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1、氯沙坦钾胶囊【药品名称】通用名称：氯沙坦钾胶囊英文名称：Losartan Potassium Capsules【成份】本品主要组成份氯沙坦钾。化学名称:2-丁基-4-氯-1-2-(1H-四唑-5-基)1，1-联苯基-4-基甲基-1H-咪唑-5-甲醇单钾盐。化学结构式:分子式:C22H22ClKN6O 分子量:461.01【适应症】本品适用于治疗高血压。【用法用量】对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天一次 50mg。治疗 3 至 6 周可达到最大降压效果。在部分病人中，剂量增加到每天一次 100mg 可产生进一步的降压作用。对血容量不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人)，应考虑采用每天一
2、次 25mg 的起始剂量(见注意事项)。对老年病人或肾损害病人包括做血液透析的病人，不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的的病人应考虑使用较低剂量(见注意事项)。本品可同其他抗高血压药物一起使用。本品可与或不与食物同时服用。【不良反应】临床试验发现本品耐受性良好，不良反应轻微且短暂，一般不需终止治疗。应用本品总的不良反应发生率与安慰剂类似。在对原发性高血压的临床对照研究中，发生率1%、与药物有关、发生率比安慰剂高的唯一不良反应是头晕。另外，不足 1%的病人发生与剂量有关的体位性低血压。尽管皮疹在对照临床试验中的发生率较安慰剂低，但也有个别报导。在这些原发性高血压的临床双盲对照研究中，应用本品后
3、，不论是否与药物有关，发生率在 1%及以上的不良反应有： 氯沙坦钾片(n=2085)空白片(n=535)全身 腹痛 1.71.7 乏力/疲【禁忌】1.对本品任何成份过敏者禁用;2.孕妇慎用。【注意事项】低血压及电解质/体液平衡失调，血管容量积不足的病人（例如应用大剂量利尿药治疗的病人） ，可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该纠正这些情况，或使用较低的起始剂量。（见用法用量） 。 肝功能损害伤 药代动力学资料表明，肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加，故对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量（见用法用量） 。 肾功能损害伤 由于抑制了肾素?血管紧张素系统，已有关于敏感个体出现包括肾衰在内
4、的肾功能的变化的报导；停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。【特殊人群用药】儿童注意事项：在儿童中用药的安全性和有效性尚未建立。妊娠与哺乳期注意事项：孕妇慎用。老人注意事项：在临床研究中本品的有效性和安全性没有年龄差异。【药物相互作用】1.临床药动学研究表明，氯沙坦钾与氢氯噻嗪、地高辛、华法令、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和红霉素不具有临床意义上的药物相互作用。已有报道利福平和氟康唑可降低氯沙坦活性代谢产物水平。这些相互作用的临床结果还没有得到评价。2.与其他阻滞血管紧张素及其作用的药物一样，本品与保钾利尿药(如：螺内酯，氨苯蝶啶，阿米洛利)、补钾剂、或含钾的盐代用品合用时，可导致血钾升高。与其
5、他抗高血压药物一样，非甾体抗炎药吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血压作用。【药理作用】本品为血管紧张素受体(AT1 型)拮抗剂。体内外研究表明：氯沙坦及其具有药理活性的羧酸代谢产物(E-3174)可以阻断任何来源及任何途径合成的血管紧张素所产生的相应的生理作用。氯沙坦可选择性地作用于 AT1 受体，不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶)。所以，与阻断 AT1受体无直接关系的作用与氯沙坦无关。雄性小鼠口服氯沙坦钾的 LD50 为2248mg/kg(6744mg/m2)(是推荐的成人每天最大剂量的 1124 倍)。小鼠和大鼠口服本品的最小致死量分
6、别为 1000mg/kg(3000mg/m2)和 2000mg/kg(11800mg/m2)，分别是推荐成人每天最大剂量的 500 倍和 1000 倍。为评价氯沙坦钾的毒性作用，在猴子、大鼠和狗分别进行了 3 个月、1 年的重复口服给药毒性研究，结果显示治疗剂量药物无明显毒性作用。给予大鼠和小鼠最大耐受剂量的本品，观察时间分别达 105 周和 92 周时，未发现氯沙坦钾有致癌作用。体外碱洗脱试验和染色体畸变试验表明，使用相当于人用推荐治疗剂量所能达到的最大血浆浓度的 1700 倍的氯沙坦钾无直接的致突变作用。每天给雄性和雌性大鼠分别口服氯沙坦钾 150 和 300mg/kg，未发现本品对生殖能力有影响。氯沙坦钾对大鼠胚胎和新生儿会产生不良反应，包括体重下降、死亡和/或肾毒性。此外，服药大鼠乳汁中氯沙坦钾及其活性代谢产物的浓度较高。【贮藏】置 30以下，干燥处保存。【有效期】18 个月【批准文号】国药准字 H20080015【说明书修订日期】核准日期：2008 年 02 月 04 日修改日期：2008 年 09 月 27 日修改日期：2008 年 10 月07 日【生产企业】企业名称：北京万生药业有限责任公司生产地址：北京市通州区通州工业开发区广源东街 8 号
