《中国医科大学2018年4月补考《药物化学》考查课试题》由会员分享，可在线阅读，更多相关《中国医科大学2018年4月补考《药物化学》考查课试题（9页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、 1: 单选题(1 分) 不属于抗心律失常的药物是 A: 钠通道阻滞剂B: -受体阻滞剂 C: 血管紧张素转化酶抑制剂 D: 延长动作电位时程的药物 E: 钙通道阻滞剂 正确答案:C2: 单选题(1 分) 常用于抗心律失常的局部麻醉药是: A: 盐酸普鲁卡因 B: 丁卡因 C: 盐酸利多卡因 D: 布比卡因 E: 以上均不对 正确答案:C3: 单选题(1 分) 芳基烷酸类药物在临床的作用是 A: 中枢兴奋 B: 消炎镇痛 C: 抗病毒 D: 降血脂 E: 利尿 正确答案:B4: 单选题(1 分) 关于异丙托溴铵,下列叙述不正确的是 A: 具莨菪类药物的基本结构，又名溴化异丙阿托品 B: 可选择
2、性阻断支气管平滑肌的 M 胆碱受体 C: 是选择性白三烯受体拮抗剂 D: 主要以吸入方式给药 E: 具有季胺盐结构，脂溶性低不易被消化道和呼吸道吸收 正确答案:C5: 单选题(1 分) 含有氨基的抗生素是 A: 头孢噻肟钠 B: 头孢美唑 C: 头孢羟基苄 D: 头孢哌酮E: 头孢克洛 正确答案:B6: 单选题(1 分) 甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药 A: 抗肿瘤抗生素 B: 抗肿瘤植物药有效成分 C: 抗代谢物 D: 烷化剂 E: 抗肿瘤金属配合物 正确答案:C7: 单选题(1 分) 甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药: A: 抗肿瘤抗生素 B: 抗肿瘤植物药有效成分 C: 抗代谢物 D: 烷化剂 E
3、: 抗肿瘤金属配合物 正确答案:C8: 单选题(1 分) 甲基多巴 A: 是中等偏强的降压药 B: 有抑制心肌传导作用 C: 用于治疗高血脂症 D: 适用于治疗轻、中度高血压，与 -受体阻滞剂和利尿剂合用更好 E: 是新型的非儿茶酚胺类强心药 正确答案:A9: 单选题(1 分) 酒石酸美托洛尔是 A: 选择性的 1 受体阻断药B: 1 受体阻断药 C: 2 受体阻断药 D: 1 受体阻断药 E: 2 受体阻断药 正确答案:A10: 单选题(1 分) 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 A: 5 位 B: 6 位 C: 7 位D: 8 位 E: 2 位 正确答案:C11: 单选题(1
4、分) 磷酸可待因的临床主要用途为 A: 用于镇痛 B: 用于镇咳 C: 用于祛痰 D: 预防偏头痛 E: 解救吗啡中毒 正确答案:B12: 单选题(1 分)A: 乙醚 B: 氟烷 C: 盐酸氯胺酮 D: 恩氟烷 E: 丙泊酚 正确答案:C13: 单选题(1 分) 下列为丙烯胺类抗真菌药的是 A: 特比萘芬 B: 氟康唑 C: 伊曲康唑 D: 酮康唑 E: 氟胞嘧啶 正确答案:A14: 单选题(1 分) 下列维生素中哪个具有碱性,可以与盐酸成盐 A: 抗坏血酸 B: 吡多辛C: -生育酚 D: 胆骨化醇 E: 核黄素 正确答案:B15: 单选题(1 分) 下列药物为前体药物的是 A: 阿司匹林
5、B: 布洛芬C: 萘丁美酮 D: 萘普生 E: 别嘌醇 正确答案:C16: 单选题(1 分) 盐酸氯丙那林的作用特点是 A: 选择性作用于 2 受体 B: 选择性作用于 1 受体 C: 选择性作用于 2 受体 D: 选择性作用于阿片受体 E: 选择性作用于 受体 正确答案:A17: 单选题(1 分) 盐酸普鲁卡因与 NaNO2 溶液反应后,再与碱性 -萘酚试剂偶合成红色沉淀,其依据是: A: 苯环 B: 第三胺的氧化 C: 酯基的水解 D: 因为芳伯氨基 E: 苯环上有亚硝化反应 正确答案:D18: 单选题(1 分) 盐酸普鲁卡因与生物大分子的键合形式不包括: A: 范德华力 B: 疏水性相互
6、作用 C: 共价键 D: 偶极偶极作用 E: 静电作用 正确答案:C19: 单选题(1 分) 以下哪种药物具有抗雄性激素作用 A: 雌二醇 B: 氢化可的松 C: 苯丙酸诺龙 D: 非那雄胺 E: 黄体酮 正确答案:D20: 单选题(1 分) 引起青霉素过敏的主要原因是 A: 青霉素本身为过敏原B: 合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物 C: 青霉素与蛋白质反应物 D: 青霉素的水解物 E: 青霉素的侧链部分结构所致 正确答案:B21: 名词解释 (4 分) 代谢拮抗物 是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢 物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶
7、，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利 用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成（lethal synthesis） ” ， 从而影响细胞的正常代谢。“22: 名词解释 (4 分) 前药 是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用 部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。“23: 名词解释 (4 分) 先导物 是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一 定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。“24: 名词解释 (4 分) 药动团 药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收
8、、分布、代谢和排泄过程的基团。“25: 名词解释 (4 分) 药效团 药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而 言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。“26: 问答题(6 分) 简述唑类抗真菌药的构效关系。（1）分子中的氮唑环（咪唑或三氮唑）是必需的，当被其他基团取代时，活性丧失。三氮 唑类化合物的治疗指数明显优于咪唑类化合物。 （2）氮唑上的取代基必须与氮唑环的氮原子相连。医学|教育|网搜集整理 （3）Ar 基团为取代苯环时，其 4 位上的取代基有一定的体积和电负性及 2 位为有电负性取代基，均对抗真菌活性有利。 （4）R1、R2 上取代基结构类型变化
9、较大，其中活性最好的有两大类：R1、R2 形成取代二 氧戊环 结构，成为芳乙基氮唑环状缩酮类化合物，代表性药物有酮康唑、伊曲康唑。该类 药物的抗真菌活性较强，但由于体内治疗时肝毒性较大，而成为目前临床上首选的外用药； R1 为醇羟基，代表性药物为氟康唑，该类药物体外无活性，但体内活性非常强，是治疗深 部真菌病的首选药。 （5）氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格，特别是在 3-三唑基-2-芳基-l-甲基-2-丙 醇 类化合物中， （1R，2R）立体异构与抗真菌活性有关。27: 问答题(6 分) 抗心律失常药按作用机制可分为几类?举例说明。抗心律失常药按作用机制可分为五类。 第一类药物：a 组代
10、表药物奎尼丁、普卡因胺、N-乙酰普鲁卡因、吡二丙胺等；b 组代 表药物利多卡因、苯妥英钠、美西律、安博律定、妥卡胺、乙吗噻嗪等；c 组代表药物 恩卡胺、氟卡胺、乙吗胺、普罗帕酮等。 第二类药物：代表药物心得安、氨酰心安、美多 心安，心得平、心得舒、心得静等。 第三类药物：代表药物溴苄铵、乙胺碘呋酮等。 第 四类药物：代表药物异搏定、硫氮艹卓酮、心可定、苄丙洛等。 第五类药物：洋地黄类药 物如西地兰、毒毛旋花子甙 K、地高辛等。28: 问答题(6 分) 请简述镇吐药的分类和作用机制。答：止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果，该反射环受多种 神经递质的影响，如组胺、乙酰胆碱、
11、多巴胺和 5-羟色胺。止吐药，现以其作用靶点和作 用机制分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗 5-羟色 胺受体的 5-HT3 受体拮抗剂。29: 问答题(6 分) 试比较去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质上的异同点。答：麻黄碱 药理作用 可直接激动肾上腺素受体，也可通过促使肾上腺素神经末梢释放去 甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体，对 和 受体均有激动作用。具有以下作用： 1、心血管系统：使皮肤、粘膜和内脏血管收缩，血流量减少；冠脉和脑血管扩张，血流量 增加。用药后血压升高，脉压加大。使心收缩力增强，心输出量增加。由于血压升 高反射 性地兴奋迷走神经，故心率不变或稍慢。
12、 2、支气管：松弛支气管平滑肌，其 效应尚可使支气管粘膜血管收缩，减轻充血水肿， 有利于改善小气道阻塞。但长期应用反致粘膜血管过度收缩，毛细血管压增加，充血 水肿 反加重。此外， 效应尚可加重支气管平滑肌痉挛。 3、中枢神经系统：兴奋大脑皮层和皮层下中枢，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等 肾上腺素 药理作用及用途 激动心肌、传导系统和窦房结的 受体，使心肌收缩力增强， 心输出量增加，传导加速和心率增快。激活皮肤粘膜和内脏血管的 2 受体，尤 其是肾动 脉明显收缩，骨骼肌和冠状动脉则扩张。激动支气管 2 受体，使支气管扩张。作用于肝 和脂肪 2 受体，促进肝糖原和脂肪分解，升高血糖。用于心脏骤停
13、的抢 救和过敏性休克的抢救，也可用于其他过敏性疾病(如支气管哮喘、荨麻疹)的治疗。与局麻药合用有利局 部止血和延长药效。30: 问答题(6 分) 试解释奥美拉唑的活性形式并无光学活性,为什么埃索美拉唑的使用效果较奥美拉唑好。奥美拉挫是消旋体，而埃索美拉唑是奥美拉唑消旋体中的 S 异构体，具有光学活性，且药 物活性更强。R 异构体在肝内较易被代谢，S 异构体的首过代谢小，生物利用度高，作用 时间较长，同时，由于 S 异构体受肝中代谢酶的影响较小，故个体差异也小。用单一的 S 异构体比用消旋体更为优越。31: 问答题(6 分) 试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点,并举例。1. 耐酸青霉素 天然
14、青霉素 V，具有耐酸性质，不易被胃酸破坏，可以口服。其结构与青霉素 G 的差别在 于 6 位酰胺侧链是苯氧甲基，这就启发人们在酰胺侧链的 碳原子上寻找耐酸结构。青霉 素 V 的侧链上存在电负性的氧原子，由于氧原子的诱导效应，从而阻止了侧链氨基电子向 内酰胺环转移，增加了其对酸的稳定性。根据这一原理设计合成了一些耐酸青霉素。 其结构特点是 6 位侧链的 碳上都含有吸电子性的取代基。 2. 耐酶青霉素 青霉素产生耐药性的原子之一是细菌产生 内酰胺酶，使青霉素发生分解而失效。在改 造青霉素的过程中，发现三苯甲基青霉素对 内酰胺酶非常稳定。设想可能是由于三苯 甲基有较大空间位阻，阻止了药物与酶活性中心
15、的结合，又由于空间阻碍限制酰胺侧链与 羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，加之比较靠近 内酰胺环，也可能有保护作用。因此，根据这一原理，合成了许多具有较大位阻的耐 酶青霉素。其中异恶唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸。苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素， 口服、注射均可。在分子中适当的部位引入空间位阻较大的基团可以克服耐药性，得到耐 酶抗生素，如在 6 位引入甲氧基或甲酰氨基，可增加 内酰胺环的稳定性得到而得到 耐酶青霉素。 3.广谱青霉素 青霉素对革兰式阳性菌作用强，对革兰式阴性菌作用弱，所以抗菌谱窄。研究发现改变药 物的极性，使之易于透过细胞膜可以扩大抗菌谱。如在酰胺侧链
16、位上引入极性亲水基团 NH2，COOH，SO3H 等基团，可扩大抗菌谱。基团的亲水性越强，对革兰式阴性 菌作用越强，对铜绿假单胞菌也有效，有利口服吸收，并能增强对青霉素结合蛋白的亲和 力。氨苄青霉素是临床上第一个使用的广谱口服抗生素。32: 问答题(6 分) 硝酸酯及亚硝酸酯类药物的作用机制是什么?硝酸酯类药物是通过与血管平滑肌上的特异性硝酸酯受体的巯基结合，转化 为硝基硫醇和 氧化亚氮，进而使血管扩张。硝酸酯类药物对不同血管的亲和力也 不相同，对静脉的亲和 力比动脉强，对大动脉又比小动脉强。因此，硝酸酯类药 物目前广泛应用于心肌缺血综合 征、充血性心力衰竭、高血压等心血管急、危、 重症和这些疾病的慢性阶段，是心血管疾病治疗中应用最广泛、疗效最可靠的一 线药物之一。33: 主观填空题(4 分) 经典 H1 受体拮抗剂按化学结构可分为#类,#类,#类,#类和#类。 乙二胺类 氨基醚类 丙胺类 三环类 哌嗪类34: 主观填空题(4 分) 吗啡易被氧化变质的主要原因是分子结构中含有
