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1、压氏达(苯磺酸氨氯地平片)【药品名称】商品名称：压氏达通用名称：苯磺酸氨氯地平片英文名称：Amlodipine Besylate Tablets【成份】本品主要成分为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。 【分子式】C20H25N2O5ClC6H6O3S【分子量】567.1【适应症】1.高直压。本品适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。2.冠心病（CAD） 、慢性稳定型心绞痛。本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗，可.【用法用量】成人：通常本品治疗高血压的起始剂量
2、为 5mg，每日一次，最大剂量为 10mg，每日一次。身材小、虚弱、老年或伴肝功能不全患者，起始剂量为 2.5mg，每日一次，此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量剂量调整应根据患者个体反应进行。 一般的剂量调整应在 7-14 天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，可更快地进行剂量调整。治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是 5-10mg，每日-次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数患者的有效剂量为 10mg 每日一次。【不良反应】本品在 10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为 1.5%，与安
3、慰剂没有明显差别（约 1%） 。最常见的不良反应是头痛和水肿。发生率1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸。与剂量关系不明确，但发生率超过 1.0%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。以下不良事件发生率1%但0.1%，与药物的因果关系不明确：一般：过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加。【禁忌】对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者。【注意事项】1.心绞痛和/或心肌梗死：罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心
4、肌梗死，机制不明。2.低血压：由于本品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。3.心力衰竭患者：钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。4.肝功能不全患者：严重肝功能不全患者应慎用本品。5.肾功能衰竭患者：肾衰患者的起始剂量可以不变。6.停用-阻滞剂：本品对突然停用-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此，停用-阻滞剂仍需逐渐减量。7.本品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。【特殊人群用药】儿童注意事项：儿童的安全性和有效性尚未确定。妊娠与哺乳期注意事项：对孕妇用
5、药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。老人注意事项：临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同，但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退，并伴有其它疾病和相应的药物治疗，一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对本品的清除率降低，药时曲线(AUC)增加约 40%-60%，也需采用较低的起始剂量。【药物相互作用】1.西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂：合用时不改变本品的药代动力学。2.阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影响它们的药代动力学。3.昔多芬：原发性高血压患者单剂服用昔多芬(伟哥)对本品的药代动力学没有影响。两
6、药合用时独立产生降压效应。4.华法令：本品不改变华法令的凝血酶原作用时间。5.地高辛、苯妥因和华法令：与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响。6.麻醉药：吸入烃类与本品合用可引起低血压。7.非甾体类抗炎药：尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用。8.-阻滞剂：与本品合用耐受性良好，但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭。【药理作用】药理作用：苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因
7、此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15 项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次，可以 24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者(舒张压 105-114mmHg)的疗效比轻度高血压者(舒张压 90-104mmHg)高，血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压
8、的作用对老年人更强。本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，本品通过降低外周阻力(后负荷)减少心脏做功和心率血压乘积，减少心肌氧需，治疗劳力型心绞痛;通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素 A2 引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。8 项临床试验中 5 项显示，本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间;部分研究显示本品延长 ST 段下降 1mm 的时间，并减少心绞痛发作频率。该作用具有持续性，并且不显著影响血压和心率。在一项 50 例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示，本品每周可以减少 4 次心绞痛发作(安慰剂每周减少 1 次)。心功能正常的患者服用本品后
9、测定静息和运动状态下血流动力学，心脏射血分数有所增加，但对 dP/dt 或左室舒张末压/容积无显著影响。治疗剂量下，本品单独使用或与-阻滞剂合用，均不引起负性肌力作用。一项安慰剂对照研究中，697 例心功能/级(NYHA)的心衰患者用药 8-12 周后，运动耐量检查、NYHA 分级、症状和左室射血分数均未显示心衰有加重的迹象。(另一项安慰剂对照的长期生存试验，1153 名心功能/级心衰病人，在常规治疗基础上随机加用本品或安慰剂，结果显示各种原因的死亡率和心源性发病率，氨氯地平组为 39%，安慰剂组为 42%。)本品不影响窦房结功能和房室传导。高血压或心绞痛患者合用本品和-阻滞剂，未发现心电图异
10、常。本品不改变心绞痛患者的心电图，不加重房室传导阻滞。肾功能正常的高血压患者用药后，肾血管阻力降低、肾小球滤过率和肾血流增加，但滤过分数或尿蛋白不变。毒理作用：致癌、致突变和致畸：以每日 0.5、1.25 和 2.5mg/kg 的剂量，大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年，未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未达到(以临床最大推荐剂量 10mg为基础计算 mg/m2)。基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配前 64 天、雌性大鼠在交配前 14 天开始给予氨氯地平，每日 10mg/kg(8倍于人类最大推荐剂量)，不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期
11、给予氨氯地平 10mg/kg(8 倍和 23 倍于人类最大推荐剂量)，未发现有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前 14 天开始，直至整个交配期和妊娠期给予 10mg/kg 的氨氯地平，导致幼仔的体型明显减小(约 50%)，宫内死亡数量明显增加(约 5 倍)，同时延长妊娠时间和分娩时程。毒性：小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达 40mg/kg 和 100mg/kg，可以导致死亡。狗单剂服用 4mg/kg 或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。【贮藏】遮光，密封。【有效期】24 个月。【批准文号】国药准字 H20010700【说明书修订日期】核准日期：2007 年 01 月 01 日修改日期：2010 年 07 月 16 日【生产企业】企业名称：华润赛科药业有限责任公司生产地址：北京市通州区中关村科技园光机电基地经海七路 3 号
