《奈必洛尔特点及市场分析》由会员分享，可在线阅读，更多相关《奈必洛尔特点及市场分析（3页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、山东创新药物研发有限公司山东创新药物研发有限公司.Http:/ Email: Tel：0531-88873876 13006573074药品的基本情况【申报类型及进度】：化药 3+3 类 已发批件联系人：焦经理电 话：0531-88873876 0531-88873976手 机：13006573074传 真：0531-88873876E-mail： 地 址：济南市高新区舜华路 750 号 C403更多资讯请浏览：http:/【通用名】：盐酸奈必洛尔 奈比洛尔盐酸盐 奈比洛尔【英文名】Nebivolol hydrochloride【化学名】()-R*S*S*(S*)-,-亚氨基二(亚甲基)-双-
2、 6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醇盐酸盐【分子式】C22H25F2NO4HCl【注册分类】化学药品 3.1 类【剂型及规格】片剂，5mg【适应症】1、用于治疗原发性高血压。2、用于治疗轻至中度稳定型慢性心力衰竭，70 岁以上采用标准疗法治疗的老年患者除外。二、市场分析高血压是当今世界最常见的心血管疾病之一。流行病学研究显示：中国高血压患者发病率为 12%而欧美一些发达国家达到 20%。目前，心脑血管类药物的销售额占药物销售总额的百分比已经由上世纪 80 年代的 15%上升到目前的 20%左右。据市场研究机构 Kalorama Information 公司研究报告推测，到 20
3、08 年将心血管市场将超过 1000 亿美元大关。长年来，受体阻滞剂被用于抗心肌缺血、抗心律失常和抗高血压药物。目前市场上常用的 受体阻滞剂（指用于心血管系统疾病治疗，不包括眼科适应症及其他疾病）主要有如下几种：美托洛尔、比索洛尔、艾司洛尔、拉贝洛尔、阿罗洛尔、索他洛尔、普萘洛尔和阿替洛尔。奈比洛尔是一种强效、选择性的第三代 受体阻滞剂，阻滞 1 受体的强度为 2 受体的 290 倍，而比索洛尔为 26 倍，阿替洛尔为 15 倍，普奈洛尔为 1.9 倍。因此本品具有更高的选择性，不会引起支气管平滑肌和血管平滑肌收缩，无内源性拟交感活性。山东创新药物研发有限公司山东创新药物研发有限公司.Http
4、:/ Email: Tel：0531-88873876 13006573074盐酸奈必洛尔（Nebivolol hydrochloride）为一种兼有血管扩张作用的选择性 -受体阻滞剂，主要用于治疗原发性高血压和慢性心力衰竭。Nebivolol 具有疗效显著、服药方便、不良反应少等优点，是一个新的有前途的降压药物，由于本品兼有心脏保护和血管扩张的优点，被预测为未来具有良好市场前途的“十大重磅炸弹”之一。三、本品的特点奈必洛尔具有额外的扩血管作用，这是其区别于其他 受体阻滞剂的一个显著优点。本品缺乏内源性逆交感和膜稳定作用，但可通过从血管上皮释放一氧化氮而发挥其扩张血管作用，主要可引起人体手背或
5、前臂血管内皮的扩张。本品无明显负性肌力作用，相反，它对心功能有一定的保护作用，可降低心脏前负荷，维持或降低后负荷。同时可使心率减慢，减少左心室舒张末压，增加心搏量，使心脏病患者的心输出量基本保持不变，尤其是心功能衰竭病人更为明显。对高血压伴左心室肥厚病人，本品能改善左心室肥大。有效的控制血压。临床研究显示本品可产生良好的降压作用，一日 1 次 5mg 能显著减少立位或卧位舒张压。持续治疗期间，未见有血压升高或耐药的迹象。谷-峰比几乎是 90%的抗高血压的优点，这表明该药可以在几乎整个 24 小时周期内有效地控制血压，每日服药一次即可。 许多 受体阻滞剂可影响运动耐量，而奈必洛尔对运动耐量影响较
6、小。奈比洛尔和阿替洛尔均能增加运动时每搏输出量，但奈必洛尔增加运动时心输出量，并显著降低总外周血管阻力，而阿替洛尔无此作用。剂量低、副作用少。本品一日 1 次 5mg 有良好的耐受性，不良反应发生率要小于一日 2 次的硝苯地平或美托洛尔，后者在接受阿替洛尔或依那普利治疗期间有引起阳痿或性功能减退的报道，而本品则没有。此外，接受阿替洛尔治疗的病人疲乏感觉逐渐加重，而本品则未见异常。另外，本品的不良反应如嗜睡和四肢发冷等较常规 -受体阻滞剂轻。尤其值得重视的是使用本品后未见体位性低血压发生的报道。奈比洛尔盐与氢氯噻嗪联用时具有协同效应。奈比洛尔可长期使用，在连续用 3 年仍能维持降压疗效，不会因药
7、物耐受性而引起疗效降低。在欧洲该产品获准用于治疗原发性高血压，还与标准治疗配合用于 70 岁以上病人的轻到中度慢性心力衰竭（CHF） ，能有效地降低老年 CHF 病人的死亡率和心血管住院组合评价终点。四、知识产权本项目在国内没有化合物专利，也没有适应症专利。本产品不存在核心专利，因此不存在知识产权问题。五、推荐依据及理由五、推荐依据及理由山东创新药物研发有限公司山东创新药物研发有限公司.Http:/ Email: Tel：0531-88873876 13006573074奈必洛尔作为第三代 受体拮抗剂与其它 受体拮抗剂不同，它将高度选择性的 受体拮抗剂与一氧化氮介导的血管扩张作用相结合，对内皮功能有利的作用。能为高血压和心力衰竭患者良好耐受。在欧洲该产品获准用于治疗原发性高血压，还与标准治疗配合用于 70 岁以上病人的轻到中度慢性心力衰竭（CHF） ，能有效地降低老年 CHF 病人的死亡率和心血管住院组合评价终点。本产品凭借其对心脏的保护作用、良好的降压作用、良好耐受性及不良反应少等优点，必将在抗高血压药物市场中抢占较大的份额，给企业带来巨大的社会效益和经济效益。
