2018年卫生类主管药师专业知识药理学-前言

《2018年卫生类主管药师专业知识药理学-前言》由会员分享，可在线阅读，更多相关《2018年卫生类主管药师专业知识药理学-前言（30页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。

1、主管药师考试辅导主管药师考试辅导 专业知识专业知识第 1 页药理学药理学第一节第一节 绪言绪言第一节 绪言第二节 药效学第三节 药动学考纲：单元 细目要点要求1.药理学的任务及内容药理学、药效学、药动学、临床药理学熟练掌握绪言2.新药的药理学临床前药理研究，临床药理研究掌握一、药理学的任务和内容一、药理学的任务和内容（一）药理学的概念（一）药理学的概念：研究药物和机体相互作用的规律和原理的基础学科。药物：药物：用于预防、治疗和诊断疾病的物质；可来源于植物、动物或矿物；或人工合成其有效成分；机体：机体：有机整体；离体组织器官；培养的细胞；病原微生物。（二）药理学的研究内容：（二）药理学的研究内容

2、：1.1.药物效应动力学药物效应动力学：简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。2.2.药物代谢动力学药物代谢动力学：简称药动学，主要研究机体对药物处置的过程。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（或称代谢）、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。主管药师考试辅导主管药师考试辅导 专业知识专业知识第 2 页二、新药药理学二、新药药理学新药我国药品注册管理办法规定：新药指未曾未曾在中国境内上市销售的药品，已生产的药品若改变改变剂型、改变改变给药途径、改变改变制造工艺或增加新的适应症，亦按新药管理。1.临床前药理研究临床前药理研究（以非人体为研究对象）（1）主要药效学；

3、（2）一般药理学：对呼吸系统、循环系统、中枢神经系统的影响；（3）毒理学研究：急性毒性；长期毒性；特殊毒理：致癌、致畸、致突变；（4）药动学（药代研究）。2.2.临床药理研究临床药理研究（以人体为研究对象）：（1 1）期临床试验：期临床试验：20203030 例健康志愿者例健康志愿者进行初步的药理学及人体安全性试验，观察人体对新药的耐受程度和药代动力学。目的：为制定临床给药方案提供依据。（2 2）期临床试验期临床试验：随机双盲对照试验，病例不少于病例不少于 100100 例例。目的：观察新药的有效性和安全性，推荐临床给药剂量。（3 3）期临床试验期临床试验：上市前的多中心多中心临床试验，病例不

4、少于不少于 300300 例例。目的：对新药的有效性和安全性进行社会性考察。（4 4）期临床试验（售后调研）期临床试验（售后调研）：上市后监测，长期广泛考察药物的有效性和安全性，发现不良反应。主管药师考试辅导主管药师考试辅导 专业知识专业知识第 3 页药理学药理学第二节第二节 药效学药效学一、药物的基本作用一、药物的基本作用治疗作用凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。不良反应不符合用药目的，对患者不利的作用。副作用：副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。特点：治疗作用与副作用是相对的取决于药物的选择性毒性反应：毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应

5、。急性毒性：用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。慢性毒性：长期用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变后遗效应：后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时，残存的效应。例：镇静催眠药引起的“宿醉”。变态反应：变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫异常反应。与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。特点：过敏体质容易发生；首次用药很少发生；过敏性终生不退；结构相似药物有交叉过敏。特异质反应：特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。例：蚕豆病。继发作用继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。例：广谱抗生素引起

6、的二重感染。停药反应：停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。如：长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。依赖性：依赖性：心理依赖性、 生理依赖性（戒断综合征）。药物不良反应的分类和特点ADR 种类 用药 发生人群 严重性 发生原因副反应副反应 治疗量 多数病人 轻度不适 药物选择性较低，治疗目的不一致毒性反应毒性反应 较严重 长期大量使用 或 机体敏感性过高急性毒性 短期过量 少数 较严重 损害呼吸、循环、神经系统慢性毒性 长期蓄积 少数 较严重 损害肝、肾、骨髓、内分泌系统致畸作用 孕妇用药 妊娠早期 难以判断 胚胎细胞基因突变

7、主管药师考试辅导主管药师考试辅导 专业知识专业知识第 4 页致癌作用 重复用药 极少病人 严重 体细胞基因突变后遗效应后遗效应 治疗量停药后 后遗效应 短暂或持久 阈浓度下残存效应继发反应继发反应 连续用药 少数 严重 治疗矛盾停药反应停药反应 长期用药， 多数 原有疾病加剧 受体上调、受体增敏突然停药变态反应变态反应 任何剂量 极少 较严重 过敏体质特异质反应特异质反应 任何剂量 少数 较严重 遗传变异依赖性依赖性 连续用药 少数 严重精神依赖性 心理渴求身体依赖性 生理适应二、受体理论二、受体理论1.受体：受体：是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等） ，能

8、与特异性配体（药物、递质、激素等）结合并产生效应。2.配体：配体：能与受体结合的物质的总称。3.受点（位点）：受点（位点）：能与配体结合的活性基团。4.4.受体的特性受体的特性主管药师考试辅导主管药师考试辅导 专业知识专业知识第 5 页5.受体的类型6.受体的调节：受体数目数目和亲和力亲和力的变化称为受体的调节三、药效学概述三、药效学概述（一）作用于受体的药物（二）药物的作用机制（三）药物的构效关系与量效关系（一）作用于受体的药物1.亲和力：药物与受体结合的能力，不同药物亲和力不同。2.内在活性：药物激动受体产生最大效应的能力，或称效能。内在活性以 表示：1 有内在活性0 无内在活性0 CB.

9、ABCC.ABCD.ACB正确答案E药物能所能产生的最大效应称为A.阈剂量B.最小有效剂量C.极量D.效价强度E.效能正确答案EA 药和 B 药作用机制相同，达同一效应 A 药剂量是 5mg，B 药是 500mg，下述那种说法正确A.B 药疗效比 A 药差B.A 药的效价强度是 B 药的 100 倍C.A 药毒性比 B 药小D.需要达最大效能时 A 药优于 B 药E.A 药作用持续时间比 B 药短正确答案B药物的最大效能主要反映药物的（ ）较大A.内在活性B.亲和力C.个体差异D.药效变化E.阈剂量正确答案A四、影响药效的因素四、影响药效的因素（一）机体方面的因素1.年龄2.性别3.病理因素

10、（1）肝功能不全（2）肾功能不全（3）营养不良4.个体差异和遗传因素5.种属差异（二）药物方面的影响1.剂型主管药师考试辅导主管药师考试辅导 专业知识专业知识第 12 页2.剂量3.给药途径4.给药时间5.反复给药6.药物的相互作用（一）机体方面的因素1.年龄：婴儿对影响水、盐代谢和酸碱平衡的药物敏感。新生儿的白蛋白含量比幼儿少，新生儿和早产儿的肝、肾功能未发育完全，药物消除能力低。小儿处于生长发育时期，常用中枢抑制药可影响智力发育60 岁以上老年人的生理功能逐渐减退，对药物的耐受性相应较差，对药物的敏感性增加。老年人的用药剂量，一般为成年人剂量的老年人的用药剂量，一般为成年人剂量的 3 34

11、 4 左右。左右。2.性别：（1）女性月经期和妊娠期，禁用剧泻药和抗凝血药。（2）在妊娠头三个月内，禁用抗代谢药、激素等能使胎儿致畸的药物。（3）临产前禁用吗啡等可抑制胎儿呼吸的镇痛药。（4）哺乳期用药也应注意，有些药物可进入乳汁影响婴儿。头 1.2 周全或无，要么没事要么流；3w3m 易致畸 ！ 3w5w 最致畸！3 个月后人形成，但是仍然有风险，影响中枢和生殖，不用药物是首选。3.病理因素（1）肝功能不全甲苯磺丁脲、氯霉素等，由于肝的生物转化速率减慢，因而作用加强，持续时间延长；可的松、泼尼松等需在肝经生物转化后始有效的药物，则作用减弱；不经肝脏转化的药物使用不受影响，如在肝功能不全时可用

12、氢化可的松或泼尼松龙。（2）肾功能不全肾功能不全致经肾脏消除的药物排泄减慢，导致药物的蓄积中毒。如：氨基糖苷类：卡那霉素、庆大霉素等；头孢唑啉（第一代头孢菌素类）。（3）营养不良药物与血浆蛋白结合率降低，血中游离型药物增多；肝微粒体酶活性低、数量少，药物代谢减慢；因脂肪组织较少，可影响药物的储存。4.个体差异和遗传因素（1）个体差异量的差别：高敏性和耐受性；质的差异：如变态反应是由免疫反应异常所引起的一种特殊类型的过敏反应。（2）遗传因素少年型恶性贫血是由于胃内缺乏内因子，使维生素 B12在肠内不能吸收；先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者对治疗量的乙酰水杨酸、奎宁、伯氨喹、磺胺类药等可引起溶

13、血；异烟肼乙酰化分为快代谢型和慢代谢型慢代谢型者肝中乙酰化酶活性低，服药后异烟肼血药浓度较高，t1/2延长，显效较快。主管药师考试辅导主管药师考试辅导 专业知识专业知识第 13 页5.种属差异（1）种属差异：人与动物间的差异。（2）种族差异：对药物代谢酶的活性和作用靶点的敏感性有显著影响。（二）药物方面的影响1.剂型（1）口服给药的吸收速率为：水溶液散剂片剂；（2）缓释制剂可使药物按一级速率缓慢释放，吸收时间较长，药效维持时间也延长；（3）控释制剂是指药物按零级速率缓慢释放，使血药浓度稳定在有效浓度水平，产生持久药效。2.剂量（1）剂量增加，作用增强；（2）产生不同作用，如：镇静、催眠、抗惊厥

14、。3.给药途径（1）影响药效出现时间：静脉注射吸入肌内注射皮下注射口服皮肤给药；静脉注射吸入肌内注射皮下注射口服皮肤给药；（2）影响作用性质：如：硫酸镁口服给药是泻下作用注射给药是抗惊厥（拮抗 Ca2作用）外敷是消炎去肿4.给药时间（1）一般饭前服药吸收较好，发挥作用较快；饭后服药吸收较差，显效也较慢；（2）有刺激性的药物，宜饭后服用；（3）催眠药宜在临睡前服用、胰岛素应在餐前注射；（4）按生物节律用药：如肾上腺皮质激素一日量早晨一次服用肾上腺皮质激素一日量早晨一次服用，可减轻对腺垂体抑制的副作用。5.5.反复用药：反复用药：（1）耐受性：指连续用药后机体对药物反应性下降。快速耐受性（药效耐受

15、性）；慢性耐受性（代谢耐受性）。（2）耐药性：病原体和肿瘤细胞在长期用药后产生的耐受性称耐药性。（3）依赖性：躯体依赖：生理依赖性，表现为戒断症状（成瘾性）精神依赖：心理依赖性（习惯性）（4）撤药症状（反跳现象）：应逐渐减量。6.药物的相互作用（1）配伍禁忌：指将药物混合在一起发生的物理或化学反应。如： 内酰胺类抗生素可使氨基糖苷类失去抗菌活性；青霉素在葡萄糖溶液中不稳定，易致过敏。（2）药动学相互作用抗酸药影响弱酸性药物在胃内的吸收；“酸酸碱碱促吸收、酸碱碱酸促排泄。”血浆蛋白结合率高的药物合用作用增强，毒性加大。主管药师考试辅导主管药师考试辅导 专业知识专业知识第 14 页（3）药效学相互作用A.快速耐受性B.耐受性C.成瘾性D.耐药性E.慢性耐受性1.连续用药后出现的药物反应性下降，称为2.短时间连续用药后药物反应性下降，称为3.连续