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1、临床常用放射性药品简介临床常用放射性药品简介概述 一、显像用放射性药品（一）含99m锝99mTc放射性药品自从 20 世纪 60 年代99m锝99mTc发生器问世以来，放射性核素99m锝99mTc已成为临床核医学无可替代的核素，美国 25 版药典（2002 年版）中含99m锝99mTc放射性药品占全部放射性药品品种的 1/3。99m锝99mTc具备了显像用放射性核素的全部要求，是目前临床核医学用量最大的诊断显像用放射性药品。99m锝99mTc位于元素周期表 B，与锰（Mn）、铼（Re）同为一族，锝元素在自然界是不存在的，所有锝元素都是人工制造的。锝共有 28 种核素，全部为放射性核素，物理半衰
2、期最长的是98锝98Tc（T1/2=4.2106 年），最短的是110锝110Tc（T1/2=0.83 s），核医学最常用的是99m锝99mTc（T1/2=6.02 h）。1高99m锝99mTc酸钠注射液（sodium pertechnetate99m，99mTc） 本品为含高99m锝99mTc酸根的无菌、无热原的等渗溶液，大多数核医学科是通过用生理盐水淋洗99Mo /99mTc发生器获得，少数大城市中的核医学科可从放射性药品即时标记企业购得。可供静脉注射、口服，主要用于甲状腺显像、脑显像、唾液腺显像、异位胃黏膜显像及制备含99m锝99mTc放射性药品。以下药物及因素对本品的分布有影响：闭经、
3、溢乳影响乳腺摄取；含碘药物及高氯酸盐能影响甲状腺及胃的摄取；氢氧化铝、地塞米松、糖皮质激素能使显像假阴性；甲氨蝶呤、血液透析及局部充血等能使显像假阳性。299m锝99mTc亚甲基二膦酸盐（99mTc-methylenediphosphonate，99mTc-MDP） 是目前公认的较理想的骨显像剂。通过化学吸附结合于骨骼的无机成分中的羟基磷灰石结晶表面，因此骨内未成熟的胶原也对99mTc-MDP 有较高的亲和力。影响骨骼浓聚99mTc-MDP 的主要因素是血供状态和新骨的形成速率。此外本品还能定位于梗死的心肌细胞或钙化的软组织。大多数核医学科使用的99mTc-MDP 是在自己的放射性药房内用生理
4、盐水洗脱99mTc 发生器得到高99m锝99mTc酸钠后，按其放射性浓度取 46 ml，加入到注射用亚锡亚甲基二膦酸盐瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置 5 min 即得。在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得。本品主要用于全身或局部骨显像，诊断骨关节疾病、原发或转移骨肿瘤病等。成人静脉注射 370740 MBq（1020 mCi），3 h 后显像，注射后嘱患者多饮水以加速清除非骨组织的显像剂。取适合的体位检查，检查时应包括相对称的健康侧，以便与患侧比较。正常骨浓聚显像剂的量各部位不同，一般扁平骨较长骨显像清晰，长骨的骨骺端较骨干部分浓聚多，所以颅骨、胸骨、肋骨、髋骨等扁平骨以及各大关节部
5、位显像清晰。下列药物及因素对本品的分布有影响：长春新碱、环磷酰胺、氢氧化铝、硫酸亚铁、转移癌、胃癌、多囊性疾病、肾梗阻疾病、血清 pH 碱性、血钙增高及外科病变等能影响骨的摄取；血管钙化性疾病、室壁瘤、心肌梗死、不稳定性心绞痛等能影响心脏吸收；氢氧化铝、硫酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、血钙增高症、非钙化性肝脏淀粉样变性、转移性疾病、原发性肿瘤、血清 pH 碱性及外科病变可影响肝脏摄取；原发性癌、男子女性型乳房可影响乳腺摄取；氢氧化铝、镰状细胞性贫血、霍奇金病及外科病变可影响脾脏摄取；维生素D3、右旋糖酐铁、碘化抗菌剂及钙化淀粉样变性能影响软组织摄取。399m锝99mTc依替菲宁（99mTc-etife
6、nin，99mTc-EHIDA） 是目前国家批准的惟一的肝胆系统显像剂。本品经静脉注射后，迅速被肝脏实质细胞所摄取，并随胆汁排泌入胆道系统，故可用于肝胆系统显像，对肝外胆管阻塞、胆囊炎、胆管炎、胆管闭锁、胆管囊肿及胆系手术后的观察有较大诊断价值。当胆红素12 mg/mmol，本品入肝量和胆汁内浓度明显减少，胆系显影不良。用药前禁食 24 h。肝胆显像时，如胆红素正常，静脉注射的剂量 1.11 MBq/kg（0.03 mCi/kg），胆红素不正常时，剂量可增加至 7.4 MBq/kg（0.2mCi/kg）。静脉注射后 1、5、10、15、20、30、40、50 min 及 60 min，用 照相
7、机进行连续动态显像，正常人注射 60 min 内，胆囊及肠道可显像。如 60 min 后胆囊及肠道仍无放射性，218 h后须进行延迟显像。大多数核医学科使用的99mTc-EHIDA 是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99mTc 发生器得到高99m锝99mTc酸钠后，按其放射性浓度取 18 ml，加入到注射用亚锡依替菲宁瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置 510 min 即得。在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得。499m锝99mTc植酸盐注射液（99mTc-phytate，99mTc-Phy） 本品经静脉注射后，在血液中与钙离子螯合，形成不溶性99mTc-植酸钙胶体颗粒，直径 2040
8、 nm，可被网状内皮系统从血中清除，90%聚集在肝脏库普弗细胞（枯否细胞）内，2%3%进入脾，8%进入骨髓。因此可使肝显像，而肝内的占位性、破坏性或缺血性病变组织，不能浓聚植酸钙颗粒，故出现放射性减低区或缺损区，病变乃得以显示。肝功能明显低下时，脾和骨髓内代偿性浓聚增加，有时甚至肺亦显影，当脾功能亢进时，也有程度不同的显影。一般静脉注射99mTc-Phy 111185 MBq（35 mCi）后 510 min即可开始检查。肝功能差的患者检查的时间应适当延迟。一般常用前后位、右侧位及后前位检查，必要时可加用斜位及左侧位。大多数核医学科使用的99mTc-Phy 是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱
9、99mTc 发生器得到高99m锝99mTc酸钠后，按其放射性浓度取 46 ml，加入到注射用亚锡植酸钠瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置 5 min 即得。在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得。599m锝99mTc依莎美肟注射液（99mTc-exametazime，99mTc-HMPAO） 本品经静脉注射后能通过血脑屏障，被脑组织（主要是被脑灰质）摄取。在正常脑组织的分布与局部脑血流成正比。其摄取机制尚不清楚，可能与血流及脑组织中的谷胱甘肽含量有关。进入脑组织里的药物在代谢作用下失去亲脂性，因而不能通过血脑屏障返回血流，从而滞留在脑内。静脉注射后本品从血中迅速清除，1 min 之内给药量
10、的 3.5%7%进入脑组织，随后的 2 min排出进入量的 15%。以后的 24h 几乎不再从脑组织内排出。未被脑组织摄取的药物主要分布在肌肉和软组织内。48h 之内 50%由胆道系统排出，其余大部分由肾脏排出。主要用于脑血流灌注显像，诊断脑血管疾病、脑外伤、癫痫、痴呆症、脑死亡以及精神病等及用于正常脑生理功能活动的研究等。本品只能在核医学科内用生理盐水洗脱99mTc 发生器得到高99m锝99mTc酸钠后，按其放射性浓度取 310 ml，加入到亚锡依莎美肟瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置 5 min 即得。本品的标记过程应在 1525进行，并应在标记后 30 min 内使用。699m锝99m
11、Tc司它比注射液（99mTc-sestamibi，99mTc-MIBI） 本品经静脉注射后，被心肌摄取，与药物的膜通透性和血管床的表面积有关。心肌的摄取取决于心肌的血流量和线粒体的功能。心肌的潴留机制仍未完全明了。心肌内的分布基本上与氯化亚201铊201Tl一致，存在于有活性的心肌内，梗死的部位无聚集。负荷试验（运动或药物扩张血管）99mTc-MIBI 的浓聚主要与心肌血流量有关。因此，缺血（如狭窄血管的供应部分）浓聚较少。甲状旁腺及甲状腺显像的肿瘤定位机制仍不清楚。99mTc-MIBI 被动性地通过细胞膜，主要定位于细胞浆和线粒体内。因为癌细胞的代谢率增加，因此增加了细胞内的浓聚。甲亢时，血
12、流量及线粒体数目增多，故99mTc-MIBI 聚集于甲状腺内。本品主要用于冠状动脉疾病（心肌缺血、心肌梗死）的诊断与鉴别诊断，并指导治疗，有助于了解溶栓治疗后的效果。采用门电路控制显像软件，可同时测定全心和局部射血分数，评估局部室壁运动，较全面地了解心脏功能。其次也用于甲状旁腺增生或腺瘤的定位诊断；甲状腺癌的定位。静脉注射 3701 110 MBq（1030 mCi），心肌显像时如做一天法检查以区别缺血和梗死，第 1 次检查用小剂量 259 MBq（7 mCi）做静态显像，2 h 后再注射高剂量 925 MBq（25 mCi）做负荷试验。所得结果与两天法相似。儿童用量酌减。大多数核医学科使用的
13、99mTc-MIBI 是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99mTc 发生器得到高99m锝99mTc酸钠后，按其放射性浓度取 18 ml，加入到注射用亚锡司它比瓶中，充分振摇，在沸水浴中直立加热 1015 min，取出，冷至室温，即得。在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得。本品无明显不良反应。给药后有一过性异腈臭味，伴口苦，偶有面部潮红，但均自行消退。第 2 次注射99mTc-MIBI 后 2 h 偶见较重过敏反应，包括呼吸困难、低血压、心悸、无力、呕吐。孕妇禁用。哺乳期妇女慎用，用后应停止哺乳 24 h。799m锝99mTc双半胱氨酸注射液（99mTc-1，1-ethylenedicy
14、steine，99mTc-EC） 本品静脉注射后，肾的首次通过清除率高，可在肾中迅速聚积，分别为肝及血放射量的 6.6倍和 2.4 倍，故可用于探测肾局部血流灌注的改变。本品可用于诊断各种肾脏疾病引起的肾脏血流灌注、肾功能变化和了解尿路通畅性。肾显像静脉注射 148370 MBq（410 mCi），儿童酌减，最大注入体积不得超过 6 ml。大多数核医学科使用的99mTc-EC 是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99mTc 发生器得到高99m锝99mTc酸钠后，按其放射性浓度取 16 ml，加入到注射用亚锡双半胱氨酸瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置 5 min即得。在少数大城市可从放射性药品
15、即时标记企业购得。899m锝99mTc巯替肽注射液（99mTc-mercaptoacetyl triglyoine，99mTc-MAG3） 本品静脉注射后主要由肾小管分泌，少量由肾小球滤过，其被肾脏浓聚和排泄的速度显著高于目前常用的过滤型显像剂99mTc-DTPA。动物试验证明：99mTc-MAG3在胆管内有浓聚，可能与其被肝脏摄取有关。但在正常情况下，无胆囊及胆管排泄现象。HPLC 检测证明99mTc-MAG3以原型自泌尿系统排出。静脉注射后，99mTc-MAG3迅速通过肾从血中清除，注射 3 h 后，94%的剂量在膀胱中。本品主要用于肾动态显像，用于观察肾脏灌注、形态、大小、位置及功能。用
16、于血管性高血压、各种肾实质病变所致的肾功能损害、肾盂积水、尿路梗阻等多种肾脏疾病的诊断和鉴别诊断；用于肾移植的监护；此外尚可用于膀胱显像，诊断膀胱输尿管的反流，有效肾血浆流量的测定等。肾图检查：静脉注射每次 80 kBq/10kg，最大注射体积不超过 1.0 ml；肾显像：静脉或“弹丸”注射 185555 MBq/次，最大注射体积不超过 1 ml。大多数核医学科使用的99mTc-MAG3是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99mTc 发生器得到高99m锝99mTc酸钠后，按其放射性浓度取 15 ml，加入到注射用亚锡硫乙甘肽瓶中，充分振摇，使内容物溶解，并于沸水浴中加热 5 min，冷却至室温，即得。999m锝99mTc喷替酸盐注射液（99mTc-pentetate，99mTc-DTPA） 本品静脉注射后 24 h 注射剂量的 95%排入膀胱。既不被
