罗红霉素颗粒原研处方工艺分析罗红霉素颗粒原研处方工艺分析1. 概述罗红霉素由德国赫斯特制药公司在 1987 年开发 ，适应症为 1．适应于敏感菌株引起的下列感染：(1)上呼吸道感染2)下呼吸道感染3)耳鼻喉感染4)生殖器感染(淋球菌感染除外)5)皮肤软组织感染2．也可用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等大环内酯类抗生素，主要作用于革兰阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强 1～4 倍本品 0.3g 口服后，吸收较好，峰浓度较高其分布较广，肺、扁桃体等组织内浓度较高，消除较慢本品主要以原形药物从粪便中排出本品空腹服药吸收率高原料药性质解离常数：pKa = 12.45(强酸)pKa = 9.08(强碱)在各溶出介质中的溶解度：pH1.2：未测定 pH4.0：未测定pH6.8：未测定 水:0.187mg/ml在各溶出介质中的稳定性：水：未测定在各 pH 值溶出介质中：未测定光：未测定BCS 分类：Ⅲ类2.上市情况国内罗红霉素颗粒（Roxithromycin Granules）41 个文号，规格有25mg、50mg、75mg 和 150mg 四种规格。
无进口产品上市无进口本地化产品上市FDA 未上市澳大利亚只有片剂上市日本只有片剂上市未查询到国外罗红霉素颗粒上市信息，颗粒剂可能只在中国上市查询到国外有混悬口服液上市，但只在印度、越南能少数国家上市赛诺菲在澳大利亚有“Rulide D 50mg Tablets for Suspension” （混悬片）上市，用于40kg 以下儿童，用前将片在水中分散成颗粒后服用，与国内的颗粒剂类似3.原研情况颗粒剂可能为国内独有剂型，如果进行一致性评价，无同剂型的参比制剂4.处方工艺分析制剂处方（赛诺菲混悬片处方，规格 50mg）包衣组成：甲基丙烯酸共聚物，氢氧化钠，滑石粉，聚乙二醇 6000 和柠檬酸三乙酯片芯组成：微晶纤维素，交联聚维酮，硬脂酸镁，富马酸，胶体二氧化硅，糖精钠，十二烷基硫酸钠和草莓香精制剂工艺为先制备微丸，再将包衣后的微丸进行压片制得混悬片，片芯辅料为片剂常规使用辅料。