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1、地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye 【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】 (-)-5R-(5,11 ,13S*)-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11- 甲撑苯并环癸烯 -3- 醇【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。当稳态血药浓度超过59ng/ml 时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml 时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚2060 分钟。
2、毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为 1090 分钟，平均血药浓度为 19ng/ml(10 38ng/ml) 。5 分钟内静注10mg ，平均终末半衰期为2.4 小时(1.2 7.4 小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.720.1L/kg) ，平均全身清除率为 3.3L/hr/kg(1.77.2L/hr/kg)。剂量超过 10mg时，呈非线性代谢。静注5、10mg ，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与 5
3、、10mg相比，AUC 大 25% ，全身清除率低 20% 。约有所用剂量的2/3 是由尿排泄，其中有1% 为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率， 但分布容积与半衰期比正常者增加3050% ，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。【用法与用量】肌注：推荐成人单剂量为520mg ，但临床研究中的初剂量为10mg 。应根据病人的体重、年龄、疼痛程度
4、、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。必要时每隔 36 小时给药一次，最高剂量20mg/次, 一天最多不超过 120mg/天。静注：初剂量为5mg ，以后 2.510mg/24 小时。【不良反应】国外临床研究中发生不良反应为：1恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为39% 。2头晕发生率在 13% 。3出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛/ 紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑、等发生率1% 。未明确因果
5、关系的不良事件有：碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶升高、打呃、耳充血、耳鸣。国内临床研究中发生不良反应为：单次用药组：轻度恶心发生率为1.4%。一周用药组：轻至中度的呕吐、恶心和头晕发生率29.4% 。【禁忌症】对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。【注意事项】1本品含有焦亚硫酸钠，硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。2本品具有阿片拮抗剂的性质，对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。3本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用，以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。4对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人，使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。对此类患者仅在必要时使用，要尤为注意。5本品可引起呼
6、吸抑制，患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量。6本品经过肝脏代谢和肾脏排泄，肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。7胆囊手术者慎用本品。8使用本品的患者在药物作用存在时，不应开车或操作危险的机器。9阿片类镇痛药、 普通麻醉剂、 镇静药、催眠药或其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精）与本品同用会产生添加作用。因此，联合治疗时，一种或全部药物的剂量都应减少。10. 本品与酒精和 / 或其它中枢神经系统抑制剂合用可能对病人产生危害，不在医疗环境控制下，酒精成瘾或服用这类药物的病人慎用本品。11. 本品溶液变色或有沉淀则停止使用。12. 地佐辛在动物滥用倾向性试验中已替代吗啡，在滥用倾向试验
7、中有经验的药物滥用者认为地佐辛为麻醉品，但在药物的进展中，未发现临床滥用的迹象。地佐辛是混合的阿片激动 - 拮抗剂，比吗啡、度冷丁这种纯阿片类药物滥用倾向低。但所有这类药物对某些人均有滥用倾向，尤其是那些曾经滥用阿片类药物或依赖者。在动物试验中，地佐辛诱导身体依赖的能力有限，在临床使用中未见本品耐受性和依赖性增强。【孕妇及哺乳期妇女用药】1妊娠期注射本品的安全性未被确定，仅在权衡利弊后，对胎儿有利的情况下方可使用。2在分娩过程中使用本品的安全性未知，认为对母婴均必要时才使用本品。3未确定本品是否通过乳汁排泄，因此哺乳期妇女不推荐使用本品。【儿童用药】 18 岁以下患者用药的安全性和有效性尚未确
8、定。【老年患者用药】与所有强效、混合的阿片类激动-拮抗镇痛剂相似，本品有可能产生显著的呼吸抑制、减少供氧量，也有可能改变老年人的精神状态或诱发谵妄。虽然临床研究尚不充分，但老年人使用本类药物应减少最初剂量，随后剂量个体化。【药物相互作用】尚不明确。【药物过量】本品在临床试验中未发生药物过量事件，根据临床前药理研究，用药过量将产生呼吸抑制、心血管损伤及谵妄。非耐受健康受试者，最大无毒性剂量为30mg/70kg。治疗：怀疑使用本品过量可静注纳络酮治疗，并持续观察病人的呼吸及心脏状态和采取适当的辅助治疗措施，如：氧气、输液、血管加压药及帮助或控制呼吸。【规格】 1ml：5mg 【贮藏】遮光、密闭保存【包装】安瓿瓶装。【有效期】暂定24 个月
