《2016年执业药师药剂学片剂复习资料》由会员分享，可在线阅读，更多相关《2016年执业药师药剂学片剂复习资料（7页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、执业药师考试辅导药剂学执业药师考试辅导药剂学第 1页2016 年执业药师药剂学片剂复习资料年执业药师药剂学片剂复习资料第三章片剂第三章片剂第二节片剂的常见辅料第三章片剂第三章片剂第二节片剂的常见辅料总属一、作用1.填充作用2.润湿或粘合作用3.崩解作用4.润滑作用二、辅料的分类1.片剂填充剂2.片剂黏合剂3.片剂崩解剂4.片剂润滑剂三、辅料的作用填充剂崩解剂润湿剂或粘合剂润滑剂淀粉（淀粉浆）糖粉（口含片、咀嚼片、纤维性、质地疏松片剂）糊精微晶纤维素预胶化淀粉乳糖糖浆甘露醇（口含、咀嚼的矫味剂）羧甲基纤维素钠羟丙基纤维素羟丙基甲基纤维素乙基纤维素甲基纤维素聚乙二醇类聚乙烯吡咯烷酮羧甲基淀粉钠交联
2、羧甲基纤维素钠执业药师考试辅导药剂学执业药师考试辅导药剂学第 2页低取代羟丙基纤维素交联聚维酮硬脂酸镁滑石粉氢化植物油微粉硅胶月桂醇硫酸镁口诀：片剂填充剂（填充淀可糖糊乳，微晶无机盐甘露）淀粉、可压性淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、甘露醇口诀：片剂黏合剂（黏合馏水乙淀浆，羧甲乙基羟丙甲）蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素口诀：片剂崩解剂（崩解羧甲干淀照，低羟交联聚羧泡）羧甲基淀粉钠、干淀粉、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚山梨酯 80、泡腾崩解剂。口诀：片剂润滑剂（润滑硬脂滑硅胶，聚乙植物月桂调）硬脂酸镁、滑石粉、
3、微粉硅胶、聚乙二醇、植物油、月桂醇硫酸镁。粉末直接压片的填充剂：乳糖，可压性淀粉，微晶纤维素水溶性滑润剂的典型代表：聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁一一对应一、常做控、缓释制剂的包衣材料的粘合剂乙基纤维素二、疏水性，用量过大时，会造成片剂的崩解（或溶出）迟缓的润滑剂硬脂酸镁三、比重大，黏附力差，亲水性的润滑剂滑石粉四、英文缩写：交联羧甲基纤维素钠（CCNa）；交联聚乙烯比咯烷酮（PVPP）；低取代羟丙基纤维素（L-HPC）；羧甲基淀粉钠（CMS-Na）；聚乙烯吡咯烷酮（PVP）；羟丙基甲基纤维素（HPMC）；甲基纤维素（MC）；乙基纤维素（EC）；羟丙基纤维素（HPC）；羧甲基纤维素钠（CMC-Na）
4、；微晶纤维素（MCC）交联羧甲基纤维素钠（CCNa）；交联聚乙烯比咯烷酮（PVPP）；低取代羟丙基纤维素（L-HPC）；羧甲基淀粉钠（CMS-Na）；聚乙烯吡咯烷酮（PVP）；羟丙基甲基纤维素（HPMC）；甲基纤维素（MC）；乙基纤维素（EC）；羟丙基纤维素（HPC）；羧甲基纤维素钠（CMC-Na）；微晶纤维素（MCC）第三节片剂的制备工艺一一对应一、湿法制粒压片法流程第三节片剂的制备工艺一一对应一、湿法制粒压片法流程二、制粒二、制粒1.挤压制粒：先将药物粉末与处方中的辅料混匀后加入黏合剂制成软材，然后将软材用强制挤压的方式通具有一定大小的筛孔而制粒的方法2.流化床喷雾制粒：亦称为“一步制粒法
5、”物料的混合、黏结成粒、干燥等过程在同一设备内一执业药师考试辅导药剂学执业药师考试辅导药剂学第 3页次完成。3.喷雾制粒法：是把药物溶液或混悬液喷雾于干燥室内，在热气流的作用下使雾滴中的水分迅速蒸发以直接获得球状干燥细颗粒的方法，液体药物的一步制粒。4.高速搅拌制粒：高速旋转的粉碎切刀的粉碎作用，即可形成大小适宜的、近似球形的颗粒三、干燥三、干燥1.最常用的干燥方式对流干燥2.物料中的水分平衡水分：指在一定空气状态下，物料表面产生的水蒸气压与空气中水蒸气分压相等时物料中所含的水分，该部分水是干燥所除不去的水分。物料的平衡水分含量与空气相对湿度有关，随空气的湿度上升而增大。自由水分：指物料中所含
6、大于平衡水分的那部分水或称游离水。自由水可在干燥过程中除去。结合水分：指主要以物理化学方式结合的水分，结合水分与物料性质有关。非结合水分：主要指以机械方式结合的水分，与物料的结合力很弱，4.干燥设备（1）常压箱式干燥：干燥速度过快时，很容易造成外壳干而颗粒内部残留水分过多的“虚假干燥”现象，有时也会造成可溶性成分在颗粒间的“迁移”而影响片剂的含量均匀度。执业药师考试辅导药剂学执业药师考试辅导药剂学第 4页（2）流化床干燥：一般不会发生可溶性成分的“迁移”现象。（3）喷雾干燥：可获得无菌干品，适合抗生素粉针的制备3.干燥阶段（1）恒速干燥阶段：干燥速率主要受物料外部条件的影响，取决于水分在物料表
7、面的气化速率。恒速干燥阶段其强化途径有：a 提高空气温度或降低空气中湿度（或水蒸气分压 p），以提高传热和传质的推动力b 改善物料与空气的接触情况，提高空气的流速使物料表面气膜变薄，减少传热和传质的阻力（2）降速干燥阶段：其速率主要由物料内部水分向表面的扩散速率所决定。内部水分的扩散速率主要取决于物料本身的结构、形状、大小等。a 提高物料的温度；b 改善物料的分散程度，以促进内部水分向表面扩散。四、压片四、压片1.上冲连接压力调节器（厚度、硬度）（上冲单侧加压）压力调节器调节上冲下降的深度，用以控制压力深度压力2. 下冲连接出片调节器和片重调节器（调整模孔容积而调整片重）片重调节器调节下冲在模
8、孔中下降深度，深度片重出片调节器调节下冲在模孔上升的高度，与模面平行总属一、片剂的压片方法1.制粒压片：（1）湿法制粒（2）干法制粒：结晶压片法、干法制粒压片2.粉末直接压片三、压片1.影响片剂成型的因素药物的可压性执业药师考试辅导药剂学执业药师考试辅导药剂学第 5页药物的熔点及结晶形态黏合剂和润滑剂水分压力四、压片过程中可能发生的问题及解决办法1.裂片弹性复原率不同，压力分布不均；细分太多、颗粒太干、黏合剂用量少等。2.黏冲颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂选用不当或用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等。3.片重差异超限颗粒流动性不好，改善颗粒流动性；颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊
9、；加料斗内的颗粒时多时少，应保持加料斗内始终有 1/3 量以上的颗粒；冲头与模孔吻合性不好。4.崩解时间超限原辅料的可压性：可压性强的片剂孔隙率较小，水透入少，崩解较慢；颗粒的硬度：越大，崩解度越慢；压片力：压力大，崩解速度慢；表面活性剂：加快崩解；润滑剂：使用疏水性强的润滑剂，水分不易进入片剂，不利于片剂的崩解，硬脂酸镁；黏合剂与崩解剂；贮存条件：吸湿，减慢崩解。5.溶出超限片剂崩解碎成小颗粒药物从小颗粒中溶出胃肠液中的药物溶液药物经肠胃黏膜吸收进入血液循环分布与各组织器官而发挥治疗作用。药物微粉化，增加表面积；制备研磨混合物，疏水性药物与大量水溶性敷料共同研磨，防止疏水性药物粒子聚集；制成
10、固体分散物，使难溶性药物以分子或离子形式分散在易溶性的高分子载体中；吸附于“载体”后压片（薄荷油吸附在滑石粉）。五、干法压片1.结晶压片法如氯化钾、氯化钠、硫酸亚铁等2.干法制粒压片3.粉末直接压片微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶等第四节包衣的材料和工序一一对应第四节包衣的材料和工序一一对应一、薄膜衣一、薄膜衣1.普通型薄膜包衣材料改善吸潮和防止粉尘污染（1）羟丙基甲基纤维素（HPMC）执业药师考试辅导药剂学执业药师考试辅导药剂学第 6页（2）羟丙基纤维素（HPC）（3）丙烯酸树脂共聚物：商品名Eudragit，根据溶解度的不同，有胃溶型、肠溶型、不溶型，其中
11、Eudragit E 为胃溶型，国内研制号丙烯酸树脂与其相似（4）聚乙烯吡咯烷酮（PVP）2.肠溶型薄膜衣（1）邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）；（2）邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）；（3）邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）；（4）苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）；（5）丙烯酸树脂、（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物 Eudragit L 和 S 型）3.水不溶型薄膜衣（1）乙基纤维素（EC）（2）醋酸纤维素口诀：胃溶羟丙甲聚，不溶醋酸乙基叙，肠溶邻苯苯乙一二三胃溶型：羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、号丙烯酸树脂不溶型：醋酸纤维素、乙基纤维素肠溶型：邻苯二甲酸醋酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙
12、基甲基纤维素、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯、苯乙烯马来酸共聚物、丙烯酸树脂、二、包糖衣的方法：二、包糖衣的方法：片芯包隔离层包粉衣层包糖衣层包有色糖衣层打光（1）隔离层防止糖衣被破坏；不透水，防止后续操作有水浸入片芯，玉米朊、虫胶、邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP 的）乙醇溶液（2）粉衣层尽快消除片剂的棱角，糖浆和滑石粉（3）糖衣层使其表面光滑平整、细腻坚实，加入稍稀的糖浆（4）打光增加片剂的光泽和表面的疏水性总属一、包衣的目的1.控制药物在胃肠道的释放部位2.控制药物在胃肠道的释放速度3.掩盖苦味或不良气味4.防潮避光隔离空气以增加药物的稳定性5.防止药物的配伍变化6.改善片剂的外观二、包衣方法1.滚转
13、包衣法执业药师考试辅导药剂学执业药师考试辅导药剂学第 7页2.流化包衣法3.压制包衣法：湿、热敏感药物的包衣。第五节质量检查一一对应一、崩解时限检查第五节质量检查一一对应一、崩解时限检查： 凡规定检查溶出度、释放度或融变时限的制剂，不再进行崩解时限检查。普通压制片：应在 15min 内全部崩解；薄膜衣片：应在 30min 内全部崩解；糖衣片：应在 60min 内全部崩解；泡腾片：应在 5min 内全部崩解；肠衣片：先在盐酸溶液（9100）中检查 2h，每片不得有裂缝崩解或软化现象，于 pH 为 6.8 的磷酸盐缓冲液中 1h 内应全部崩解；含片：应在 30min 内全部崩解或溶化；舌下片：应在
14、 5min 内全部崩解或溶化；可溶片：水温 1525，应在 3min 内全部崩解或溶化；结肠定位肠溶片：pH 为 7.88.0 的磷酸盐缓冲液中 60min 内全部释放或崩解。总属片剂质量检查：外观性状、片重差异、脆碎度、崩解时限、溶出度或释放度、含量均匀度第六节举例一一对应一、性质稳定、易成型药物的片剂第六节举例一一对应一、性质稳定、易成型药物的片剂复方磺胺甲基异噁唑片湿法制粒压片二、不稳定药物的片剂二、不稳定药物的片剂复方乙酰水杨酸片1.酒石酸减少乙酰水杨酸水解2.乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、咖啡因混合易产生低共熔现象，所以采用分别制粒的方法3.不得使用硬脂酸镁，采用 5%滑石粉作为润滑剂。用尼龙筛网制粒。三、小剂量药物的片剂三、小剂量药物的片剂硝酸甘油片空白颗粒压片
