药物名称】中文通用名称：紫杉醇英文通用名称：Paclitaxel其它名称：安素泰、泰素、特素、紫素、Anzatax、Paclitaxelum、PTX、Taxol 【临床应用】主要用于治疗卵巢癌和乳腺癌(经一线化疗或多次化疗失败的卵巢癌；经联合化疗失败 的转移性乳腺癌或经辅助性化疗后 6 个月内复发的乳腺癌)，对肺癌、食管癌、胃癌、软组 织肉瘤、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤、精原细胞瘤等也有一定疗效 【药理】1.药效学 本药是从短叶紫杉(Taxus brevis)中提取或半合成的一种抗癌药可作用于 细胞微管/微管蛋白系统，促进微管蛋白装配成微管，但同时抑制微管的解聚，从而导致微 管束的排列异常，形成星状体，使纺锤体失去正常功能，从而导致细胞死亡本药还可在缺 少鸟苷三磷酸(GTP)与微管相关蛋白(MAP)的条件下，诱导形成无功能的微管在体外人瘤株筛选和实验动物中本药对多种肿瘤均有效，属于广谱抗肿瘤药对顺铂、 多柔比星耐药者，使用本药也有效2.药动学 本药静脉滴注后，血药峰值浓度(Cmax)为 435-802ng/mL，滴注结束 6-12 小 时后，血药浓度仍可达具有细胞毒活性的水平(85ng/mL)。
血浆蛋白结合率为 89%-98%在 血浆内消除呈二室模型，平均半衰期 α 相为 0.27 小时，β 相为 6.4 小时主要在肝脏代 谢，经胆汁随粪便排泄，仅有少量(约占给药量的 13%)以原形从尿中排出 【注意事项】1.禁忌症 (1)对本药过敏者2)孕妇及哺乳妇女3)白细胞计数低于 1.5×10×E9/L 的严重骨髓抑制者4)中性粒细胞计数低于 1×10×E9/L 的艾滋病相关性 卡波西肉瘤(Kaposi's 肉瘤)患者(国外资料)2.慎用 (1)有心脏传导功能异常者2)低血压或心动过缓者(国外资料)3)有周围 神经病变者(国外资料)3.用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间应定期检查白细胞及血小板计数、肝肾 功能、心电图等 【不良反应】1.血液系统 骨髓抑制是本药主要的剂量限制性毒性常见中性粒细胞减少，最低值一 般在给药后第 11 日出现，通常停药后能很快恢复偶见血小板减少和血红蛋白下降，与给 药的次数和总量有关2.神经系统 62%的患者可感觉轻度四肢麻木；约 4%的患者可出现明显的感觉、运动障 碍及腱反射减弱(尤其在使用高剂量时)；偶见肌无力；个别报道有癫痫大发作3.心血管系统 较常见一过性心动过缓和低血压，约 30%的患者有心电图异常改变，尚 可见严重传导阻滞。
4.肌肉骨骼系统 约 55%的患者在用药后 2-3 日出现关节、肌肉疼痛，与所用剂量相关， 一般在几日内可恢复使用非格司亭(G-CSF)可能会加重肌肉疼痛5.肝脏 有资料证明，使用本药后约 8%的患者有胆红素升高，23%的患者碱性磷酸酶升 高，18%的患者丙氨酸氨基转移酶升高但目前尚无资料证明本药可造成严重肝功能损害6.皮肤毛发 几乎 100%的患者有轻度脱发7.胃肠道 常见恶心、呕吐和粘膜炎等，但一般不严重8.局部组织 药液外漏可致局部静脉炎、蜂窝组织炎9.过敏反应 轻者表现为皮肤潮红、瘙痒和皮疹重者(发生率约 2%)表现为呼吸困难、 低血压、胸痛、血管神经性水肿、全身荨麻疹等药物相互作用】·药物-药物相互作用1.奎奴普丁/达福普汀可通过抑制细胞色素 P450 3A4 而增加本药的血药浓度，进而增加 本药的不良反应2.与曲妥珠单抗合用，曲妥珠单抗的血清谷浓度水平增加约 1.5 倍临床试验证明二者 合用效果较好3.顺铂可使本药的清除率降低约 1/3，若先给顺铂再给予本药，可产生更为严重的骨髓 抑制4.研究表明先给本药 24 小时持续静脉滴注，再给多柔比星 48 小时持续静脉滴注，可明 显降低多柔比星的清除率，加重不良反应(中性粒细胞减少和口腔炎)。
5.使用本药后立即给予表柔比星，可加重后者的不良反应6.酮康唑可抑制本药的代谢7.磷苯妥英、苯妥英可诱导细胞色素 P450 3A4，降低本药的血药浓度 【给药说明】1.配制本药时需戴手套如皮肤接触本药，应立即用肥皂彻底清洗；眼睛或粘膜接触本 药，应用水彻底冲洗2.患者用药时必须住院，使用前须备有抗过敏的药物以及相应的抢救器械为预防可能 发生的过敏反应，所有患者在给药前 12 小时及 6 小时均应分别口服地塞米松 20mg；给药前 30-60 分钟肌内注射(或口服)苯海拉明 50mg、静脉注射西咪替丁 300mg(或雷尼替丁 50mg)3.本药浓缩注射液必须稀释成浓度为 0.3-1.2mg/mL 的溶液才能使用可用生理盐水、5%葡 萄糖液或 5%葡萄糖生理盐水稀释4.滴注本药时应采用非聚氯乙烯材料的输液器具，并使用孔径小于 0.22μm 的微孔膜过 滤器5.国外资料提示，本药单次滴注时间不宜过长，以免药液漏出血管一旦有药液漏出血 管外，应立即停止给药，局部冷敷，并以 1%普鲁卡因局部封闭6.静脉滴注本药的最初 1 小时内，应每 15 分钟测血压、心率和呼吸 1 次，并注意观察 有无过敏反应。
7.国外资料提示，开始新的疗程须具备以下条件：中性粒细胞计数至少为 1.5×10×E9/L、血小板计数至少为 100×10×E9/L如果患者出现严重的中性粒细胞减少 (计数低于 0.5×10×E9/L 超过 1 周)或者严重的周围神经病变，本药用量应减少 20%8.使用本药时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗)，可增加活疫苗感染的风险，建议使用本药 时禁止接种活疫苗处于缓解期的白血病患者，化疗结束后间隔至少三个月才能接种活疫苗用法与用量】成人·常规剂量·静脉滴注 单药治疗，每次 135-175mg/m2，静脉滴注 3 小时，每 3 周 1 次现多使 用每周 1 次给药，每次 50mg/m2，连用 2-3 周，每 3-4 周重复一个疗程在酌情减量后，可 与其它细胞毒药物如多柔比星、顺铂等联用[国外用法用量参考]成人·常规剂量·静脉滴注1.乳腺癌：(1)转移性乳腺癌，联合化疗失败或者经辅助化疗 6 个月内复发的转移性乳腺癌患者，建议每次 175mg/m2，滴注时间至少 3 小时，每 3 周 1 次2)淋巴结阳性的乳腺 癌患者，进行包括多柔比星在内的标准联合化疗方案，本药每次 175mg/m2，滴注时间至少 3 小时，每 3 周 1 次。
连用 4 个疗程2.Kaposi's 肉瘤：(1)高剂量方案，每次 135mg/m2，滴注时间至少 3 小时，每 3 周 1 次 (2)低剂量方案，每次 100mg/m2，滴注时间至少 3 小时，每 2 周 1 次高剂量方案毒性反应 强于低剂量方案3)推荐将地塞米松预防用量减为 10mg(取代原来的 20mg)，必要时可联用 造血生长因子(如 G-CSF)3.非小细胞肺癌：推荐先用本药 135mg/m2 滴注 24 小时，接着用顺铂 75mg/m2，每 3 周 1 次4.卵巢癌：(1)未经治疗者，本药 135mg/m2 滴注 24 小时，或者 175mg/m2 滴注 3 小时， 接着用顺铂 75mg/m2，每 3 周重复 1 个疗程2)难治病例，推荐本药剂量为 135mg/m2 或 175mg/m2，滴注时间不少于 3 小时，每 3 周 1 次·肾功能不全时剂量本药仅有极少量经肾脏排泄，故肾功能不全时不必调整剂量·肝功能不全时剂量有研究认为，对胆红素正常但有亚临床肝损害者，使用本药时应调整剂量·其它疾病时剂量曾发生过敏反应时剂量调整如下：1.有研究报道，对本药曾发生过严重过敏反应的患者可采用脱敏试验，方法如下：采用 连续 10 倍稀释法得到本药溶液浓度依次为 1/100,000、1/10,000、1/1000、1/100、1/10， 每隔 15 分钟依次给予患者以上稀释液 1mL、2mL、4mL、8mL。
脱敏试验结束时，给予患者 1mL 未经稀释的本药溶液，接着在 15 分钟内将实际剂量的剩余部分全部给予患者，滴注时 间为 3 小时使用这一方法，所有患者都能完成本药的用药计划，且未再出现进一步的过敏 反应2.有研究报道，曾对本药产生过严重过敏反应的患者，再次治疗时用法用量如下：地塞 米松 20mg，静脉给药，每 6 小时 1 次，共 4 次，最后 1 次在给予本药前 30 分钟给药；苯海 拉明及雷尼替丁各 50mg，在给予本药前 30 分钟静脉给药本药的给药速度应减慢：初始 1- 2 小时滴注速度为 24 小时预计滴注速度的 10%-25%，如患者能耐受，在 3-6 小时内恢复至 24 小时预计滴注速度 【制剂与规格】紫杉醇注射液 5mL:30mg贮法：避光、2-8℃冰箱内保存。