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1、1人参药理活性的研究进展药科学院 摘要摘要：人参是驰名中外的名贵药材,其研究和应用已受到国内外的普遍重视。随着对人参研究的深入和发展,人参的其药理作用已逐渐被发现。对人参主要活性成分及药理作用研究进展做了简要概述,为其研究开发提供有价值的参考。关键词关键词：人参，药理活性，研究进展人参味五加科植物人参 panax ginseny C.A.Meyer 的干燥根。味甘微苦、性温，有大补元气、生津止渴、安神等功效。主治劳伤虚损、食少倦怠、反胃吐食、眩晕头痛、阳痿、尿频、清渴、妇女崩漏、小儿悸惊及久虚不复等一切气血津液不足之症。1 化学成分化学成分1. .1 1 人人参参皂皂甙甙医学和药理研究证明,人
2、参皂甙为人参的主要有效成分之一,它是人参根的主要生理活性物质。我国科技人员现已从国产人参根中分离出 10 种人参皂甙：Ro、Rbl、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rgl、Rg2、Rg3。从人参茎叶中分离鉴定出Rbl、Rb2、Rc、Rd、Re、20glcRf、Rgl、Rg2、Rg3、Rhl、Rh2、Rh3、OR-人参皂甙Rh2 和人参皂甙 F2 等 14 种单体，从人参果实中分离出Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rg1、Rg2、20-（R）-Rg2 等 8 种人参皂甙。按其甙元的化学结构，人参皂甙可分为三类： 原人参二醇( PPD) 类 ,包括 Rb1 、Rb2 、RC、Rd、Rh2 等；
3、原人参三醇(PPT) 类 ,包括 Re 、Rf 、Rg1 、Rg2 、Rhr 等；齐墩果酸(OA) 类 ,如 Ro。1.2 人人参参多多糖糖人参含有的糖类成分主要有单糖、低聚糖和多糖， 有一定生理活性的人参糖类成分为人参多糖。人参多糖主要含酸性杂多糖和葡萄糖。这些人参多糖都会有一定量的多肽，所以实际上人参糖肽为人参中天然存在的生物活性物质。21 1. .3 3 其其他他 人参中还含有大量挥发油、某些氨基酸和微量元素、维生素及酶类物、人参炔醇、麦芽酚、腺嘌呤核苷等活性物质。由于人参的重要药用价值及经济意义, 故人参的研究早已为各国所重视。经现代医学及药理研究证明, 人参具有增强机体抵抗力, 调整
4、机体的功能, 促进物质代谢, 调节中枢神经和内分泌等作用。具体表现为：2 药理活性药理活性2 2. .1 1 对对中中枢枢神神经经系系统统的的作作用用2 2. .1 1. .1 1 对对中中枢枢神神经经系系统统的的调调节节作作用用人参有镇静和兴奋双向作用,与用药时神经系统的功能状态有关系,与剂量大小及人参的不同成分亦有关。人参皂苷 Rb 和 Rc 的混合物对小鼠的中枢神经系统有安定、镇痛作用,以及中枢性肌肉松弛、降温、减少自发活动等作用。人参水煎剂对很多兴奋药有对抗作用,能减轻中枢抑制药(水合氯醛、氯丙嗪等) 的抑制作用。人参皂苷 Rg1 、Rg2 和 Rg2 的混合物对中枢神经系统呈兴奋作用
5、,大剂量则呈抑制作用。人参皂苷 Rb2 、Rb2 、Rg1 对神经细胞有明显的抗缺血效应,抗缺血的作用机制可能与其提高神经细胞抗氧化能力、减少自由基的生成,保护细胞的结构与功能有关 1。2 2. .1 1. .2 2 促促进进学学习习和和记记忆忆功功能能 大量研究证明人参中增强学习和记忆的有效成分为人参皂甙，其中人参皂甙 Rb1 和Rg1 对学习和记忆功能均有良好影响。Rg1 能促进学习辨别作用，Rb1 不同剂量时对小鼠记忆获得性障碍有不同程度的改善。 其机制之一可能是 Rg1 提高小鼠皮层和海马组织ChAT 活性,且对乙酰胆碱酯酶具明显抑制作用,使脑内乙酰胆碱含量升高,从而改善小鼠学习记忆能
6、力。人参茎叶皂甙能对抗由休克所致的小鼠记忆障碍和提高大鼠在 MG-2 型迷宫中条件性回避反应的出现率与分辨学习的正确率2。2 2. .1 1. .3 3 抗抗肿肿瘤瘤作作用用人参及其不同药用部位所含的多种皂甙、人参多糖和人参挥发油均显示有抗肿瘤作用。人参皂甙可能直接作用于癌细胞，使其生长受到抑制或诱导再分化，也可能是通过代3谢的影响和对免疫功能的调节作用，使肿瘤的生长受到抑制。利用 RT2PCR 和 Western blot ting 法检测 RM21 肿瘤组织增殖调控基因 Cyclin D1 表达, 结果显示: PPD 组肿瘤组织中 Cyclin D1 基因在 mRNA 水平、蛋白水平的表达
7、量均较模型组明显降低。提示 PPD 可能抑制了前列腺癌 RM21 肿瘤组织中 Cyclin D1 的过表达,延长了 G1 期, 降低了发生 G1 / S 期检测点缺陷的可能性, 进而抑制了 RM21 肿瘤细胞增殖。关于 PPD 抑制小鼠前列腺癌 RM21 细胞增殖的详细机制还有待进一步研究3。高勇等研究了人参皂苷 Rg3 对肿瘤新生血管的抑制作用,发现在体外 Rg3 对鸡胚尿囊膜(CAM)血管形成具有明显的抑制作用,且当 Rg3 浓度为 0. 5MM 时,对 CAM 血管的抑制作用接近 50 ;在体内 Rg3 对荷瘤 Lewis 肺癌小鼠新生血管形成有明显抑制作用,且此抑制作用随剂量增加而增强
8、。由人参皂苷 Rg3 单体组成的新药参一胶囊，是我国自行开发的第一个在临床应用的抗肿瘤转移复发一类中药新药，在对肿瘤的治疗研究中已被广泛使用。随着对人参研究的深入，日本学者首次从红参（人参经蒸制、烘干后得到的制成品）中发现了人参皂苷 Rh2（ginsenoside-Rh2） 。细胞动力学研究结果表明：Rh2 可以使 B16 细胞阻断在 G1 期和 S 期，使 G2 期细胞数显著下降，细胞周期变化显著，细胞核缩小，胞浆体积增加，进一步证明具有诱导再分化作用。这就提示在肿瘤的手术治疗前和治疗后应用，就可以提高和巩固治疗效果。此外， 人参多糖多糖可通过调整机体的免疫功能使荷瘤宿主增强抗肿瘤能力而显示
9、其抗肿瘤作用：人参挥发油可能通过抑制癌细胞的核酸代谢、糖代谢及能量代谢而发挥作用。人参、人参皂苷 Rh2 的抗肿瘤机制展示了一个新的抗肿瘤途径。2 2. .2 2 对对心心血血管管和和血血液液循循环环系系统统的的作作用用2 2. .2 2. .1 1 对对心心脏脏功功能能的的影影响响 大量的研究工作证明，由于剂量和制剂种类不同，人参对心肌的影响有量和质的差别。许多报告认为人参能增加心肌收缩力，增加心输出量，具有强心作用。但体外实验，人参大剂量对心肌收缩有抑制作用。近年的许多实验研究表明，人参皂苷对抗心律失常有较好的保护作用。如采用细胞吸附膜片钳方法发现，人参二醇组皂苷 Rg1 对大鼠心肌细胞
10、L，T 钙通道有阻滞作用，其机制是4使钙通道平均开放时间缩短，平均关闭时间延长。也有研究表明，人参皂苷 Rg2 有类似毒毛旋花苷 K 的强心作用，能改善心功能不全兔的血流动力学状况。2 2. .2 2. .2 2 对对心心血血管管的的影影响响 湖南医科大学陈修教授在家兔身上制造心肌梗塞动物模型，然后用人参治疗，首次发现了人参的有效成分人参皂甙具有抗心肌缺血作用 4。人参茎叶皂苷预适应对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用,其作用机制与改善自发性高血压大鼠心肌舒缩功能,改善心肌代谢,增强抗氧化活性和诱导内源性心肌保护物质的释放有关 5。最近发现人参皂苷 Rg1 对心肌缺血再灌注损伤有保护作用,因此 R
11、g1 能显著降低凝血酶激活的血小板与白细胞的粘附率,所以 Rg1 可抑制白细胞与血小板之间的粘附而发挥较强的抗血栓形成作用,保护心肌细胞免受缺血再灌注所造成的损伤,这也为其用于防治心脑血栓栓塞性疾病提供了进一步的依据。2 2. .2 2. .3 3 对对血血小小板板功功能能的的影影响响人参具有抑制血小板聚集的作用。给家兔每天腹腔注射人参总皂甙（30mg/kg）1 次，注射 1 周，停药 1 周，再注射，第 12 周后，给药组兔的血小板聚集速度、最大聚集速度均显著低于对照组，5 分钟聚集率则无明显差别6。无论单味人参或人参皂苷等均有肯定的心血管药理作用，人参药理学研究展现出光明的前景。2.3对对
12、免免疫疫功功能能的的影影响响 综合大量的研究报告，人参皂甙和人参多糖是人参调节免疫功能的活性成分。中国红参总皂甙和高丽参总皂甙对环磷酰胺所致巨噬细胞功能抑制、白细胞减少和迟发型超敏反应抑制均有对抗作用，而且红人参总皂甙对环磷酰胺抑制溶血素形成有对抗作用 7。给小鼠每天按不同剂量灌喂一次人参多糖，对照组给予相同体积生理水，连续给药 3次，末次给药后 24 小时进行网状内皮系统吞噬功能测定。结果表明对照组吞噬指数为5402（平均数标准误） ，而人参多糖 50、200、400mg/kg 的吞噬指数分别为614，567 和 7912，与对照组比较均有明显差异（P0.02）.但剂量增至800mg/kg
13、是，对网状内皮系统吞噬功能则无明显影响（吞噬指数为 374） 8。Rg1 可增加 T 辅助细胞功能并能提高老年人的免疫力,多糖和 Pp t 型皂苷能增加干扰素的产生、提高吞噬细胞和自然杀伤细胞、B 及 T 细胞活性, Rb1 , Rg1 , Rg3 则能抑制细胞因子产生,抑制 COX 22 基因表达以及组胺的释放9。综上所述，人参对机体的免疫功能，无论体液免疫或细胞免疫均有刺激作用。2 2. .4 4 对对血血糖糖血血脂脂的的影影响响 人参作为治疗糖尿病的重要中药不仅在医药典籍中早有记载，而且现代研究也证明人参及其有效成分人参皂苷具有改善糖尿病症状的作用。瑞金医院上海市内分泌代谢病临床医学中心
14、研究人员发现人参中的人参皂苷 Re 是降低血糖的主要成分。人参皂苷 Re 之所以可以降低血糖，是由于它能增强胰岛素的作用，可起到“类胰岛素”的作用，在更深层次上解释了人参皂苷 Re 降血糖的机制。他们还发现，人参的另一主要成分 Rb1 具有类似胰岛素增敏剂样作用，也有降低血糖的作用。人参多糖（或糖肽类）是人参中另一种降血糖成分其实质的作用活性物质是多肽。人参多肽的降血糖作用，除促进糖原分解或抑制乳酸合成肝糖原外，主要刺激琥珀脱氢酶和细胞色素氧化酶的活性，使糖的有氧氧化作用增强。同时也有研究表明，人参皂甙 Rb2 有明显的降血糖作用。有研究表明人参皂苷能促进肝糖元分解,增强糖酵解,还能降低血清胆
15、固醇水平,提高高密度脂蛋白的浓度,为既能降低血糖,又能降血脂的良药。因此，人参及其有效成分对血糖水平具有调整作用，可使紊乱的代谢过程得以正常化。2 2. .5 5 对对垂垂体体- -肾肾上上腺腺皮皮质质系系统统功功能能的的影影响响已有研究证明，人参对垂体-肾上腺皮质系统功能的影响主要活性物质是人参皂甙。人参皂甙 20mg/kg 腹腔注射，能引起血浆皮质酮增加，并增加肾上腺 cAMP 含量，对去垂体大鼠则无影响，因此人参皂对肾上腺皮质功能的促进作用是间接的。人参皂甙使大鼠血浆 ACTH 及皮质酮均增加，血浆 ACTH 的增加与皮质酮的增加几乎平行，人参皂甙引起的皮质酮的增加可预先使用地塞米松而降
16、低，因此人参皂甙是作用于下丘脑和/或垂体，引起 ACTH 分泌，从而导致肾上腺皮质合成皮质激素增多。62 2. .6 6 抗抗衰衰老老作作用用人参具有广泛的调节内分泌、抗氧化、增加物质代谢、提高机体免疫力功能等作用，良好的调整衰老机体的各种生理、生化功能，从而达到延缓衰老的作用。人参皂苷 Rg1 可通过改变细胞周期调控因子的表达而发挥其抗 t-BHP 诱导的 WI-38 细胞衰老作用 10；还可通过激活端粒酶活性和减少端粒长度而发挥其抗三丁基过氧化氢诱导的 WI-38 细胞衰老作用 11。陈晓春在研究时发现，经人参皂甙 Rg1 预处理过的细胞，不但其端粒的长度维持良好，而且出现端粒酶的活性增强，并通过细胞周期调控蛋白的表达，从而延缓因自由基引起的端粒酶长度过快缩短现象。人参皂甙能减少老年大鼠心肌、脑、肝组织脂褐素含量和血清过氧化物含量，保护生物膜免受自由基的损害延缓线粒体及其他细胞器的衰老退化。王红丽等 1
