药物制剂总结 (DEMO)

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1、六 无菌制剂灭菌与无菌制剂： 主要是指直接注入体内或直接接触创伤面、粘膜等的一类制剂。由于这类制剂直接作用于人体血液系统，在使用前必须保证处于无菌状态。灭菌制剂： 系指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。无菌制剂： 系指采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。注射剂的几种给药途径： 皮下注射，皮内注射，肌内注射，静脉注射，脊椎强注射注射剂的特点： （1）药效迅速、作用可靠；（2）适用于不宜口服的药物：被消化液破坏、首过效应明显、口服吸收差、消化道刺激性强；（3）适用于不宜口服的病人：不能吞咽、昏迷、严重呕吐；（4）产生

2、局部定位作用；（5）使用不方便、注射疼痛；（6）易交叉污染、安全性差；（7）制备过程复杂、质量要求高、成本高。注射剂的质量要求：（ 1）无菌：不得含有活的微生物和芽孢。 （2）无热原：静脉、脊椎腔注射。 （3）澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物。 （4）pH 值：4-9 。 （5）渗透压：等渗或稍高渗，不可低渗。 （6）安全性：无毒无刺激性。 （7）稳定性；（8）降压物质；（9）含量、色泽、装量等。注射剂处方组成： （1）原料（2）溶剂（3）附加剂（1、增溶剂 2、pH 值调节剂 3、抗氧剂 4、渗透压调节剂5、抑菌剂 6、止痛剂 7、助悬剂）常用渗透压调节剂： 葡萄糖、氯化钠等渗溶液： 与血

3、浆渗透压相等的溶液，物理化学概念。等张溶液： 渗透压与红细胞膜张力相等的溶液,生物学概念。由于等渗、等张概念不同，因此，等渗溶液不一定等张，等张溶液也不一定等渗。渗透压调整方法和计算 ： 冰点降低数据法，氯化钠等渗当量法（P87）如何有效的去除热源： 过滤小容量注射剂： 是指将配制好的药液灌入小于 50ml 安瓿内的注射剂，称为安瓿注射剂，也称水针剂。常用的装小容量注射剂的是： 曲颈易折安瓿安瓿的质量要求： （1）安瓿玻璃应透明；（2）应具有低的膨胀系数（耐热, 防爆裂） ；（3）熔点较低，易于熔封；（4）不得有气泡、麻点及砂粒；（5）有足够的物理强度；（6）稳定性好，不改变溶液的 pH，不被

4、侵蚀；小容量注射剂的配制方法：浓配法：优点：滤除溶解度小的杂质。药物溶剂浓溶液过滤稀释至所需浓度过滤灌封稀配法：药物溶剂所需浓度过滤灌封。适用于优质原料活性炭的使用： 配液总量的 0.1%1% ；注射液的滤过： 固液混合物强制通过多孔性介质，使固体沉积或截留在介质上，而使液体通过，从而达到固液分离的过程。灌封： 将过滤洁净的药液，定量地灌注进经过清洗、干燥及灭菌处理的安瓿内，并加以封口的过程称为灌封。对于易氧化的药品，还要充填惰性气体。灌封的要求： 剂量准确，药液不沾瓶，通惰性气体输液： 是指由静脉滴注输入体内的大剂量（1 次给药 100ml 以上）的注射液，又称为最终灭菌大容量注射剂。输液的

5、质量要求： （1）与注射剂基本一致（2）对无菌、无热原、澄明度三项要求更严，也是输液生产中的主要 质量问题（ 3）含量、色泽、 pH 符合要求， pH 尽量与血浆相近；4-9 （4）渗透压等渗或偏高渗，不能引起血象的任何变化（5）不得加抑菌剂（6）不能有产生过敏反应的异性蛋白及降压物质（7）贮存过程质量稳定输液剂在各个环境下结晶程度是多少级？配液：10000 级 过滤灌封：100 级灌封由药液灌注、加膜、塞胶塞、轧铝盖四步组成输液剂主要存在的问题及解决方法： 1、澄明度：2、染菌： 3、热原反应：注射用无菌粉末：又称粉针，临用前用灭菌注射用水溶解后注射。适用于在水中不稳定性药物，特别是湿热敏感

6、的抗生素及生物技术药物。滴眼剂：滴眼剂指供滴眼用的澄明溶液或混悬液。多为澄明溶液，少数为混悬液（最大颗粒不大于 50m ，含 15m 以下颗粒不小于 90%）或油溶液。七 液体制剂液体制剂：药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。液体制剂的特点：优点：（1）分散度大，接触面积大，吸收快，能迅速发挥药效；（2）给药途径多，可内服、外用；（3）易于分剂量，服用方便（老年和婴幼儿） ；（4）有利于减少某些（固体）药物的刺激性；（5）有利于提高（固体）药物的生物利用度。缺点：（1）液体药物化学稳定性差（降解） （2）液体药物物理学稳定性差（分散粒子比表面积大，易聚集） （3）液

7、体药物生物学稳定性差（易霉变） （4）液体药物体积大，运输、携带、贮存不便按分散系统进行分类： 实际是按分散粒子大小进行分类均相(单相) 液体制剂：低分子溶液剂 ，高分子溶液剂 非均相(多相) 液体制剂：粗分散体系（乳剂，混悬剂） ，溶胶剂表面活性剂： 具很强表面活性能使液体表面张力显著降低的物质。 （具备增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡、起泡等性质）临界胶束浓度： 表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度。CMC 的大小与物质的结构、组成有关。 亲水亲油平衡值： HLB 系表面活性剂中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力，是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值。HLB 040 HLB 值越高，

8、亲水性越强；反之，亲油性越强。增加药物溶解度的方法： （一）成可溶性盐（二）使用复合溶剂-潜溶剂（三）加入助溶剂四）使用增溶剂 - 表面活性剂（五）改变药物分子结构 - 引入亲水基团（一）增溶剂：增溶：某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程（二）助溶剂：在溶液中加入另一种物质，使其与药物形成络合物或复盐等形式来增加药物溶解度。该物质称助溶剂。（三）潜溶剂：能提高难溶性药物溶解度的混合溶剂配置液体制剂的极性溶剂： 水，甘油，二甲基亚砜甘油：防止干燥，滋润皮肤，延长药物局部疗效等作用。30%以上有防腐的作用二甲基亚砜：能促进药物在皮肤和黏膜上的渗透作用。但对皮肤有轻

9、度刺激性，高浓度可引起皮肤灼烧感、瘙痒及发红，孕妇禁用。矫味剂： 是一种能改变味觉的物质，能够掩盖和矫正药物制剂的不良气味。常用的防腐剂： 对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类） 、 苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐 、 其他：液体制剂的配制方法：1. 溶解法附加剂、药物称量溶解滤过质量检查包装2. 稀释法：指先将药物制成高浓度溶液，使用时再用溶剂稀释至需要浓度挥发性药物浓溶液稀释过程中应注意挥发损失3. 化学反应法将两种或两种以上的药物配伍在一起，经过化学反应生成所需药物的溶液。适用于原料药缺乏或不符合医疗要求的情况。混悬剂 ：难溶性固体药物以较胶粒大的微粒（500nm 以上）分散在介质中形成的非均相液体制

10、剂。属于热力学不稳定的粗分散体。混悬剂的质量要求：1）混悬微粒细微均匀，沉降缓慢，剂量准确。2）微粒沉降后不结块，稍加振摇能又均匀分散。3）粘稠度适宜，便于倾倒，且不沾瓶壁。4）外用易于涂展，不宜流散，干后形成保护膜。5）色、香、味适宜，储存时不霉变，不分解、药效稳定。乳剂： 乳剂系指两种互不相溶的液体，其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系。乳剂的基本组成 ：乳剂由水相（W）油相（O ）和乳化剂组成 分为水包油（O/W）或油包水（W/O）型 。乳剂的类型 (根据大小分类 )：普通型，亚纳米乳，纳米乳乳剂制备的现象：分层：放置出现分散相粒子上浮或下沉的现象，也叫乳析。

11、分层的主要原因：密度差（由重力产生）分层特点：（1）轻轻振摇即能恢复成乳剂原来状态（界面膜、乳滴大小没有变）可逆过程（2）容易引起絮凝和破坏絮 凝：乳滴聚集形成疏松的聚集体，经振摇即能恢复成均匀乳剂现象。乳剂合并的前奏。絮凝的主要原因：电解质和离子型乳化剂（乳滴间的相互作用力）特点：（1）轻微振摇能恢复乳剂原来状态；（2）液滴大小保持不变，但表示着合并的危险性。（3）加速分层速度，暗示着稳定性降低。转相：乳剂由于某些条件的变化而改变乳剂的类型称为转相乳剂的制备方法：（1）干胶法（油中乳化剂法）（2）湿胶法（水中乳化剂法）（3）新生皂法（4）直接乳化法（适用于：含表面活性剂的乳剂的制备）糖浆剂：

12、含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。特点：掩盖药物的不良味道，易于服用，尤其小孩使用。低浓度糖浆剂易长霉，需加防腐剂；高浓度的糖浆剂不易长霉。制法： 溶解法（冷溶法，热熔法） 、混合法糖浆剂分类：单糖浆，芳香糖浆剂，含药糖浆剂八 其他常用制剂软膏剂： 药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。 软膏剂的生产方法： 研合法，熔合法，乳化法（能对其进行一定的阐述和比较）、研和法基质为半固体状态。常温（适用于不耐热药物）下将药物与基质等量递加研合均匀。主要用于半固体油脂性基质的软膏制备、融和法（普遍使用）主要用于由熔点较高的组分组成、常温下不能均匀混合的软膏基质。适用于熔点不同的油脂性基

13、质、水溶性基质大量制备。、乳化法（乳剂型基质） 可溶于水中的药物加入水相中；可溶于油中的药物加入油相中；两者都不溶的，研细后加入成型基质中。栓剂： 药物与适宜的基质制成的有一定形状供人体腔道给药的固体制剂。 （在体温下能迅速软化，熔融或溶解于分泌液中） 栓剂的基质分类： 油脂性基质，水溶性基质栓剂的制备方法：1、热熔法 2、冷压法 3、搓捏法栓剂的融变时限： 测定栓剂在体温( 371) 下软化、熔化或溶解的时间。软胶囊剂的定义： 将一定量的药液直接包封，或将药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体状物密封于球形或椭圆形的软质囊材中制成，也称胶丸。软胶囊剂的特点（了解便可

14、）：（1）外表整洁、美观，与片剂相比，有崩解速度快、生物利用度高、易于吞服、便于储存和携带等； （2）可以掩盖药物的不适味道； （3）可制成速效、缓释、肠溶、胃溶等软胶囊剂；（4）含油量高、不易制成片剂或丸剂的药物可制成软胶囊剂，或主药的剂量小、难溶于水、在消化道内不容易吸收的药物，可将其溶于适宜的油中再制成软胶囊剂 ；软胶囊剂的组成： 明胶、增塑剂、防腐剂、遮光剂、色素等成分组成。 软胶囊剂的硬度组成及其比例： 明胶：增塑剂： 水 = 1 : 0.4 0.6 : 1 较佳软胶囊剂的制备方法：滴制法，压制法滴制法明胶液与油状药液分别由计量装置压出，将药液包裹到明液膜中以形成球形软胶囊，这两种液

15、体应分别通过喷嘴套管的内外侧在严格同心条件下先后有序地喷出，而不至产生偏心、破损、拖尾等不合格品。 压制法（模压法）制成中间有压缝的有缝胶丸。是由主机两侧的胶皮轮和明胶盒共同制备的胶皮相对进入滚模夹缝处，通过供料泵经导管药液注入楔形喷体内，借助供料泵的压力将药液及胶皮压入两滚模的凹槽中，由于滚模的连续转动，使两条胶皮呈两个半定义型将药液包封于胶膜内，剩余的胶皮被切断分离成网状俗称胶网。两种制备方法的特点： 滴制法：无缝软胶囊、压制法：有缝软胶囊气雾剂： 是含药溶液、乳状液或混悬液与适宜抛射剂共同封装于具有特殊阀门系统的耐压容器中制成的制剂。气雾剂的特点：优点 不足1.具速效和定位作用；2.可保

16、持清洁无菌状态，增加稳定性；3.使用方便，避免胃肠破坏和肝首过效应；4.定量准确（定量阀门） 1.需特殊装置及设备，成本高；2.受伤皮肤多次使用可引起不适和刺激；3.有一定危险性和毒性。 气雾剂的组成： （1）抛射剂（喷射药物的动力，有时兼溶剂） （2）药物与附加剂（3）耐压容器和阀门系统抛射剂的定义： 抛射剂是喷射的动力，也可作为药物的溶剂或稀释剂。抛射剂的质量要求： 在常温下的蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏反应和刺激性；惰性，不与药物等发生反应；不易燃烧、不易爆炸；无色、无臭、无味；价廉易得。常用的抛射剂有哪些： 氟氯烷烃类，氢氟烷烃类，碳氢化合物，压缩气体（最常用）气雾剂的制备工艺： 容器和阀门的处理与装配，药物的配制与分装，填充抛射剂，质量检查，包装，成品填充炮射击的方法： 压灌法，冷灌法膜剂的定义： 药物溶解或均匀分散于适宜的成膜材料中，经加工制成的薄膜制剂，属于高分子材料与药