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1、马来酸罗格列酮片说明书【药品名称】通用名：马来酸罗格列酮片曾用名：商品名：英文名：Rosiglitazone Maleate Tablets汉语拼音：Malaisuanluogelietong Pian本品主要成分为：马来酸罗格列酮。其结构式为：【性状】【药理毒理】本品可通过增加组织对胰岛素敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血糖及胰岛素和 C-肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低。本品的作用机制与特异性激活一种核受体：过氧化物酶体增殖因子激活的 -型受体(PPAR)有关。在人类，PPAR 受体分布在一些胰岛素作用
2、的关键靶组织如：脂肪组织、骨骼肌和肝脏等。PPAR 核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录，而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外，PPAR 反应基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型，罗格列酮可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子 GLUT-4 的表达增加。噻唑烷二酮类治疗 2 型糖尿病奏效的条件为患者尚有一定的分泌胰岛素的能力，如胰岛素已严重缺乏则不能奏效。【药代动力学】本品的口服吸收生物利用度为 99%，血浆达峰时间约为 1 小时，血浆清除半衰期(t1/2)为 34 小时，进食对本品的吸收总量无明显影响，但达峰时间延迟2.2 小
3、时，峰值降低 20%。本品的平均口服分布容积为 17.6L(30%)。99.8%与血浆蛋白结合，主要为白蛋白。本品主要以原形从尿排出，主要代谢途径为经 N-去甲基和羟化作用与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合。所有循环代谢产物均没有胰岛素增敏作用。体外试验证实，本品绝大部分经 P450酶系统的 CYP 2C8 途径，少量经 CYP 2C9 途径代谢。口服或静脉给予14C 标记的罗格列酮后，64%经尿液排出，23%经粪便排出。临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。【适应症】经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的 2 型糖尿病患者。本品可单独应用，也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺
4、脲类或双胍类血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者。【用法用量】口服：单药治疗，与磺酰脲类或二甲双胍合并用药时，本品起始用量为一日 4mg，单次服用。经 12 周治疗后，如需要，本品可加量至一日 8mg，一日 1次或分 2 次服用。【不良反应】1.本品单独应用甚少引起低血糖(2%)。2.对肝脏影响：在治疗 2 型糖尿病的对比试验中，丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平升高的发生率大于正常 3 倍。3.轻至中度浮肿及轻度贫血，皆为老年患者(65 岁)，较 65 岁以下者为多见，浮肿发生率为 7.5%:3.5%，贫血为 2.5%:1.7%。【禁忌症】对本品过敏者禁用。【注意事项】肾损害患者单服本品毋需调整剂量
5、。因肾损害患者禁用二甲双胍，故对此类患者，本品不可与二甲双胍合用。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。【儿童用药】【老年患者用药】老年患者毋需调整剂量。【药物相互作用】1.对硝苯地平，口服避孕药(炔雌醇、炔诺酮)等经 CYP 3A4 代谢的药物无临床相互作用。2.与格列本脲、二甲双胍或阿卡波糖合用时，对这些药物的稳态药代动力学和临床疗效无影响。3.不影响地高辛、华法林、乙醇、雷尼替丁等在体内的代谢和临床治疗。4.与磺酰脲类合用，不明显增加后者引起低血糖的频率。5.与二甲双胍合用，不增加后者胃肠道反应的发生率，不增加血浆乳酸浓度。【药物过量】目前尚缺乏人体药物过量的资料。健康受试者单剂口服本品最高达 20mg，仍可很好耐受。一旦发生药物过量，应根据病人的临床表现给予相应的支持治疗。【规格】4mg【贮藏】【包装】【有效期】【批准文号】【生产企业】企业名称：地 址：邮政编码：电话号码：传真号码：网 址：
