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1、抗酸药及治疗消化性溃疡病药物抗酸药及治疗消化性溃疡病药物1、抗酸药及治疗消化性溃疡病药物1.1 抗酸药111 碳酸氢钠 Sodium Bicarbonate 【药理作用】制酸，口服能迅速中和或缓冲胃酸，可缓解高胃酸引起的症状【适应症】用于碱化尿液及酸血症，胃酸过多。【常见不良反应】引起嗳气及继发性胃酸分泌增加。【药物相互作用】 （1）本品可加速酸性药物的排泄（阿司匹林） ；（2）本品可降低胃蛋白酶，维生素 E 的疗效；（3）本品可增强在碱性尿液中发挥更好作用的药物（如氨基糖苷类抗生素）疗效。【禁忌症】对本药过敏者禁用。【注意事项】 （1）对诊断的干扰：对胃酸分泌试验或血，尿 pH 测定结果有明
2、显影响。 （2）下列情况慎用：少尿或无尿；钠潴留并有水肿时；高血压，因钠负荷增加可能加重病情；孕妇及哺乳妇女。【制剂与规格】片剂：0.5g【临床常规用量】口服，一次 0.252g，一日 3 次。112 复方氢氧化铝 【主要成份】氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄【药理作用】中和过多的胃酸，抑制胃酸分泌，解除胃平滑肌痉挛，又可使胃排空延缓。【适应症】用于缓解胃酸过多引起的胃痛，胃灼烧感，反酸，慢性胃炎。【不良反应】长期大剂量服用，可致严重便秘，粪结块引起肠梗阻；老年人长期服用，可致骨质疏松；肾功能不全者服用后，可能引起血铝升高。【药物相互作用】 （1）服用后 1 小时内应避免服用其他药物，因氢氧化铝可与其
3、他药物结合而降低吸收，影响疗效；（2）本品与肠溶片同服，可使肠溶片加快溶解，不应同服；【禁忌症】阑尾炎、急腹症患者禁用【注意事项】妊娠期头三个月，肾功能不全者，低磷血症患者，长期便秘者，前列腺肥大，青光眼，高血压，心脏病，胃肠道阻塞性疾患，甲状腺功能亢进，溃疡性结肠炎等患者慎用。【制剂和规格】片剂：0.25g【临床常规用量】?口服，成人一日三次，一次 24 片，饭前半小时或胃痛发作时咀嚼服用。113 铝碳酸镁 Hydrotalcite s【药理作用】直接作用于病变部位，不吸收进入血液，能迅速改善和缓解胃部疾病，如迅速中和胃酸并保持很长一段时间、可逆性选择性地结合胆酸、持续阻止胃蛋白酶对胃的损伤
4、及增强胃粘膜保护因子。【适应症】胆酸相关性疾病；急、慢性胃炎；反流性食管炎；胃、十二指肠溃疡；与胃酸有关的胃部不适症状，如胃痛、胃灼烧、酸性嗳气、饱胀等；预防非甾体类药物的胃粘膜损伤【不良反应】大剂量服用可导致软糊状大便次数增多，偶见便秘，口干和食欲不振；长期服用可导致血清电解质变化。【药物相互作用】 （1）不宜与四环素，铁制剂，地高辛，脱氧胆酸，法莫替丁，雷尼替丁，西咪替丁和香豆素衍化物同时服用，这些药物应提前糊退化 12 小时服用；（2）铝制剂可吸附胆盐而减少脂溶性维生素的吸收，特别是维生素 A；（3）与苯二氮卓类合用时吸收率降低；（4）与异烟肼类合用时后者吸收可能延迟与减少，与左旋多巴合
5、用时吸收可能增加。【禁忌症】对本品过敏者禁用。【注意事项】严重心、肾功能不全者，高镁血症、高钙血症者慎用。【制剂和规格】片剂：500mg【临床常规用量】成人 一日 34 次，一次 12 片，咀嚼服用。1.2 胃酸分泌抑制剂1.2.1 H2 拮抗剂1211 雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride 【药理作用】具有竞争性阻滞组胺与 H2 受体结合的作用，抑制胃酸作用。口服吸收迅速但不完全，生物利用度仅为 50%，其吸收不受食物和抗酸药的影响。单次口服本药 150mg 后 13 小时血药浓度达峰值，作用可维持 812 小时。静脉注射本药 1mg/kg，瞬时血药浓度为 3000ng
6、/ml，维持在 100ng/ml 以上可达 4 小时。半衰期约为23 小时，肾功能不全时，半衰期延长。大部分以原型经肾排泄，也可经胆汁随粪便排出；口服剂量的 60%70 经尿排出，25%随粪便排出。【适应症】用于治疗活动性胃及十二指肠溃疡，吻合口溃疡，反流性食管炎、卓-艾综合症及其他高胃酸分泌疾病。应激状态时并发的急性胃黏膜损害和非甾体类抗炎药（包括阿司匹林）引起的急性胃黏膜损伤。全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸返流合并吸入性肺炎。预防因消化性溃疡引起的反复出血，预防Mendelson 综合征。静脉注射可用于治疗上消化道出血。【常见不良反应】 （1）常见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头
7、痛、头晕等。 （2）与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻。 （3）少数患者服药后引起轻度肝功能损伤，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。曾怀疑可能是药物过敏反应，与药物的用量无关。 【药物相互作用】 （1）与华法林、利多卡因、地西泮、普萘洛尔等经肝代谢的药物合用时，雷尼替丁的血药浓度不会升高而出现毒副反应。 （2）与抗凝血药、抗癫痫药合用时,要比西咪替丁为安全。（3）与普鲁卡因胺并用，可使普鲁卡因胺的清除率降低。 （4）可减少肝脏血流量，因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时，可延缓这些药物的作用【禁忌症】对本品过敏者禁用；苯丙酮酸尿者；急性间歇性血
8、卟啉病既往史者；8 岁以下儿童；孕妇。【注意事项】肝功能不全者及老年患者，偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。【制剂与规格】胶囊：150mg (按 C13H22N4O3S 计)；注射液：2ml：50mg? 【临床常规用量】成人口服给药：一次 150mg(一次 1 粒)，一日 2 次，或一次 300mg(一次 2 粒)，睡前 1 次。维持治疗：一次150mg(一次 1 粒)，每晚 1 次。治疗卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征，宜用大量，一日 6001200mg(一日 4 粒8 粒)。成人静脉滴注：消化性溃疡出血，以每小时 25mg 的速率间歇静脉滴注 2 小时，一日
9、 2 次或 68 小时一次；术前用药，静脉滴注100300mg，加入 5%葡萄糖注射液 100ml，30 分钟滴完。儿童：口服（8 岁以上儿童） ，用于消化性溃疡时，一次 24mg/kg，一日2 次，一日最高剂量为 300mg。1212 法莫替丁 Famotidine 【药理作用】高效、长效的胍基噻唑类的 H2 受体阻滞，对胃酸分泌具有明显的抑制作用。本药口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约为 50%，且不受食物影响。口服后约 1 小时起效，23 小时血药浓度达峰值，作用持续 12 小时以上。【适应症】适用于胃及十二指肠溃疡，吻合口溃疡，应激性溃疡，反流性食管炎，卓-艾综合征，上消化道出血。
10、【常见不良反应】少数患者可有口干, 头晕, 失眠, 便秘, 腹泻, 皮疹, 面部潮红, 白细胞减少, 偶有轻度一过性转氨酶增高等。【药物相互作用】 （1）本药与抗酸药合用，可减少本药的吸收；（2）本药可减少头孢泊肟、环孢素、地拉夫定、妥拉唑林、伊曲康唑、酮康唑的吸收，减低疗效；（3）丙磺舒可提高本药的血药浓度；（4）吸烟可降低本药的疗效；（5）可逆转硝苯地平的正性肌力作用。【禁忌症】对本品过敏者；严重肾功能不全者；孕妇、哺乳期妇女。【注意事项】肝肾功能障碍者慎用；应排除胃癌后才能使用。【给药说明】本品肾功能不全者应酌情减量或延长用药间隔，卓-艾综合征时可加大剂量，可每 6 小时一次，一次 20
11、mg，并可根据病情相应调整剂量；静脉注射的剂量一次不能超过 20mg，静脉注射前先把药物溶解于 0.9%的氯化钠溶液 510ml 中，然后缓慢注射（至少2 分钟） 。如果是静脉滴注，应把本药溶解于 5%葡萄糖溶液 100ml 中，滴注时间为 1530 分钟。溶液应现用现配。只有澄清无色的溶液才能使用。已稀释的注射液在室温下可以稳定 24 小时。【制剂与规格】片剂：20mg；注射剂：20mg【临床常规用量】口服，一次 20mg(一次 1 片),一日 2 次，早、晚餐后或睡前服。4-6 周为一疗程，溃疡愈合后的维持量减半；静脉注射，一次 20mg，每 12 小时一次；静脉滴注，用量同静脉注射。老年
12、人剂量酌减。1.2.2 质子泵抑制剂1221 奥美拉唑 Omeprazole 【药理作用】通过特异性地抑制胃壁细胞 H+K+ ATP 酶系统而阻断胃酸的分泌的最后步骤。本药口服经小肠吸收迅速，1 小时内起效，食物可延迟吸收，但不影响吸收总量。单次给药时生物利用度约 35%，反复给药可达 60%。口服后 0.57 小时血药浓度达峰值，其血浆蛋白结合率为 95%96%。本药在体内几乎完全以代谢方式进行消除，血浆消除半衰期为 0.51 小时，慢性肝病患者约 3 小时；血药浓度在给药 46 小时后基本消失，其中约有 72%80%的代谢物经肾脏排出，另有 18%23%左右的代谢物由胆汁分泌，随粪便排出。
13、【适应症】消化性溃疡，反流性食管炎和卓艾氏综合症（胃泌素瘤）【常见不良反应】偶见头痛，腹泻，便秘，腹痛，恶心和腹胀，血清转氨酶增高，皮疹，眩晕，嗜睡等。【药物相互作用】本品可延缓经肝脏氧化代谢药物在体内的消除，如安定、苯妥英钠、华法林、硝苯地平，合用时应酌减后者的剂量。【禁忌症】对本品过敏者禁用，严重肾功能不全者，婴幼儿禁用。【注意事项】 （1）应首排除胃癌的可能性；（2）严重肝功能不全者慎用，必要时剂量减半。 （3）孕妇和哺乳妇女慎用。【给药说明】 （1）服用时不要咬碎；（2）注射时先把 10ml 专用溶剂完全抽出，然后打进有冻干药物的小瓶内，溶化后即组成静脉注射液，应在 4 小时内使用。
14、（3）推注速度不宜过快（每 40mg 不可少于 2.5 分钟） 。 （4）配制静脉滴注液时，可将专用溶剂注入冻干粉小瓶内溶解药物后加入氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射用 100ml，40mg奥美拉唑稀释后滴注时间不少于 20 分钟。【制剂与规格】肠溶片：20mg 注射剂：40mg【临床常规用量】成人口服：十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎： 每日早晨吞服 1 片，对用其他治疗不愈的患者，每日早晨吞服 2 片；静脉注射：用于治疗消化性溃疡出血时，可静脉注射，一次 40mg，每 12 小时一次，连用 3 天。首次剂量可加倍。静脉滴注：出血量大时可用首剂 80mg 静脉滴注，之后改为每小时 8mg 维
15、持，至出血停止。1222 埃索美拉唑镁 Esomeprazole Magnesium 【药理作用】奥美拉唑的 S异构体，通过特异性靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。本药口服吸收迅速，约 12 小时血药浓度达到高峰。一日一次重复给药后，绝对生物利用度为 89%，血浆蛋白结合率为 97%。本药在老年人（7180岁）中的代谢没有显著变化。【适应症】胃食管反流性疾病。与适当的抗菌疗法联用用药根除幽门螺旋杆菌。胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗。【常见不良反应】头痛，腹痛，腹泻，腹胀，恶心，呕吐，便秘，男子女性型乳房，关节痛，皮疹等。【药物相互作用】 （1）降低酮康唑和伊曲康唑的吸收。
16、（2）与经CYP2C19 代谢的药物（如地西泮，丙咪嗪，苯妥英等）合用时，这些药物的血浆浓度可被升高，可能需要降低剂量。【禁忌症】对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品任何成份过敏者禁用。【注意事项】 （1）长期使用该药治疗的患者应定期进行监测；（2）儿童不宜使用埃索美拉唑；（3）当出现任何报警症状（如显著地非有意识的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便） ，怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时，应排除恶性肿瘤，因为使用埃索美拉唑镁肠溶片治疗可减轻症状，延误诊断。 （4）孕妇和哺乳妇女慎用。【给药说明】药品应整片吞服，而不应当咀嚼或压碎；肾功能不全者，老年人无需调整剂量。【制剂与规格】肠溶片：20mg【临床常规用量】胃食管反流性疾病：糜烂性反流性食管炎的治疗： 40mg 每日 1 次，连服四周；已经治愈的是故言叶患者防止复发的长期维持治疗 20mg 每日 1 次；与适当的抗拒疗法联合用药根除幽门螺旋
