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1、临床抗菌药物应用抗菌药物面临的形势严峻抗生素与病原菌斗争现状： 新药研发越来越少 耐药菌越来越多耐药菌产生的越来越快19401998特治星在中国上市20世纪50年代至70年代， 是抗生素开发的黄金时期 ，顶峰时期，仅5年间共有 52种新抗生素问世,这段时 期是抗生素大爆炸的时代 ！但从上世纪80年代开始 ，每年新上市的抗生素逐 年递减，最近10年以来 ，新的抗菌药越来越少！青霉素万古霉素二三代头孢菌素酮康唑亚胺培南/西司他丁头孢吡肟莫西沙星厄他培南利奈唑胺替加环素在全球范围内，“ESKAPE”耐药是导致患者发病及死亡最多的病原菌1 细菌耐药已成为全球关注的焦点!相关概念l多重耐药（MDR） 对
2、下列五类抗菌药物中至少三类抗菌药物耐药的菌株，包括：抗假单胞菌头孢菌素、抗假单胞菌碳青霉烯类抗生素、含有内酰胺酶抑制剂的复合制剂（包括哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、氨苄西林/舒巴坦）、氟喹诺酮类抗菌药物、氨基糖苷类抗生素。l广泛耐药（XDR） 仅对12种药物（主要指替加环素和/或多黏菌素）敏感的菌株。l泛耐药（PDR） 对目前所能获得的抗菌药物（包括多黏菌素、替加环素）均耐药的菌株 。应对耐药的办法一、控制抗菌药物滥用二、减少抗菌药物使用三、慎用新型抗菌药物四、合理使用抗菌药物抗菌药物分类一、-内酰胺类 三、大环内酯类 五、林可霉素 七、氯霉素 九、硝基咪唑类二、氟喹诺酮 四、氨基糖苷
3、 六、磷霉素 八 、四环素类 十、抗真菌药抗菌药物作用机制 临床诊断为细菌感染或确诊为细菌感染 临床诊断为真菌、结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌、支原体、衣原体、立克体、螺旋体、军团病、原虫等感染临床抗菌药物应用指征-内酰酰胺类类抗菌药药物1、青霉素类 2、头孢类 3、头霉素类 4、碳青霉烯类 5、单环-内酰胺类 6、酶抑制剂类 7、糖肽类-内酰酰胺类类抗菌药药物一、青霉素类 杀菌、低毒、广谱、价廉1. 窄谱青霉素：青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星 青霉素、青霉素V特 点：全肾排泄敏感菌：溶血性链球菌肺炎链球菌草绿色链球菌肠球菌消化球菌、消化链球菌等白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、白喉、炭疽、
4、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病、流脑、梅毒等钩端螺旋体病、流脑、梅毒等2. 耐酶青霉素 苯唑西林、氯唑西林等用于产青霉素酶的葡萄球菌感染3. 广谱青霉素氨苄西林、阿莫西林 药理特点：对革兰阳性球菌：上述各类链球菌部分革兰阴性杆菌：流感杆菌沙门菌属大肠埃希菌（耐药株85%）哌拉西林、美洛西林、阿洛西林、替 卡西林铜绿假单胞菌肠杆菌科细菌革兰阳性球菌注意事项l询问过敏史及做青霉素皮试l发生过敏性休克就地抢救l大剂量可引起青霉素脑病（精神错乱、抽搐）l不作鞘内注射l青霉素钾盐不可快速静注第一代头孢菌素：头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等药理特点：1.G+敏感（除外MRS、肠球菌），包
5、括：甲氧西林敏感葡萄球菌（MSS）、溶血性链球菌、肺炎链球菌；2.G-不敏感包括：流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌； 二、头孢菌素类3. 头孢唑林常用于预防手术切口感染；4. 对-内酰胺酶不稳定；5. 不能透过血脑屏障；6. 有一定肾毒性。第二代头孢菌素品种：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯等药理特点：1. 对革兰阳性球菌同第一代；2. 对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代； 3. 对-内酰胺酶稳定性增加；4. 头孢呋新透过血脑屏障，治疗化脓性脑膜炎；5. 用于预防手术切口感染6. 肾毒性低。第三代头孢菌素品种：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、 头孢唑肟、头孢地嗪等药理特点
6、：1. 对革兰阳性球菌作用较第一、二代头孢弱；2.对革兰阴性杆菌（肠杆菌科与非发酵菌）作用强大；3.头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用；4. 对-内酰胺酶稳定；5. 部分透过血脑屏障；6. 无肾毒性。第四代头孢菌素品种：头孢吡肟、头孢匹罗药理特点：1. 抗菌谱和适应症同第三代头孢；2. 对肠杆菌科中的肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属及不动杆菌属的作用增强；3. 对超广谱酶（ESBLs）仍不稳定；4. 可透过血脑屏障（头孢匹罗）头孢菌素临床应用l一代头孢：呼吸道尿路感染、皮肤软组织感染l二代头孢：肺炎胆道菌血症尿路感染l三代头孢：败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、 尿路感染l四代头孢：三代头
7、孢耐药病菌头孢注意事项1.有过敏史及青霉素过敏性休克史禁用；2.一代头孢从肾脏排泄，肾功能不全调整剂量；3.氨基糖苷类和第一代合用可能加重肾损害；4. 头孢哌酮可导致低凝血酶原血症，用维生素K预防出血。三、头霉素类品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺、头孢替坦等药理特点： 1. 抗菌谱与抗菌作用与第二代头孢同；2. 对肠杆菌科ESBLs株有效；3. 对厌氧菌（包括脆弱类杆菌）有效；4. 对铜绿假单胞菌耐药；5. 适宜于外科，妇产科手术预防用药。四、 碳青霉烯类品种：亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等药理特点：1. 抗菌谱极广：对革兰阳性菌、革兰阴性菌 、厌氧菌均有较强作用。2. 对产ESBLs株及持
8、续高产AMP C酶株有效；适应证：1. 多种耐药革兰阴性杆菌感染；2. 复数菌感染；3. 需氧和厌氧混合感染；4. 病原菌未明的免疫缺陷者感染。注意事项1.不用于治疗轻症感染和预防性用药；2.亚胺培南不适用于中枢神经系统感染。3. 嗜麦芽窄食假单胞菌天然耐药五、单环-内酰胺类品种：氨曲南药理特点：1. 对革兰阴性杆菌的作用强；2. 对革兰阳性球菌无效；3. 过敏反应少；4. 二重感染少；5.用于青霉素和氨基糖苷用药受限的替代药物六、-内酰胺酶抑制剂品种：舒巴坦、克拉维酸、三唑巴坦药理特点：本身抗菌活性差，与不耐酶抗菌药合用发挥抗菌 作用 复合剂：氨苄西林/舒巴坦阿莫西林/克拉维酸头孢哌酮/舒巴
9、坦替卡西林/克拉维酸哌拉西林/三唑巴坦后三种对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌属有效酶抑制剂l活性：三唑巴坦克拉维酸舒巴坦l诱导细菌产酶：舒巴坦克拉维酸三唑巴坦l中枢渗透：可通过血脑屏障：舒巴坦、三唑巴坦不能通过血脑屏障：克拉维酸特点：l阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦用于产内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌及MSSA；l头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、哌拉西林/三唑巴坦用于产内酰胺酶的肠杆菌科细菌，铜绿假单孢菌和拟杆菌属厌氧菌。注意事项l青霉素皮试及询问过敏史；l肾功能不全时应调整用量；l本类药物不推荐用于新生儿和早产儿；哌拉西林/三唑巴坦也不推荐在儿童患者应用
10、。品种：吡哌酸、 诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙 沙星、左旋氧氟沙星、司帕沙星、帕珠沙星、曲伐沙星、 莫西沙星、加替沙星等。药理特点：1. 抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌活性强；2. 体内分布广，痰、胆汁、前列腺等浓度高；3. 细胞内浓度高，对军团菌、沙门菌、分枝杆菌、支 原 体、衣原体等作用良好；4. 半衰期较长，每日给药次数少；氟喹诺酮类第一代第二代第三代第四代代表药药物荼啶啶酸氧氟沙星帕珠沙星曲伐沙星吡哌哌酸环环丙沙星司帕沙星莫西沙星抗菌谱谱革兰兰阴性 杆菌革兰兰阴性 杆菌为为主革兰兰阴性杆 菌革兰兰阴性 杆菌 革兰兰阳性球 菌革兰兰阳性 球菌 厌厌氧菌 应应用范围围尿路与肠肠 道感染
11、各系统统 感染各系统统 感染各系统统 感染氟喹诺酮类药物的新分类方法不良反应l胃肠道反应l中枢神经反应，癫痫病史慎用l光敏反应l关节损害、跟腱炎l结晶尿l长期使用有肝损害l心脏毒性：QT间期延长l干扰糖代谢1. 孕妇、儿童及哺乳期避免应用本类药；2. 耐药性增长迅速，尤其对大肠埃希菌、其次是MRSA、铜绿假单胞菌等；3. 交叉耐药严重;注意事项注意事项用药注意4.可能引起过敏反应、心电图QT间期延长及严重中枢神经系统不良反应（抽搐、神志改 变等）。5.低于18岁禁用6.可导致肌腱撕裂品种：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素、白霉素等阿齐霉素、克拉霉素、罗红霉素、氟红霉素、地红霉素等药物特点：
12、1. 抗菌谱与青霉素相似，是青霉素过敏患者的替代药物；2. 对支原体、衣原体、军团菌有良好作用；3. 新品种对流感杆菌及上述病原体活性增强，吸收完全，消化道反应少，半衰期长，有抗生素后效应；4. 对细菌生物膜有抑制与破坏作用；5. 目前认为是社区肺炎的第一选择。三、大环内酯类红霉素 抗菌谱窄（G+、厌氧菌）等与青霉素相似非典型致病菌！ 罗红霉素 抗菌活性强，（为红霉素的4-6倍）组织分布广泛，胃肠道反应少 克拉霉素 抗菌活性优于红霉素 地红霉素 抗菌活性与红霉素相似，半衰期30h 阿奇霉素 抗菌谱较以上广，（G+、G-），组织中浓度高，免疫调节作用，半衰期 41h（肺、扁桃体、前列腺、中性粒细
13、胞 ）主要用于支原体、衣原体、军团菌等非典型致病菌感 染。大环内酯类不良反应l肝毒性：胆汁淤积、肝酶升高l耳鸣和听觉障碍l过敏：药疹、荨麻疹、药物热l局部刺激，不宜肌注；静脉滴注可引起静脉炎，滴注速度不宜过快。注意事项l孕妇及肝病患者不宜用红霉素酯化物；l哺乳期患者用药应暂停哺乳；l不宜与特非那丁合用以免严重心律失常；l红霉素针剂应先用注射用水溶解后，加入生理盐水或5葡萄糖溶液中，浓度不宜超过0.1%0.5%，缓慢静滴。品种：庆大霉素、阿米卡星、奈替米星、妥布霉素、依替米星、异帕米星、阿司米星、链霉素等。药理特点：1.对革兰阴性杆菌有强大杀菌作用，包括肠杆菌科及假单胞菌属；2.对葡萄球菌有一定
14、作用，对溶血链球菌、肺炎链球菌作用差；3. 与-内酰胺类联合呈协同作用，治疗严重感染；4. 具有抗菌药物后效应（PAE）。四、氨基苷类不良反应l耳毒性1.前庭失调：链霉素、卡那霉素、庆大霉素2.耳蜗神经：卡那霉素、阿米卡星l肾毒性卡那霉素=西索美星庆大霉素=阿米卡星妥布霉素链霉素注意事项l该类药物过敏者禁用；l该类药物均有耳、肾毒性和神经肌肉阻滞作用；l社区获得性上、下呼吸道感染不宜选用；l新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用，若有明确指征，应进行血药浓度监测；l妊娠期应避免使用；哺乳期应避免使用或停止哺乳；l不与其他类耳、肾毒性药物同用；l庆大霉素耐药株近年增多。品种：林可霉素、克林霉素药
15、理特点：1. 主要用于敏感金葡菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌及厌氧菌感染，特别适用于金葡菌所致急、慢性骨髓炎。2. 抗菌谱窄，对大多数革兰阳性菌及厌氧菌有良好抗菌活性；3. 在胆汁、骨与骨髓中浓度高，易透过胎盘进入胎儿循环；4. 林可霉素与克林霉素间有完全交叉耐药性，后者的抗菌作用较前者强4-8倍； 五、林可霉素类注意事项1. 可引起伪膜性肠炎（3%）；2. 该类药有神经肌肉阻滞作用，避免与其他阻滞剂合用；3. 不推荐用于新生儿；4. 妊娠期、哺乳期慎用；5. 静脉缓慢滴注，不可静脉推注。品种：磷霉素钙（口服）、磷霉素钠（静注或静滴）药理特点：1. 抗菌谱广，但作用不强（与内酰胺类比较）。对葡萄球菌、肠杆菌科细菌及绿脓杆菌均有一定抗菌活性；2. 与其他抗菌药之间无交叉耐药性，无交叉过敏性；3. 体内分布广，可通过炎症脑膜；4. 不良反应轻，一般不影响治疗。六、磷霉素品种：万古霉素、去甲万古霉素、 替考拉宁药理特点：1. 抗菌谱不广，但抗菌作用强，细菌不易产生耐药性 ；2. 用于严重革兰阳性球菌感染，特别是MRSA、 MRCNS、肠球菌及耐青霉素肺炎链球菌；3. 替考拉宁 不良反应较万古霉素低，可为万古霉素 替 代药物。4. 体内分布广，可透过炎症脑膜；5. 可用于艰难梭菌所致的伪膜性肠炎。七、多肽类注意事项l具有耳、肾毒性，注意尿常规、肾功能及监测血药浓度
