《药理(作用于血液,影响自体活性物质,呼吸,消化,子宫平滑肌,性激素,肾上腺皮质激素,甲状腺)》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药理(作用于血液,影响自体活性物质,呼吸,消化,子宫平滑肌,性激素,肾上腺皮质激素,甲状腺)（6页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、对比肝素和香豆素抗凝作用。肝素 香豆素 作用速度 快，立即起效缓慢作用时间 短持续时间长体内抗凝 +体外抗凝 +给药方式 口服无效，需 iv 给药口服抗凝机制 Heparin+AT-（抗凝血酶，Pr 水解酶抑制剂）结合并激活 AT-（AT-构象改变，活性部位暴露，更易和凝血因子结合灭活）与多种凝血因子形成复合物，并抑制这些因子（a、a、a）有肝素存在时，AT-灭活各种凝血因子的速度可加速千倍。Vk 对抗药（Vk 是 -羧化酶的辅酶），阻止 Vk 参与的、四种因子谷 AA 残基的 -羧化作用，导致合成具有抗原性而无活性的、前体，发挥抗凝作用（对已形成的无作用）。自发性出血解救方法 硫酸鱼精蛋白对
2、抗静脉滴注维生素 K输血药理作用抗凝作用降血脂作用；血管内皮释放脂蛋白酯酶水解 CM 和 VLDL 。血小板聚集； 凝血酶。抗炎作用； 炎症介质和炎症细胞活动。血管平滑肌及内膜细胞增生。应用1防治血栓形成和栓塞：防止肺栓塞、心梗、脑血栓；2各种原因致 DIC：早期应用防止纤维蛋白和凝血因子的消耗；3体外抗凝：心导管检查、体外循环、血液透析。血栓栓塞性疾病：先与肝素合用，待显效后停肝素不良反应1 自发性出血：粘膜、关节创口。轻停药；重，注射硫酸鱼精蛋白（带有阳电荷，强碱注射硫酸鱼精蛋白（带有阳电荷，强碱性）性）2过敏，秃头、骨质疏松，骨折，血小板。自发性出血平喘药分类平喘药分类 支气管扩张药1
3、拟肾上腺素药拟肾上腺素药 、-R：肾上腺素、麻黄碱 -R：异丙肾上腺素 2-R：沙丁胺醇（舒喘灵）2M-R 阻断药阻断药：异丙基阿托品3茶碱类药物茶碱类药物：氨茶碱。抗炎性平喘药1 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶酶原转变为纤维蛋白溶酶降解纤维蛋白和纤维蛋白原溶解血栓 链激酶 尿激酶 阿尼普酶 重组葡激酶 组织型纤溶酶原激活剂 2 纤维蛋白溶解抑制药纤维蛋白溶酶原激活因子使纤维蛋白溶酶原不能转变为纤溶酶 纤维蛋白溶解止血氨甲苯酸 氨甲环酸 3 抗血小板药抑制血小板代谢的药物：阿司匹林、双嘧达莫阻碍 ADP 介导的血小板活化的药物 凝血酶抑制剂 血小板膜糖蛋白b/a 受体阻断剂4 促凝血药
4、 维生素 K 凝血酶 5 抗贫血药 铁剂 叶酸 维生素 B12 4糖皮质激素类药物糖皮质激素类药物：氢化可的松、丙酸倍氯米松。抗过敏平喘药5肥大细胞膜稳定剂肥大细胞膜稳定剂：色苷酸二钠。 作用作用应用不良反应特点肾上腺素1支气管平滑肌上 2-R2肥大 Cell 膜表面的 2-R3呼吸道粘膜血管的 -R支气管粘膜血管收缩渗出水肿改善通气哮喘急性发作心脏 （负荷 ，心律失常）一般不常规应用，急性发作时用。 异丙肾上腺素2-R肥大 Cell 膜上的 2-R哮喘急性发作反复应用“R-向下调节”心律失常起效快，吸入给药，肺功改善，维持 1-2h沙丁胺醇2-R1-R，所以心脏不良反应少支气管哮喘和哮喘性支
5、气管炎口服有效，30起效，吸入 5起效，维持 3-4h。 异丙基阿托品支气管平滑肌上的 M-R平滑肌舒张，对腺体的作用弱，所以不影响痰液粘稠度。防治支气管哮喘、喘息性支气管炎，合用2-R。 在局部发挥舒张平滑肌作用无阿托品全身性不良反应。氨茶碱1对气道平滑肌的作用：具有较强的直接松驰作用，强度-R剂 机制：磷酸二酯酶的活性内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放拮抗腺苷外 Ca2+内流和内 Ca2+释放，或影响磷脂酰肌醇代谢。 2呼吸肌的收缩力呼吸深度，但频率不增加。3较弱的强心、利尿作用 4免疫调节和抗炎，因为肥大 Cell 释放炎症介质。5纤毛运动。1口服：慢性哮喘，肺阻塞性疾病；2iv、ivg
6、tt；重症哮喘、急性发作及哮喘持续状态；3心源性哮喘心源性哮喘。1口服胃肠反应：注射局部红肿、疼痛。2CNS：失眠、iv 过快、惊厥。3循环症状：心悸、心率、Bp、严重时心律失常心跳停止。Bp、休克、心梗时忌用，iv必须稀释缓注。糖皮质激素1抗炎作用 2过敏反应的多个环节 3诱导磷脂酶 A2 抑制蛋白的产生 4防止 -肾上腺素 R 下调其它平喘药疗效不佳者。 白色念球菌感染。局部气雾吸入：倍氯米松： 口服，iv：氢化可的松，强地松，起效慢，需同时合用其它色苷酸二钠1稳定肥大细胞膜 2直接预防哮喘运刺痛感甚引起支气管痉挛的某些反射；并能运动性哮喘运动性哮喘。3非特异性支气管高反应性： 动前一周用
7、药（无治疗作用）治疗过敏性鼻炎，过敏性结肠炎，消化道及食物过敏。至痉挛，故需与 -R合用。 H1-R 激活,H1-R 阻断药H2受体阻断剂代表药物培他司汀第一代 H1-R 阻断药: 苯海拉明, 异丙嗪（非那根） 、扑尔敏（氯苯那敏）等;第二代 H1-R 阻断药: 西替利嗪, 氯雷他定甲氰咪胍（西米替丁）甲哨肤胍（雷尼替丁）临床应用内耳眩晕病, 头痛, 慢性缺血性脑血管病1. 变态反应性疾病 2. 晕动症及呕吐晕动症及呕吐 3. 失眠 （第二代 H1-R 阻断药特点：长效；无嗜睡作用；对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，对鼻塞效果差。 ）1. 治疗消化性溃疡、十二指肠溃疡 2. 可用于卓卓-艾氏综合征艾氏
8、综合征不良反应1. CNS 2. 消化系统 3. 偶见粒细胞减少，溶血性贫血 4. 特非那定和阿司咪唑 心律失常1. CNS：2. 消化：3. 内分泌：4. 心脏： 作用机理H1-R 激活,扩张血管, 促进脑干和迷路的血液循环, 纠正内耳血管痉挛, 减轻膜迷路积水; 抗血小板聚集及血栓形成1. 抗组胺: 对抗组胺收缩胃、肠、支气管平滑肌的作用；抑制组胺引起的毛细血管扩张，通透性、水肿 2. 中枢作用: 主要是抑制作用，治疗剂量出现镇静、嗜睡。第二代二代 H1-R 阻断药，不通过阻断药，不通过 BBB，无中枢无中枢 作用作用 3. 抗胆碱:止吐和防晕作用。1. 抑制胃酸分泌，促进抑制胃酸分泌，促
9、进溃疡愈合。溃疡愈合。2. 既能减少既能减少胃液分泌，又能降低酸胃液分泌，又能降低酸度度 - H+浓度浓度 3. 胃蛋白胃蛋白酶的分泌也相应减少。酶的分泌也相应减少。抗消化性溃疡药物抗酸药 氢氧化镁 三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药 （一）（一）H2受体阻断药受体阻断药 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁（二）（二）H+-K+-ATP 酶抑制药酶抑制药 第一代奥美拉唑 第二代兰索拉唑 第三代潘多拉唑 雷贝拉唑临床应用：消化性溃疡和反流性食道炎，胃酸分泌，促进溃疡愈合。卓-艾氏综合征。（三）（三）M 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 阿托品和溴化丙胺太林 哌仑西平特点：阻断
10、壁细胞上的 H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌; 对胃泌素及 M 受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。较抗胆碱药强而持久，疗程短，愈合率较高 不良反应较少， 停用会导致胃酸分泌反跳性增加。替仑西平阻断胃壁细胞上的 M3受体，抑制胃酸分泌；也阻断 Ach 对胃粘膜中的嗜铬细胞、G 细胞等上的 M-受体的激动作用，减少组胺和胃泌素释放，间接减少胃酸的分泌。此外，这类药尚有解痉作用。（四）胃泌素受体阻断药（四）胃泌素受体阻断药 丙谷胺胃粘膜保护药 米索前列醇 硫糖铝 思密达 枸橼酸铋钾 替普瑞酮 麦滋林抗幽门螺杆菌药物 三联：奥美拉唑+克拉霉素+甲硝唑四联：奥美拉唑+甲硝唑+四环素+水杨酸铋枸橼
11、酸铋钾肾上腺皮质激素固醇核上第 3 位碳上的酮基、20 位碳上的羰基及 4、5 位碳的双键是皮质激素保持生理活性必需化学基团。90%与血浆蛋白结合 肝肾功能障碍时游离型作用，不良反应代谢：可的松、泼尼松肝中转化为氢化可的松和泼尼松龙发挥作用。肝功只能用氢化可的松或泼尼松龙。按作用时间分为：短效 氢化可的松、可的松 中效 强地松，强地松龙（泼尼松, 泼尼松龙）长效 地塞米松、倍他米松 盐皮质激素：RAAS 调节 糖皮质激素: 称垂体肾上腺皮质自动调节系统 垂体前叶ACTH 和糖皮质激素一昼夜的分泌：清晨 8-10 时最高 午夜 12 时 最低如果清晨 8 时，紧接糖皮质激素生理分泌达高峰之后，即
12、对垂体前叶负反馈抑制达高峰服用一次糖皮质激素，对肾上腺皮质的分泌影响不大。据此，如需长期服用糖皮质激素时，应采取维持量法：每日晨和隔日晨给药法。 “隔日疗法隔日疗法”。 糖皮质激素的作用：糖皮质激素的作用：（一）对代谢过程的影响（一）对代谢过程的影响1糖代谢的影响：血糖血糖。机制：促进糖原异生；减慢葡萄糖酵解；减少机体组织对葡萄糖的利用。2蛋白质代谢的影响： 肝外组织中的蛋白质分解，蛋白质分解， 蛋白质的合成。蛋白质的合成。3脂肪代谢的影响： 脂肪组织中脂肪的分解，脂肪组织中脂肪的分解， 其合成，并使脂肪重新分布形成其合成，并使脂肪重新分布形成向心性肥胖。向心性肥胖。 4水盐代谢的影响：潴钠排
13、钾潴钠排钾。5雄激素样的作用雄激素样的作用： （二）抗炎作用（二）抗炎作用 糖皮质激素的抗炎作用基本机制是基因效应基因效应。 1,抑制致炎物质的激活与产生 2细胞因子的产生 3NO 合酶的活性（NOS）4诱导炎症细胞凋亡 （三）免疫抑制及抗过敏作用：（三）免疫抑制及抗过敏作用：1巨噬细胞对抗原的吞噬与处理；2淋巴组织；3免疫反应所致的炎症反应（抗原抗体结合） 。 （四）抗细菌内毒素作用：（四）抗细菌内毒素作用：提高机体对内毒素的耐受力（稳定溶酶体膜、减少内热原的释放、抑制下丘脑体温调节中心对内热原的反应）（五）抗休克作用：（五）抗休克作用：抗炎、免疫抑制、抗细菌素内毒加强心肌收缩力，使心输出量
14、增加降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性；使痉挛的血管扩张，改善微循环稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子（MDF）的形成，防止心肌抑制因子所致的心肌收缩无力与内脏血管收缩。 （六）（六）对血液和造血系统的影响：糖皮质激素有促进骨髓造血机能促进骨髓造血机能，（七）（七）对中枢神经系统的影响：糖皮质激素能提高中枢神经系统的兴奋性提高中枢神经系统的兴奋性，（八）（八）其它作用：胃酸、胃白酶分泌，提高食欲，提高食欲，消化消化，但诱发加重溃疡。（九）允许作用（九）允许作用：糖皮质激素对有些组织细胞虽无直接活性作用，但可给其他激素发挥作用创造有利条件。应用原则：应用原则：早期、足量、短时早期、足量、短时合用有
15、效抗生素合用有效抗生素停药时先停激素、后停抗生素。停药时先停激素、后停抗生素。不良反应不良反应:（一）长期大量应用所引起的不良反应（一）长期大量应用所引起的不良反应 1 医源性肾上腺皮质功能亢进症医源性肾上腺皮质功能亢进症：(cushing 综合症）2 诱发和加重感染诱发和加重感染;3诱发和加重溃疡诱发和加重溃疡 4 影响儿童和胎儿生长发育、骨质疏松影响儿童和胎儿生长发育、骨质疏松 5 长期应用长期应用可引起高血压和动脉硬化可引起高血压和动脉硬化 6 精神神经症状精神神经症状 7 糖尿病糖尿病（二）长期应用停药引起的不良反应（二）长期应用停药引起的不良反应 1 医源性肾上腺皮质功能不全医源性肾上腺皮质功能不全不可突然停药，应逐渐减不可突然停药，应逐渐减量，缓慢停药，停用后连续用量，缓慢停药，停用后连续用 ACTH7 天左右天左右尽量减少每日维持量或采用间日疗法尽量减少每日维持量或采用间日疗法停药数停药数月内或更长时间内遇有应激情况下，应给予足量的糖皮质激素。月内或更长时间内遇有应激情况下，应给予足量的糖皮质激素。2反跳现象反跳现象甲状腺激素甲状腺激素的合成、贮存和释放1 碘的摄取：甲状腺腺泡细胞通过碘泵主动摄取血液中碘 2
