《抗生素 101122》由会员分享，可在线阅读，更多相关《抗生素 101122（2页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、抗生素抗生素 一、单项选择题一、单项选择题 1 1、对青霉素、对青霉素 G G 哪个部分进行结构修饰，可以得到耐酶的青霉素哪个部分进行结构修饰，可以得到耐酶的青霉素 D D、6 6 位位 2 2、对青霉素、对青霉素 G G 哪个部分进行结构修饰，可以得到可口服的青霉素哪个部分进行结构修饰，可以得到可口服的青霉素 D D、6 6 位位 3 3、临床上应用的第一个、临床上应用的第一个 内酰胺酶抑制剂是内酰胺酶抑制剂是 D D克拉维酸克拉维酸 4.4.半合成青霉素的重要原料是半合成青霉素的重要原料是 B.6-APAB.6-APA 5.5.各种青霉素在化学上的区别在于各种青霉素在化学上的区别在于 B.
2、B.不同的酰基侧链不同的酰基侧链6.6.青霉素分子中所含的手性碳原子数应为青霉素分子中所含的手性碳原子数应为 C.C.三个三个 7.7.青霉素结构中易被破坏的部位是青霉素结构中易被破坏的部位是 C.-C.-内酰胺环内酰胺环 8.-8.-内酰胺类抗生素的作用机制是内酰胺类抗生素的作用机制是 C.C. 阻止细胞壁的合成阻止细胞壁的合成9.9. 四环素遇酸或碱不稳定，主要是由下列哪一个功能基引起四环素遇酸或碱不稳定，主要是由下列哪一个功能基引起 B.6B.6 位羟基位羟基 10.10. 药用氯霉素化学结构的构型是药用氯霉素化学结构的构型是 B B. . 1R,2R(-)1R,2R(-)苏阿糖型苏阿糖
3、型配伍题配伍题1)1) A.A.青霉素青霉素 B.B.氯霉素氯霉素C.AC.A 和和 B B 都是都是 D.AD.A 和和 B B 都不是都不是1.1.抗生素类药物抗生素类药物 C C 2.2.生产中采用全合成生产中采用全合成 B B3.3.分子中有三个手性碳原子分子中有三个手性碳原子 A A 4.4.广谱抗生素广谱抗生素 B B5.5.可用于真菌感染可用于真菌感染 D D 2)2) A.A.青霉素钠青霉素钠 B.B.氨苄西林钠氨苄西林钠C.AC.A 和和 B B 都是都是 D.AD.A 和和 B B 都不是都不是1.-1.-内酰胺类药物内酰胺类药物 C C 2.-2.-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶
4、抑制剂 D D3.3.半合成抗生素半合成抗生素 B B 4.4. 主要原料主要原料 7-ACA7-ACA D D5.5.应用时应先作过敏试验应用时应先作过敏试验 C C3)3) A.A.氨苄青毒素氨苄青毒素 B.B.头孢噻吩头孢噻吩C.C.两者都是两者都是 D.D.两者都不是两者都不是1.1.四环素类药物四环素类药物 D D 2.2.经典的经典的 -内酰胺类药物内酰胺类药物 C C3.-3.-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 D D 4.4.广谱抗生素广谱抗生素 C C5.5.主要对革兰氏阳性菌起作用主要对革兰氏阳性菌起作用 D D三、问答题三、问答题3.3.氯霉素结构中含有几个手性碳原子？写出其
5、有活性的光学异构体的结构式。氯霉素结构中含有几个手性碳原子？写出其有活性的光学异构体的结构式。氯霉素分子结构中含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体，其中仅氯霉素分子结构中含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体，其中仅 D-(-)-D-(-)-苏阿糖型具有抗菌活性，苏阿糖型具有抗菌活性， 用于临床。用于临床。D-(-)-D-(-)-苏阿糖型氯霉素结构式如下：苏阿糖型氯霉素结构式如下：化学名：化学名： 1R1R，2R2R （- -）- -苏型苏型-1-1-对硝基苯基对硝基苯基-2-2-二氯乙酰氨基二氯乙酰氨基-1-1，3-3-丙二醇。丙二醇。五、填空题五、填空题 1 1、目前临床上常用的、目前临床上
6、常用的 内酰胺酶抑制剂按结构类型主要可分内酰胺酶抑制剂按结构类型主要可分 为为 氧青霉烷类氧青霉烷类 和和 青霉烷砜类青霉烷砜类 ，前者的代表药物是，前者的代表药物是 克拉维酸克拉维酸 ，后者的代，后者的代 表药物是表药物是 舒巴坦舒巴坦 。 2 2、大多数青霉素类的药物都有一个共同的部分即、大多数青霉素类的药物都有一个共同的部分即 6-6-氨基青霉烷酸氨基青霉烷酸 ，所以半合成青霉素的合成就是，所以半合成青霉素的合成就是 以该结构为母核，接上各种酰胺侧链。最常用的接侧链的方法有以该结构为母核，接上各种酰胺侧链。最常用的接侧链的方法有 酰卤法酰卤法 、 酸酐法酸酐法 等。等。 3 3、四环素在
7、酸性条件下易发生差向异构化，土霉素因为、四环素在酸性条件下易发生差向异构化，土霉素因为 4-4-位二甲氨基与位二甲氨基与 5-5-位羟基之间形成氢键位羟基之间形成氢键 _ _，4 4 位的差向异构化较难发生，而金霉素因为位的差向异构化较难发生，而金霉素因为 7-7-位氯的空间排斥作用位氯的空间排斥作用 ，其差向异构化比，其差向异构化比四环素四环素 更容易。更容易。 4 4第一个被报道的第一个被报道的 p p内酰胺酶抑制剂是内酰胺酶抑制剂是 克拉维酸克拉维酸 ，结构类型属于，结构类型属于 氧青霉烷氧青霉烷 类。类。 5 5、PenicillinPenicillin G G 不能口服的原因是在胃酸
8、中生成不能口服的原因是在胃酸中生成 和和 。 6 6、氨基糖苷类抗生素是由、氨基糖苷类抗生素是由氨基糖氨基糖和和氨基环己醇氨基环己醇形成的苷。形成的苷。 7 7、四环素类药物为酸碱两性化合物，、四环素类药物为酸碱两性化合物， 4 4 位二甲氨基位二甲氨基 显碱性，显碱性， 1010 位酚羟基位酚羟基 显酸性。显酸性。 8.8. -内酰胺类抗生素是指分子中含内酰胺类抗生素是指分子中含 内酰胺环内酰胺环 的抗生素，按基本结构可分为的抗生素，按基本结构可分为青霉素青霉素 类、类、头孢菌头孢菌 素素 类和其他类。类和其他类。 9.9. 从化学类型看，克拉霉素属于从化学类型看，克拉霉素属于大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素类抗生素，卡那霉素属于类抗生素，卡那霉素属于氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素类抗生类抗生 素。素。
