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1、1冬青属植物化学成分及药理活性的研究 进展作者：祝晨蔯，杨金燕，林朝展【摘要】 冬青属植物含有三萜及其苷类、黄酮类、香豆素、木脂素等化学成分。具有治疗心血管疾病、抗炎抗菌、抗肿瘤、降脂消肥等多种药理活性。本属多数植物在我国作为民间药物防病治病。该文对近 6 年以来有关冬青属植物的化学成分和药理活性的研究进展进行综述，为从化学成分角度探明该属植物的亲缘关系以及药物资源的合理开发利用提供参考。 【关键词】 冬青属； 化学成分； 药理活性Abstract：There are many active constituents in Ilex L., such as triterpenes and tr
2、iterpenoid saponins, flavonoids, coumarins, lignans, etc. They have the pharmacological activities of protecting cardiovascular system, antitumor, anti- inflammation, antibacteria, reducing blood pressure and blood lipid. A number of species among them have been used as folk medicine. This article w
3、hich reviewed the studies on the chemical constituents and pharmacological activities in recent 6 years will be beneficial to reveal the relatives among these medicinal plants in the Ilex L. and be helpful to develop new drugs.Key words:Ilex L.; Chemical constituents; Pharmacological activities 冬青属（
4、Ilex L.）是冬青科（Aqifolilceae）4 个属中我国仅有的 1 个属， 中国植物志(第 45 卷第 2 分册)记载，我国约有冬青属植物 204 种，67 变种，11 变型，分布于秦岭南坡、长江流域及其以南地区，以西南地区最盛1。冬青属多种植物民间常做药用，如：救必应（Ilex rotunda）药用叶、树皮或根皮；四季青（I. purpurea）药用叶；岗梅（I. asprella.）、毛冬青（I.pubescens）以根或叶入药。多用于清热解毒、消炎、镇咳、祛痰及治疗心血管疾病，该属植物主要活性成分为齐墩果烷（oleanane）型和乌2索烷（ursane）型三萜酸及皂苷、黄酮类、
5、香豆素类化合物等，并含有木脂素、糖脂类以及氰基化合物等化学成分。近年来国内外对于该类药用植物的化学成分和活性给予了很大关注。本文就 2000 年以来的有关报道作一综述，为今后从化学成分角度阐明不同类型的冬青属植物之间的亲缘关系和从中开发新药提供参考。1 冬青属植物的化学成分1.1 三萜及三萜类皂苷化合物三萜及三萜皂苷在冬青属植物中分布广泛，数量众多，主要存在于植物的根、叶、茎皮等部位，是该属植物的主要成分，从 2000 年至今，从该属植物中发现 50余种此类化合物217。其苷元部分大多为齐墩果烷型或乌索烷型五环三萜类衍生物，详见图 1 及表 1。1.2 黄酮类化合物廖立平等18对四季青叶化学成
6、分进行了研究，发现了 5 个黄酮类化合物，分别为 2 种黄酮醇苷：山柰素 3- O-D-半乳糖苷、紫云英苷，2 种黄酮醇：山奈酚、槲皮素，以及 1 种黄酮：洋芹素。其中山柰素 3- O-D-半乳糖苷是首次报道从该属植物中发现，其余 4 种均为首次从该植物中分得。杨雁芳5从枸骨叶中提取分离得到了 3 个黄酮类化合物：槲皮素、异鼠李素和金丝桃苷，此 3 种化合物均为首次报道从该植物中分离得到。1.3 木脂素类和香豆素类化合物对毛冬青化学成分进行研究，杨鑫等19首次从该植物中分离得到了 3 个木脂素类化合物 liriodendrin、(+)-环合橄榄树脂素、tortoside A，年进兴17从该植物
7、中分离得到 1 个木脂素类化合物橄榄树脂素。杨3雁芳等5首次从枸骨叶中分离得到了 1 个香豆素类化合物七叶内酯。表 1 从冬青属植物中得到的三萜及三萜皂苷类化合物（略）1.4 半萜类皂苷化合物 2005 年 Jiang zhi-hong 等20从毛冬青中又分离鉴定了两个半萜类化合物 pubescenosides A 和 pubescenosides B。见图 2。1.5 蒽醌类及多元酚类化合物年进兴17从中药毛冬青根中分离鉴定了 6 个蒽醌类化合物大黄酚、大黄素甲醚、大黄素 8-O-D-葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄素、大黄酚 8-O-D-葡萄糖苷，同时得到 6 个多元酚类化合物，异香草醛、橄榄苦
8、苷、Lligustroside、脱氧土大黄苷、丁香醛、对羟基苯乙醇用。解军波等21从四季青叶中分离鉴定了 4 个酚酸类化合物：原儿茶酸、原儿茶醛、龙胆酸和异香草酸，其中龙胆酸和异香草酸为首次报道从该属植物中发现。廖立平22从四季青叶中分离得到 1 个新的酚性化合物四季青酚苷。1.6 其他类型化合物 廖立平等23从四季青叶中分离得到了 3 个甾醇类化合物，分别为豆甾醇、-谷甾醇和胡萝卜苷。四季青的叶中还含有挥发油成分，鞣质等。吴弢等24从枸骨（Ilex cornuta）叶的氯仿部位分得正二十二烷酸和正二十六烷 2 个有机酸类成分。2 冬青属植物的药理研究2.1 对心脑血管系统的作用李维林等25对
9、枸骨中 3 种化合物进行了心血管方面的药理作用研究，结果表明，枸骨苷 4 对脑垂体后叶素诱发的心肌缺血有一定的保护作用，不改变豚鼠离体心肌的心律和冠脉流量，但可显著降低心肌收缩力。救必应不同提取部位静脉注射对正常大鼠血压有快速的降压作用，其中以舒4张压下降最为明显26。林春龙等27采用青心酮（又名 3，4-二羟基苯乙酮）治疗慢性肺心病，发现该药能降低血浆黏度，抑制血小板活化，减少缩血管体液因子生成，降低肺循环阻力，其在防治肺心病肺动脉压行程中有一定作用具有很好的解血小板聚集作用。从毛冬青中分得两个半萜类皂苷化合物（pubescenosides A 和 B）进行抗血小板聚集活性的药理研究表明，这
10、两种化合物的抗血小板激活和聚集作用比阿司匹林和丹参缩酚酸 B 效果更强20。2.2 抗炎抗菌作用肌注给予岗梅(Ilex asprella)根乙醇提取物对大鼠角叉菜胶性“关节炎”、角叉菜胶致炎引起的白细胞游走和棉球肉芽肿都有明显的抑制作用,对组织胺引起的微血管通透性增加有明显对抗作用,而对 5-羟色胺引起的微血管通透性增加的对抗作用不明显28。枸骨叶的极性萃取物中含有抗白念珠菌和光滑念珠菌两种深部条件致病真菌的活性成分，其抑菌作用部位是非单一环节29。灌服苦丁茶能明显提高大肠杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌及乙链球菌感染小鼠的存活率30。2.3 抗氧化作用苦丁茶提取物在各种试验浓度时，对大鼠肝体外脂质过
11、氧化有一定的抑制作用，并在一定浓度范围内呈量效关系31。陈薇等32对大叶苦丁茶(Ilex latifolia)进行抗氧化成分及抗氧化性能研究，结果显示多酚和黄酮部位的抗氧化性能较强。2.4 降脂消肥作用苦丁茶大叶冬青能显著降低高脂血症血清总胆固醇 TC 和甘油三酯 TG 水平，有逐步升高高密度脂蛋白 HDL-C，降低低密度脂蛋白 LDL-C的趋势，对动脉粥样硬化指数 AI 和冠心指数 R-CHR 也有一定的降低作用，证明其对高脂血症的治疗有一定的效果33。52.5 对免疫系统的作用枸骨叶脂溶性萃取物含有较强抑制 T 淋巴细胞活化、增殖的化学成分34。冬青甲素(IA)能影响柔红霉素对体外培养过度
12、表达 P 一170 白血病细胞的细胞毒作用，且毛冬青甲素与异搏定(VP)联合作用能大大提高柔红霉素对 K562/AO2 细胞的杀伤力35。2.6 其他作用 Xu Chen 等36通过动物实验对 3 种传统中药对获得性无能模型的抗抑郁作用进行研究，结果表明毛冬青提取物对抑郁症动物模型具有显著的抗抑郁作用。枸骨(Ilex cornuta)丙酮提取物皮下注射对小鼠有终止中孕的作用；腹腔注射小鼠有终止早、中、晚孕作用；灌胃给药，对小鼠早孕、中孕则无明显作用。黄体酮不能对抗枸骨的抗早孕作用，说明枸骨抗生育作用可能是由于直接作用的结果。此外，大叶冬青所作的结果与上述结果基本相似，说明基本所含有效成分是一样
13、的37。 3 小结冬青属植物在我国有着丰富的自然资源，我国可供药用的冬青属植物有 20 多种，该属许多植物具有悠久的民间药用历史，且现代临床应用广泛，疗效确切。迄今为止，国内外学者已对该属部分植物进行了化学和药理学研究，部分阐明了其民间药用的理论基础。三萜及其皂苷类化合物是冬青属植物中分布最广的特征成分，几乎所有有化学成分报道的冬青属的植物均有该类成分。目前国内对冬青属植物的研究大都集中于枸骨、苦丁茶冬青几个种，对该属植物化学成分研究也主要限于三萜及其皂苷类化合物，药理活性主要是对有效部位进行药理作用研究，对化学成分与生物活性之间的关系缺乏深入的研究。作者认为今后应从以下几方面开展工作：（1）
14、以三萜皂苷类、黄酮类化学成分为出发点，探讨该属此类成分的药理作用。有望从中开发出新的心脑血管系统疾病的治疗药物。 （2）继续深入研究6本属植物，尤其是具有民间药用经验和基础且资源较丰富植物的化学成分，并采用药理筛选、活性跟踪，得到活性成分，并研究活性成分的药理作用，以阐明药用植物的作用物质基础和发现新的药用活性化合物。总之，该属植物在医药方面有广阔前景，有非常重要的药用及经济价值，值得进一步研究。【参考文献】1中国科学院中国植物志编辑委员会. 中国植物志，第 45 卷, 第 2 分册M.北京：北京科学出版社,1999：1.2Taketa A T C, Breitmaier E, Schenke
15、l E P. Triterpenes and Triterpenoidal Glycosides from the Fruits of Ilex paraguarinensis (Mat)J.J. Braz. Chem. Soc, 2004, 15(2):205.3Huang J, Wang X, Ogihara Y, et al. Latifolosides K and L,Two New Triterpenoid Saponins from the Bark of Ilex latifoliaJ.Chem.Pharm. Bull.,2001,49(6):765.4李维林，吴菊兰，任冰如，等
16、.枸骨的化学成分J.植物资源与环境学报，2003,12（2）:1.5杨雁芳，阎玉凝.中药枸骨叶的化学成分研究J.中国中医药信息杂志，2002,9（4）：33.6廖立平，毕志明，解军波，等.四季青叶中的三萜类化学成分J.中国天然药物，2005,3（6）：344.7Fabio Donisete Pezzuto de Andrade, Sonia Piacente, Cosimo Pizza, et al. Studies on the Constituents of a Brazilian Folk Infusion. Isolation and Structure Elucidation of Neu Triterpene Saponins from Ilex amara.LeavesJ.J. Agric. Food Chem., 2002,50:255.8Alexa
