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1、药学导论作业参考答案药学导论作业参考答案一、定义与概念一、定义与概念1、 生命生命 生命是由核酸、蛋白质等生物大分子所组成的生物体不断进行着物质、信息和生命是由核酸、蛋白质等生物大分子所组成的生物体不断进行着物质、信息和生命是由核酸、蛋白质等生物大分子所组成的生物体不断进行着物质、信息和能量交换的一种综合运动形式。能量交换的一种综合运动形式。能量交换的一种综合运动形式。2 2 2、 国家基本药物国家基本药物国家基本药物国家基本药物 是指中国城乡医疗卫生、防病治病、康复、保健、计划生育等不可缺少的疗效确切、安全可靠、毒副反应较小，适合国情的首选药物。或者: 国家基本药物是指能够满足基本卫生保健需
2、求，具有足够数量、适宜，人民防病治病、康复、保健、计划生育等不可缺少的、能够公平享有的药品。国家基本药物制度是国家药品政策的核心。基本药物政策是一项公共政策，是由国家制定的，在一定范围内具有普遍性、权威性和强制性的特点。3、 前体药物前体药物前体药物前体药物 药物经过化学修饰后得到的产物，在机体内又转化为原来的药物结构而发挥药效的，原来的药物称为母体药物（Parent Drug） ，修饰后的化合物则为药物的前体（Prodrug） ，也叫前体药物，简称前药。4、 先导化合物先导化合物 先导化合物又称模型化合物，是通过各种途径或方法得到的具有某种生物活性的化学结构。先导化合物不一定是实用的优良药物
3、，可能因药效不强、特异性不高、或毒性较大而不能直接药用，需对其进行进一步的结构修饰和改造，使其成为实用的高效、低毒、可控的优良药物。5、 蛋白质组学蛋白质组学蛋白质组学蛋白质组学 人体细胞含有 3000 至 10000 种以上的蛋白质，通过采用双向电泳和质谱技术，分离、分析和鉴定细胞内所含有的蛋白。对正常和非正常状态(如病理状态)下细胞内的蛋白质谱进行比较和分析鉴定，就可以找出两者蛋白质谱的定性和定量差异，从而阐明疾病发生的机制，为发现新药提供新的靶标。继人类基因组计划之后又一个引人注目的新领域。已在寻找药物作用新靶点等方面取得一批初步成果。6、 靶向给药系统靶向给药系统 指经由血管注射给药，
4、利用脂质体、微囊或微球等载体将药物有目的地传输至某特定组织或部位的系统。7、 细胞工程细胞工程 利用细胞融合或体外杂交方法，使非同源基因组与不同细胞质共存一体，有计划地保存、改变和创造细胞遗传物质。细胞工程应用最广泛者为单克隆抗体、药用的杂交瘤细胞株、单抗疫苗、抗诊断试剂、主动靶向肿瘤细胞的“生物导弹”。8、 生命质量生命质量 不同的文化和价值体系中的个体对他们的生活目标、期望、生活标准，以及生活状态的体验，包括个体在生理、心理、精神和社会各个方面的主观感受和综合满意度。9、 基因工程基因工程 指将体外非同源 DNA 重组，通过载体使基因转移到宿主细胞中，使目的基因在宿主细胞的质粒中表达，生产
5、所需药品的一种技术。宿主细胞首选是原核或真核微生物如大肠杆菌和酵母菌。细菌质粒存在于微生物细胞内，具有遗传表达特性。10、 药品标准药品标准 定义（狭义）：对药品的质量规格和检验、方法所做的技术规定。定义（广义） ：法规性质，还包括药品卫生标准、药用辅料标准、炮制规范、制剂规范等。11、 中药指纹图谱中药指纹图谱 利用色谱分析技术，如气相色谱、高效液相色谱分析方法，分离鉴定中药中的复杂成分，以某一种或者几种含量丰富的指标成分作为质量控制的参考依据。所产生的图谱形似指纹。12、 超临界流体萃取超临界流体萃取 利用超临界流体的独特溶解能力和物质在超临界流体中的溶解度对压力、温度的变化非常敏感的特性
6、，通过升温、降压的手段将超临界流体中所溶解的物质分离出来的一种提取技术。13、 构效关系构效关系 研究药物的化学结构和性质与机体细胞间的相互作用的关系，即结构与活性关系或简称构效关系（structure-activity relationships） 。籍以研究和了解药物与机体相互作用的物理或化学过程、作用靶点，从分子水平上解析药物的作用机理和与靶点结合的方式，为评价药物的疗效提供科学依据，为设计、发现和发明一个安全有效的药物奠定理论基础。14、 国家战略技术和产业国家战略技术和产业 在一国经济和社会发展中占有重要地位，能够体现国家的战略意图，对一国经济发展和国家安全有重要影响力的技术和产业。
7、15、 计算机辅助药物设计计算机辅助药物设计 将化合物的理化参数（X 线衍射、NMR 参数、分子轨道力学参数、量子化学参数）等数据结合计算机图像学技术，研究化合物的立体结构、电荷分布、构象，从而设计出未来药物的立体结构，推测与受体可能作用的模式。16、 受体受体 少数激素类受体在细胞浆内，大多数受体嵌在细胞膜上。它可以识别能与之结合的底物，一旦与底物结合后，就会启动细胞功能性的变化，如开启细胞膜上的离子通道，或者激活特殊的酶，从而导致细胞生理变化产生效应。17、 药学发展模式药学发展模式 从化学生物学药学模式向化学生物医学药学模式转变。对药学发展客观状况的一种历史总结，是对药学科学的一种总体认
8、识的观念。战略性问题：涉及药学政策的制定、药学教育、药学人才培养模式、药学学科群中带头学科的发展。18、 药品质量监督管理药品质量监督管理药品质量监督管理药品质量监督管理 系指国家药品监督主管部门根据法律授予的权力以及法定的药品标准、法规，以及一系列管理制度与政策，对研制、生产、销售、使用的药品质量以及影响药品质量的工作质量进行的监督管理。19、 酶工程酶工程 酶工程(enzyme engineering)是利用酶、细胞器或细胞所具有的特异催化功能，或对酶进行修饰改造，并借助生物反应器和工艺过程来生产人类所需产品的一项技术。它包括酶的固定化、细胞的固定化、酶的修饰改造及酶反应器的设计等技术。2
9、0、 基因药物基因药物 利用基因工程方法/生物技术生产的药物红细胞生成素(EPO)、重组胰岛素、生长激素(rhuGH)、干扰素、粒细胞集落刺激因子(GC5F)、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(GbICSF)等。21、 健康健康 广义的健康概念（WHO）：“健康不仅是免于疾病和衰弱，而且是个体在体格方面、精神方面和社会方面的完美状态。22、 定向定向/ /合理药物设计合理药物设计 分子生物学、医学、遗传学及酶学等生命科学和医学的研究，揭示出酶、受体、离子通道、核酸、遗传物质等功能物质的结构和作用原理。参照内源性配体或天然底物的结构特征来定向设计分子结构，从而发现选择性作用于以上这些“靶”位的新药。2
10、3、 疾病疾病 疾病是有别于健康的一种生命运动形式。 辞海定义：“人体在一定条件下，由致病因素所引起的一种复杂而有一定表现的病理过程” 。24、DDSDDS 给药系统（drug delivery system, DDS） ，又称药物传递系统，特异性的给药系统。如速释制剂、缓释制剂、控制释放制剂、经皮给药制剂、定位释放的靶向给药系统：鼻腔、口腔、粘膜给药剂型；蛋白质与多肽类生物大分子药物的给药系统：纳米粒制剂、微球制剂、脂质体制剂。25、 软药软药 是指一类本身有治疗作用或生物活性的化合物，当在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物。26、 挛药挛药 挛药是两个相
11、同的或不同的先导物或药物经共价键连接，缀合成的新的分子。两个不同的药物缀合成新化合物，可具有作用于两个不同的受体或同一受体的两个不同位点的双重作用的药物。其作用机理可以是在体内重新分裂成原来的两个药物，仅仅为了改善药代动力学或药剂学性质的优化前药；也可以是在体内不裂解，仅是组成挛药的两个药物与受体的不同位点结合，产生新的或更强作用的优化。27、 组合化学组合化学 是将一些基本的小分子（称为构造砖块，如氨基酸、核苷酸、单糖以及各种各样的化学小分子）通过化学或生物合成的程序将这些构造砖块系统地装配成不同的组合，建立化学分子库。是近年来源于仿生学获取新化合物分子，发现新药的一条新途径。二、简述题二、
12、简述题1、计划免疫药物、计划免疫药物“四苗四苗”指那些疫苗，分别可以预防何种疾病？指那些疫苗，分别可以预防何种疾病？答：WHO 大力提倡用 “四苗”预防六病卡介苗、小儿麻痹疫苗、麻疹疫苗、百白破疫苗预防：肺结核、小儿麻痹症、麻疹、百日咳、白喉、破伤风2 2、简述疾病的致病因素。、简述疾病的致病因素。答：分为三大类：外在原因、内在原因、自然环境与社会心理原因。1） 外界因素包括: 生物因素 物理因素 化学因素 营养因素2） 内在条件: 人体的神经内分泌、免疫、遗传、先天发育、年龄、性别、种族3） 自然环境: 影响生态系统的质量，直接影响人的生理功能，人的社会生活方式、心理因素也与人的健康和疾病密
13、切相关。自然环境与社会心理因素往往通过各种外界或内在因素综合作用。3 3、有哪些传染病已经被药物成功控制？、有哪些传染病已经被药物成功控制？答：被药物控制的各类烈性传染病：细菌性感染：鼠疫、伤寒、百日咳、脑膜炎、炭疽杆菌、新生儿破伤风、白喉、猩红热、结核病、麻风病、痢疾；螺旋体感染：梅毒、钩端螺旋体、幽门螺旋杆菌（消化系统溃疡）等。5 5、简述药物发展的社会化特征。、简述药物发展的社会化特征。答：医药成为优先发展的国家战略技术和产业、医药产业是国际公认的高新技术产业。高投入、高风险、高产出、高效益。已成为国民经济的支柱产业，对国家 GDP 的贡献越来越大，成为近期世界各国和地区选择的战略技术和
14、产业。药学成为一种社会事业，医药学发展受到国家和全社会的关注，国家和社会力量的加入 重视医药是各国政府的职责之一。6 6、简述药品的特殊性。、简述药品的特殊性。答：药品是一种特殊商品：具有特殊的性质，特殊的用途，特殊的时效性，特殊的消费方式，特殊的质量要求。 （以上每点均需要考生展开举例说明）7 7、2020 世纪未，我国提出医药产业要实施五大战略性转变，简述其内容。世纪未，我国提出医药产业要实施五大战略性转变，简述其内容。答：1998 年国家医药主管部门提出医药产业要实施五大战略性转变 1）新药开发从仿制向创新并举；2）市场结构从单纯国内市场向国际并举；3）工业结构从单纯原料药生产向原料药和
15、制剂并举；4）技术结构从单纯合成制药向合成制药与生物制药并举；5）企业规模结构从分散向集中。8 8、简述先导化合物的发掘研究方法。、简述先导化合物的发掘研究方法。答：发现一个有希望的化合物先导化合，结构改造，合成出一系列衍生物，研究化学分子与机体的相互作用，寻找作用受体，最后发现若干个可供临床试验的化合物。优势大大减少了新药研究的盲目性，命中率非常高。9 9、简述合理药物设计的靶点类型。、简述合理药物设计的靶点类型。（1）以受体为设计靶点，导致了几百种具有高度的选择性和特异性的受体新药问世。其中绝大多数是 GPCR 的激动剂或拮抗剂，如治疗高血压的血管紧张素 AT1受体拮抗剂洛沙坦等，中枢镇痛
16、的阿片 受体激动剂丁丙诺啡等，抗过敏性哮喘的白三烯 LT 受体拮抗剂普仑司特等，以及抗胃溃疡的组胺 H2受体拮抗剂西咪替丁等。（2）以酶为设计靶点。抗肿瘤药物中的芳构酶抑制剂，非甾体抗炎药物中的环氧酶-2（COX-2）抑制剂，调节血脂药物 HMG-CoA 抑制剂，降血压药物血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂、肾素抑制剂、前列腺增生治疗药物中的 5-还原酶抑制剂等。其中，一氧化氮（NO）以及有关一氧化氮合酶（NOS）抑制剂的研究，已是近年来生物医学和药学研究的前沿之一。（3）以离子通道为设计靶点，离子通道类似于活化酶，参与调节多种生理功能。根据病变的离子通道使离子流动异常，甚至导致细胞死亡，可以用药物进行
