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1、常见抗肿瘤药物不合理使用情况 一、配伍禁忌 1.氟尿嘧啶 (1)临床使用速度要慢。 (2)维生素和叶酸可增加氟尿嘧啶的毒性。 (3)与下列药物存在配伍禁忌:林格氏液、长春碱、柔红霉素、四环素、甲氯酚酯、甲氧 氯普胺。 2.替加氟注射液禁止与酸性药物配伍。尿嘧啶替加氟所含的替加氟呈碱性且含碳酸盐,避 免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。 3.奥沙利铂禁止与碱性药物或碱性液体配伍滴注。 4.多柔比星、表柔比星均不能与肝素和头孢菌素类药物混和,否则可形成沉淀。表柔比星 不能长期与碱性溶液接触,如与氨茶碱接触溶液变成紫蓝色。 5. 环磷酰胺与维生素 K3、甘露醇、氯丙嗪、尿激酶等配伍可出现混浊或沉淀
2、。 二、溶媒使用不合理 1.使用 0.9%氯化钠注射液配置:依托泊苷、替尼泊苷、羟基喜树碱、环磷酰胺、吉西他滨、 长春瑞滨、培美曲塞等药物只能或通常使用 0.9%氯化钠注射液稀释配置。 2.使用葡萄糖注射液配置:奥沙利铂、紫杉醇脂质体、吡柔比星、多柔比星脂质体、甲氨 蝶呤等药物只能或通常使用葡萄糖注射液稀释配置。 3.使用 0.9%氯化钠注射液或者葡萄糖注射液配置均可的药物:米托蒽醌、伯尔定、紫杉醇、 多西紫杉醇、伊立替康、异环磷酰胺、替加氟(含碳酸盐避免与含钙的溶媒如林格式液配 伍) 、博莱霉素等药物 4.溶媒量的使用 (1)注射用盐酸吉西他滨要求静脉滴注 30 min,故溶媒量以 1001
3、50mL 为宜; (2)注射用盐酸伊立替康要求静脉滴注 30-60min,故溶媒量以 100 250mL 为宜; (3)多西他赛注射液要求静脉滴注 60min,且配置后最终浓度不能超过 0.74mgmL-1,故溶 媒量以 150250ml 为宜; (4)依托泊苷注射液要求稀释后最终浓度不超过 0.25mgmL-1。即 0.1g 依托泊苷注射液溶 媒量至少为 400mL。 5.配置要求三、给药顺序不合理 1.对增长缓慢的实体瘤,可先用细胞周期非特异性药物杀灭增殖期及部分 G0 期细胞,使瘤 体缩小,而驱动 G0 期细胞进入增殖周期,继而用细胞周期特异性药物杀灭。 2.对增长快的肿瘤如急性白血病,
4、宜先用细胞周期非特异性药物杀伤其他各时相的细胞, 待 G0 期细胞进入细胞周期时再重复上述疗法。 3.传统药物方案 (1)CF 5-Fu CF 在体内转变为 CH2-FH4,与 TS 及 dUMP 形成的三联复合物,从而加强了 5-FU 作用 (2)IFODDP 减少 IFO 的毒性 (3)DDP5-FuDDP 可导致细胞内合成蛋氨酸增加,相应增加还原型甲酰四氢叶酸和三联 复合物,加强 5-Fu 的作用 4.紫杉类联合方案PTXDDP/CBP/奈达铂 PTX 5-FU ADM/EPIPTX/TXT 避免影响 ADM 的代谢从而降低毒性 5.长春碱类联合方案NVB5-fu/UFT,机制可能与 N
5、VB 可诱导 TS(胸苷酸合酶)抑制有关。NVB 24h GEMVLBDDP,可增加细胞内 DDP 的积聚,从而增加细胞毒作用。 6.健择联合方案GEM 4h DDP增加细胞内 DDP 积聚,增加细胞毒作用。也与抑制 DNA 合成,S 期的阻滞有关。 EPIGEM会增加对 DNA 的损伤从而产生协同作用。 GEMPTX/TXT但不能同时给药,可产生拮抗作用。 7.CPT-11 联合方案 CPT-11PTX均可产生可产生相加作用,而同时应用会发生拮抗作用。CPT-11VP-16, CPT-11 可以增加细胞内 TOPO-2 表达,使 TOPO-2 抑制剂(VP-16)的细胞毒性增强。 美司钠预防异环磷酰胺、环磷酰胺等的泌尿道毒性。 成人常用量为环磷酰胺、异环磷酰胺剂量的 20%,时间为 0、4 及 8 小时。