药剂学复习 崔德福

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1、第一章、绪论第一章、绪论 药剂学，是将原料制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门 学科。即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制 和合理应用的综合性应用技术科学。 剂型，药物剂型是把医药品以不同的给药方式和不同的药用部位等为目的 制成的不同形态，简称剂型。 剂型的重要性体现在哪几方面及举例： 1. 不同的剂型改变药物的作用性质：如硫酸镁口服剂型用作泻下药，5%注射液 静脉滴注能抑制大脑神经中枢，有镇静、解痉作用。 2. 不同的剂型改变作用速度：注射剂等起效快，常用于急救；丸剂等作用缓慢， 属长效制剂。 3. 不同的剂型改变药物的毒副作用：氨茶碱治疗哮喘病疗效很好

2、，但有引起心 跳加快的毒副作用，制成栓剂可以消除这种毒副作用。 4. 有些剂型课产生靶向作用：含微粒结构的静脉注射剂可以起到肝脾的被动靶 向作用。 5. 有些剂型影响疗效：固体剂型如片剂的制备工艺不同会对药效产生影响，从 而影响药物疗效。 药物剂型的分类（按分散系统分类）及举例：溶液型（溶液剂） ，胶体型（胶浆 剂） ，乳剂型（口服乳剂） ，混悬型（混悬剂） ，气体分散型（气雾剂） ，微粒分 散型（微囊制剂） ，固体分散型（片剂） 。 药物的传递系统（DDS）的研究目的是以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量 达到最好的治疗效果。 药典，是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组

3、 织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 第二章、药物制剂的基本理论第二章、药物制剂的基本理论 溶解度，系指在一定温度（气体在一定压力）下,在一定量溶剂中打饱和时 溶解的最大药量，是反应药物溶解性的重要指标。 影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法： 1. 药物的分子结构 2. 溶剂化作用与水合作用 3. 晶型 4. 溶剂化物 5. 粒子大小6. 温度 7. PH 与同离子反应 8. 混合溶剂 9. 添加物影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法： 1. 固体的粒径和表面积。微粉化 2. 温度。升高温度 3. 溶出介质的性质。使用新鲜配制并经脱气的溶出介质 4. 溶出介质的体

4、积。 5. 扩散系数。 6. 扩散层的厚度。加快搅拌速度 潜溶，在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂 中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶。这种溶剂称为潜溶剂。 助溶，系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、 复盐或缔合物，以增加药物在溶剂中的溶解度，这三种物质称为助溶剂。增溶，是指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。 具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。 第三章、表面活性剂第三章、表面活性剂 表面活性剂，系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体表面张力显 著下降的物质。 表面活性剂的分类：1.离子表面活性剂（

5、阴离子表面活性剂、阳离子表面活性 剂、两性离子表面活性剂）2.非离子表面活性剂（脂肪酸甘油酯、多元醇型、 聚氧乙烯型、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物） 临界胶束浓度，表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 krafft 点，十二烷基硫酸钠（SDS）等离子型表面活性剂在水中的溶解度 随着温度的变化而变化。当温度升高至某一点时，表面活性剂的溶解度急剧升 高，该温度称为 krafft 点。相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束 浓度。 昙点，对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表 面活性剂析出（溶解度下降） 、出现混浊，此现象称为起昙，此时的温度称浊点 或昙点。 表面活性剂的生物

6、学性质：表面活性剂的应用：增溶剂，乳化剂，润湿剂，起泡剂和消泡剂，去污剂，消 毒剂和杀菌剂。 第第 5 5 章章、药物制剂的稳定性、药物制剂的稳定性 有效期，指药物降解 10%所需的时间。 半衰期，指药物降解一半所需的时间。 第六章、粉体学第六章、粉体学 粉体的密度：真密度，颗粒密度，堆密度 休止角，粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时所受重力和粒子间摩擦力 达到平衡而处于静止状态下测得的最大角。 影响流动性的主要因素及相应措施： 1.粒子大小：增大粒径 2.粒子形态及表面粗糙度：球形粒子的光滑表面 3.密度：粒子的密度大利于流动 4.含湿量：适当干燥 5.助流剂的影响：加入助流剂 临界相对湿度

7、（CRH） ，水溶性药物吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临 界相对湿度。 第九章、液体制剂第九章、液体制剂 液体制剂的优点：1.药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大、吸收快， 较迅速地发挥药效 2.给药途径多，可以内服也可外用 3.易于分剂量，服用方便 4.能减少药物的刺激性液体制剂的不足：1.药物分散度大，易引起药物的化学降解，降低药效，甚至 失效 2.液体制剂体积较大，携带、运输、贮存不方便 3.水性液体制剂容易霉变， 需加入防腐剂 4.非均相液体制剂的药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面 积，易产生一系列的物理稳定性问题 液体制剂的质量要求：1.均匀相液体制剂的药物粒子应是澄明溶

8、液 2. 非均匀 相液体制剂的药物粒子应分散均匀 3.口服的液体制剂应外观良好，口感适宜 4. 外用的液体制剂应无刺激性 5.液体制剂在保存和使用过程不应发生霉变 6.包装 容器适宜，方便患者携带和使用 液体制剂的分类（按分散系统分）：1.均相液体制剂（低分子溶液剂、高分子 溶液剂）2.非均相液体制剂（溶胶剂、乳剂、混悬剂） 低分子溶液剂低分子溶液剂，系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均 相的可供内服或外用的液体制剂。 1.溶液剂，系指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。 2.芳香水剂，系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和死亡水溶液。 3.糖浆剂，系指含药物的浓蔗糖水溶液，供口服用

9、。 制备方法：溶解法（热溶法，冷溶法） ，混合法 4.醑剂，系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。 5.酊剂，系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂。 6.甘油剂，系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。 高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。 溶胶剂，系指固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系。微 细粒子在 1100nm 之间 混悬剂，系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀 的液体制剂。微粒一般在 0.510nm 之间 混悬剂常用的稳定剂及举例： 1. 助悬剂：如低分子的甘油，硅皂土 2. 润湿剂：如聚山梨酯类，甘油 3

10、. 絮凝剂与反絮凝剂：磷酸盐及氰化物 絮凝，混悬微粒形成疏松聚集体的过程称为絮凝，加入的电解质称为絮凝剂。 反絮凝，向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态这一 过程称为反絮凝。加入的电解质称为反絮凝剂。反絮凝剂使用的电解质与絮凝 剂相同。 乳剂，由不溶性液体药物以乳滴分散在分散介质中形成的液体制剂。 乳剂的稳定性：分层，絮凝，转向，合并与破裂，酸败 乳剂的制备方法：1.干胶法（油中乳化剂法，在初乳中油水胶的比例是：植物 油时 4：2：1,挥发油时 2：2：1，液状石蜡时 3：2：1）2.湿胶法（水中乳化 剂法）3.新生皂法 4.两相交替加入法 5.机械法 6.纳米乳的制备 7

11、.复合乳剂的 制备 第十章、灭菌制剂与无菌制剂第十章、灭菌制剂与无菌制剂 各种水的来源和质量要求： 1.原水：自来水或深井水，不能直接用作制药用水 2.饮用水：天然水经净化处理后所得的水，经常是制药用水的原水 3.纯化水：将饮用水经蒸馏法、离子交换法或反渗透法制得的制药用水。不得用于注射剂的配制与稀释 4.注射用水：将纯化水经蒸馏法或反渗透法制得的水。配制的注射剂必须灭菌 之后才能用于临床 5.灭菌注射用水：将注射用水经灭菌所得的水，其质量要求更高，应无菌无热 原。 热原，是注射后能引起人体特殊致热反应的物质，是微生物的一种内毒素，主 要成分为脂多糖。 热原的性质热原的性质：耐热性、过滤性、吸

12、附性、水溶性、不挥发性、能被强酸强碱破 坏、能被强氧化剂氧化、超声波及某些表面活性剂能使之失活。 去除热原的方法去除热原的方法：高温法、酸碱法、吸附法、蒸馏法、离子交换法、凝胶过滤 法、反渗透法、超滤法、二次以上湿热灭菌法、微波破坏热原。 等渗溶液，系指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。 等张溶液，系指渗透压与红细胞张力相等的溶液，属于生物学概念。 F0 值：在一定灭菌温度下给定的 Z 值为 10所产生的灭菌效果与 121、Z 值 为 10所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。 渗透压的调节方法 1. 冰点降低法： 2. 氯化钠等渗当量法： 灭菌，系指用适当的物理或化学等方法杀灭或除去所

13、有致病和非致病微生物、 繁殖体和芽孢的手段。 无菌，系指在物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。 无菌操作，系指整个操作过程在无菌环境中制备无菌制剂的方法或技术。 防腐，系指用物理或化学方法抑制微生物的生长和繁殖的手段，亦称抑菌。 消毒，系指用物理或化学方法杀灭或除去芽孢以外的病原微生物的手段。 灭菌和无菌操作的主要目的：杀灭或除去所有微生物繁殖体和芽孢，最大限度 地提高药物制剂的安全性，保证制剂的临床疗效。 灭菌法分三大类：物理灭菌法，化学灭菌法，无菌操作法。 空气净化技术 空气的级别：A 级为高风险操作区，相当于动态 100 级净化，B 级为 A 级区所处 的背景区域，相当于静态 1

14、00 级，C 级相当于 10 万级净化，对无菌要求不太严 的洁净区，D 级为生产无菌药品过程中重要程度较差的洁净操作区 注射用水制备技术：蒸馏法，反渗透法，综合法，注射用水的收集保存，注射 用水的检查 注射剂的特点：1.药效迅速、作用可靠 2.适用于不宜口服的药物 3.适合于不能 口服的病人 4.准确局部定位给药 5.可产生长效作用 6.较其他液体制剂耐贮存 7.依 从性较差 8.价格昂贵 9.质量要求高 注射剂的处方组成眼用制剂，药物经眼吸收途径 1.角膜吸收：经前房到达虹膜 2.结膜吸收：经结 膜并经巩膜转运至眼球后部 第十一章、固体制剂（散剂、颗粒剂、片剂、片剂包衣）第十一章、固体制剂（

15、散剂、颗粒剂、片剂、片剂包衣） 散剂，系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。 散剂的特点：1.散剂的粒径小，比表面积大，起效快 2.外用散的覆盖面积大， 可同时发挥保护和收敛的作用 3.制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴儿服用 4.贮存运输携带比较方便 散剂的制备流程：散剂的质量要求：粒度，外观均匀度，干燥失重，水分，装重差异，装量，无 菌，微生物限度 颗粒剂，系指药物与适宜的辅料混合制成的具有一定粒度的干燥粒状制剂。颗粒剂的特点：1.飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少 2.多种成分混合 后用黏合剂制成颗粒，可防止各种成分的离析 3.贮存运输方便 4.必要时对颗粒 进行

16、包衣，根据包衣材料的性质可使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性等 颗粒剂的制备流程：颗粒剂的质量检查：粒度，干燥失重，水分，溶化性，装重差异，装量 片剂，系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的片状固体制剂。 片剂的特点： 优点；1.剂量准确，服用方便：以片数作为剂量单位 2.化学稳定性好：片剂体积小、致密，受外界空气光线水分等因素影响小 3.携带运输方便 4.生产成本低：生产的机械化、自动化程度高，产量大 5.可以满足不同临床医疗的需要： 不足；1.幼儿及昏迷病人不易吞服 2.片剂的制备较其他固体制剂有一定的难度， 需要周密的处方设计，而且技术要求高 3.含挥发性成分的片剂不宜长期保存 片剂的分类：口服用片剂（片剂、包衣片、泡腾片、咀嚼片、分散片、缓释片、 控释片、多层片、口腔速崩片） ；口腔用片剂（舌下片、含片、口腔贴片） ；外 用片剂（可溶片、阴道片） 片剂的处方组成 1. 稀释剂：淀粉，蔗糖，糊精，乳糖，微晶纤维素（MCC） ，无机盐类（氧化镁， 碳酸镁，硫酸钙等） ，糖醇类（甘露醇，山梨醇） 2. 润湿剂：蒸馏水，乙醇 3. 黏合剂：淀粉浆，甲基纤维素（MC）,羟丙纤维素（H