些临床用途 心脏骤停;过敏性疾病,如过敏性休克、血管神经性水肿及血清病;支气管哮喘的 急性发作;与局麻药配伍及局部止血 五、去甲肾上腺素不良反应有哪些?如何防治 1 局部组织缺血坏死:如静滴时间过久、浓度过大或药液外漏,可因强烈收缩局部血管, 引起局部缺血甚至组织坏死 防治:应停止注射或更换注射部位,进行热敷,并用鲁卡因或 受体阻断药酚妥拉明做局部浸润注射以扩张血管 2 急性肾衰竭:用药过久或用量过大,可使肾血管痉挛导致肾脏严重缺血,而引起急性肾 功能衰竭 防治:用药期间尿量至少保持每小时 25ml 以上 3 长时间滴注

9、若骤然停药,可见血压突然下降 防治:逐渐降低滴速后停药 六、简述氯丙嗪的药理作用及临床应用 药理作用:(1)中枢神经作用:抗精神病,对各种精神分裂症、躁狂症有效;镇吐, 但对晕动病呕吐无效;对体温的调节作用,配合物理降温可使体温降低;加强中枢抑 制药的作用;引起锥体外系统反应。 (2)植物神经作用:可阻断 a 受体及 M 受体。 (3)内分泌作用:影响某些内分泌激素的分泌。 临床应用:治疗精神病,对急、慢性精神分裂症均有效,但无根治作用;治疗神经官能症;止吐,但对晕动病所致呕吐无效;低温麻醉或人工冬眠;治疗呃逆。 七、吗啡为什么可治疗心源性哮喘而禁用于支气管哮喘 1 吗啡用于治疗心源性哮喘是因

10、为:扩张外周血管、降低外周阻力、减轻心脏负荷,有 利于消除肺水肿;镇静作用消除不良情绪,减轻心脏负荷;降低呼吸中枢对 CO2 的敏 感性,使喘息得以缓解。 2 吗啡禁用于支气管哮喘是因为:其抑制了呼吸中枢且能兴奋支气管平滑肌,使呼吸更为 困难,故禁用于支气管哮喘。 八、吗啡的主要药理作用及临床应用 1 药理作用:中枢神经系统:镇痛、镇静,抑制呼吸,镇咳以及缩瞳等作用;消化道: 止泻、致便秘,胆内压增高;心血管系统:扩张血管,增高颅内压其他:可致尿潴留 等。 2 临床应用:镇痛,用于各种剧烈疼痛;心源性哮喘,有良好的辅助治疗效果;止 泻,用于急、慢性消耗性腹泻。 九、比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影

11、响的异同 相同:都能降体温 不同:1 作用:氯丙嗪配合物理降温,不仅可使升高的体温降到正常,也可使正常体温降 到正常以下;阿司匹林只能使升高的体温降到正常。 2 作用机制:氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢,使其调节功能减弱,不能随外界温度变化 而调节体温;阿司匹林抑制前列腺素合成,使散热增加而解热。 3 临床应用:氯丙嗪用于低温麻醉、人工冬眠;阿司匹林用于感冒发热。 十、抗高血压药分为哪几类?列出其主要代表药 (1)利尿药:氢氯噻嗪;(2)钙通道阻断药:硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓;(3)肾 素血管紧张素系统抑制药:血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利、依托普利;血管 紧张素受体阻断药:氯沙坦(沙坦类

12、)肾素抑制药:雷米克林(4)交感神经抑制药: 中枢性降压药:可乐定神经节阻断药:樟磺咪芬去甲肾上腺素能神经末梢阻断药: 利舍平肾素受体阻断药: 受体阻断药:普萘洛尔, 受体阻断药哌唑嗪,、 受 体阻断药:拉贝诺尔。 (5)血管扩张药:直接舒张血管平滑肌药:肼屈嗪;钾通道开 放药:二氮嗪 十一、试述强心苷正性肌力作用的机制 主要是强心苷类药物抑制了 Na+K+ATP 酶,使 Na+内流减少,Ca+外流减少,或者使 Na+ 外流增加,Ca+外流增加,最终使细胞内的 Ca+浓度增加。而细胞内 Ca+增加后可进一步促 进肌浆网中 Ca+的释放,导致胞质内游离 Ca+进一步升高,从而产生正性肌力的作用

13、十二、简述强心苷的不良反应及中毒的防治措施 强心昔的不良反应包括三方面:胃肠道反应如恶心、呕吐、厌食等;神经系统反应和 视觉异常如头痛、头晕、失眠等及黄视、绿视,视力模糊等;心脏反应:出现早搏、二 联律、三联律、室性心动过速、室颤等各种类型的心律失常。 中毒的防治措施包括:防止中毒的诱发因素如低钾、高钙、心肌缺血、缺氧等;发现 停药指征时立即停药出现快速型心律失常时可给予钾盐、苯妥英钠或利多卡因出现缓 慢型心律失常或传导阻滞可用阿托品等。 十三、试述硝酸酯类与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛的药理基础 硝酸酯类药物可扩张容量血管,使静脉回心血量减少,舒张期心室容积缩小,心室壁张力 下降;扩张阻力血管

14、,左室射血阻力降低,心室收缩期容积缩小,心室壁张力下降,心肌 耗氧降低。扩张冠脉增加供血供氧。受体阻断药通过阻断 受体,使心缩力减弱,心率 减慢,心输出减少,降低耗氧。合用具有以下优点:(1)从影响耗氧及供氧的各方面发挥作用。包括动脉、静脉血管、冠脉及心肌等,可获得很好的协同作用;(2)减少各自不良反应, 硝酸酯类药物扩张外周血管,反射性使心率加快、心缩力加强作用,可被普萘洛尔抵削, 而受体阻断药阻断心脏 受体,使心缩力减弱、心室容积增大、射血时间延长;阻断冠 脉 2 受体使冠脉收缩、冠脉血流减少倾向,均可被硝酸酯类药物抵削。 十四、噻嗪类利尿作用特点及临床应用 利尿特点主要的抑制远曲小管皮质

15、部 Na+、Cl-共同转运系统,降低成本肾脏的尿稀释功能, 中等强度利尿,尿中排出 Na+、K+、Cl-等离子。常用于各种水肿、高血压及尿崩症。 十五、糖皮质激素的主要药理作用有哪些 糖皮质激素的主要药理作用包括:抗炎作用:能对抗各种原因引起的早期渗出性炎症, 抑制炎症后期毛细血管和成纤维细胞增生,延缓肉芽组织生成,防止粘连和瘢痕形成,减 轻后遗症;免疫抑制作用;抗毒作用:提高机体对细菌内毒素的耐受力,迅速退热并 缓解毒血症状;抗休克作用;血液和造血系统:糖皮质激素能使红细胞和血红蛋白含 量增加,血小板增多。 十六、简述糖皮质激素的抗炎作用机制 (1)稳定生物膜; 稳定溶酶体膜:蛋白水解酶类释

16、放减少,炎症中组织细胞坏死减轻 稳定肥大细胞膜:致炎物质释放减少使炎症充血、水肿减轻 (2)抑制化学趋化作用:使中性粒细胞移行至炎症区减弱使炎症侵润减轻 ()增强血管对儿茶酚胺的敏感性使血管张力降低,充血渗出减轻 ()抑制致炎物质生成:诱导磷脂酶 A2,抑制花生四烯酸生成,减少HT等 致炎物生成减少 ()抑制成纤维细胞的合成使肉芽增生减轻和粘连、疤痕生成受抑制 十七、糖皮质激素有哪些主要不良反应 主要不良反应包括:类肾上腺皮质功能亢进征;诱发加重溃疡;诱发加重感染; 抑制或延缓儿童生长发育;晶体后部包囊下白内障、青光眼;欣快、失眠,诱发癫痫 或精神失常;延缓伤口愈合。 十八、简述胰岛素的主要不良反应 胰岛素主要不良反应是:低血糖,反应性高血糖,过敏反应,胰岛素抵抗性(耐受力) ,注 射局部脂肪萎缩 十九、简述青霉素 G 的不良反应及防治措施 青霉素 G 的不良反应:肌注疼痛,用青霉素 G 钠盐可减轻。过

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