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1、溶剂 ph 值对释放度的影响（三）有人 L7l 对卡托普利缓释片进行了 pH-时间一溶出度的三维溶出试验的研究，如图 11-7 所示，在 pHl. 17.4 内溶出度随 pH 的变化曲线表面是平坦的。这说明卡托普利缓释片溶出度受 pH 影响不大，溶出介质可选用水，药物在胃肠道中受 pH 影响不大。有人83 研究盐酸氨溴索( Amb)缓释胶囊的三维释放特性及其体内外相关性。发现在 pH6.8 和 pH7.4 条件下释药稍大于其他 pH 系统（如图 11-8 所示），这是由于 Amb 在上述两种介质中溶解度较大，但从整个pH 释药曲线可见，Amb 缓释胶囊释药起伏不大，说明介质 pH 对释药影响较
2、小，且不受转速的影响，Amb 口服后，血药浓度平稳、持久。上述两例中，药物在不同 pH 介质中，药物体外溶出特性和体内药物吸收特性的相关关系较好，证明用体外溶出度方法作为该药预测体内变化的行为有意义，将来生产中，可以用体外试验代替体内试验来作为生产过程中的质量控制。两种处方的克拉霉素缓释胶囊9，建立体内外相关性时，不同 pH 条件下的释药曲线（如图 11-9）不同。因为其为弱碱性药物，在 pH3.5 的溶液中稳定，所以选择体外释放度测定的最低 pH5。研究结果发现，有的处方的释放度受溶出介质中的影响较大，随着 pH 的升高，释放加快，机制为微丸的包衣膜破碎溶解，进而丸芯发生溶蚀。有的处方的释放药物机制为药物通过包衣膜的扩散和渗透，不受释放介质 pH 的影响，微丸的包衣膜保持完整，包衣膜水化产生膨胀现象。说明不同的 pH 值条件下，不同处方工艺制得的缓释制剂药物释放机制可能不同。
