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1、药药 理理 学学第二章第二章 药效学药效学 药物效应动力学药物效应动力学(药效学药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物的不良反应：药物的不良反应： 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避 免。免。 3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理
2、效应。、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应：、特异性反应： 受体：能与受体特异性结合的物质称为受体：能与受体特异性结合的物质称为配体配体，能激活受体的配体称为，能激活受体的配体称为激动药激动药，能阻断受体活性，能阻断受体活性 的配体称为的配体称为拮抗药拮抗药。 激动药：激动药：既有亲和力双有内在活性。
3、既有亲和力双有内在活性。 拮抗药拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使：环磷腺苷第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章第三章 药动学药动学 药物代谢动力学药物代谢动力学(药动学药动学)： 研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而
4、非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。第六章第六章 胆碱受体激动药胆碱受体激动药 一、一、M、N 胆碱受体激动药：胆碱受体激动药：乙酰胆碱乙酰胆碱(ACH) 作用：作用： 1、M 样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降， 胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收 缩。缩。2、N 样作用：激动样作用：激动 N1 胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌胆碱受体，表现为消化道
5、、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌 增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激 动动 N2 胆碱受体，使骨骼肌收缩。胆碱受体，使骨骼肌收缩。3、中枢作用：不易透过血脑屏障、中枢作用：不易透过血脑屏障 另有：另有：氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱 二、二、M 胆碱受体激动药：胆碱受体激动药：毛果芸香碱毛果芸香碱 作用：作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。 2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液 腺。腺。 应用：应用：1、青光眼、青光眼 2
6、、缩瞳、缩瞳 另有：另有：氨甲酰甲胆碱氨甲酰甲胆碱 三、三、N 胆碱受体激动药：胆碱受体激动药： 烟碱烟碱、洛贝林洛贝林第七章第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。 应用：应用： 1、重症肌无力、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速、阵发性室上性心动过速 4、肌松药的解毒、肌松药的解毒 另有：另有：毒扁豆碱毒扁豆碱 二、二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类难逆性胆碱酯酶抑制剂
7、：有机磷酸酯类 中毒症状：中毒症状：1、M 样作用症状样作用症状 2、N 样作用症状样作用症状 3、中枢抑制系统症状、中枢抑制系统症状三、胆碱酯酶复活剂：三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定碘解磷定：临用配制，静注给药：临用配制，静注给药 氯磷定氯磷定：肌注或静注：肌注或静注第八章第八章 胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药 1、M 胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品阿托品 2、N1 胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵六甲双铵、美加明美加明 3、N2 胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有胆碱受体阻
8、滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱琥珀胆碱、筒箭毒碱筒箭毒碱 一、一、M 胆碱受体阻滞药：胆碱受体阻滞药：阿托品阿托品： 作用：作用：1、松驰内脏平滑肌、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌、增加腺体分泌 3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 4、心血管系统：低剂量心率减慢、心血管系统：低剂量心率减慢 5、中枢神经系统、中枢神经系统应用：应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药2、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗
9、体克：感染中毒性休克、抗体克：感染中毒性休克5、抗心率失常、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒、解救有机磷酸酯类中毒 中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒 扁豆碱对抗扁豆碱对抗“阿托品化阿托品化” 。 东莨菪碱东莨菪碱：小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船，晕车。呕吐。：小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船，晕车。呕吐。山莨菪碱山莨菪碱：有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。用于感染中毒性休克。：有明显抗外周胆碱作用，
10、能解除血管痉挛，降低血粘度。用于感染中毒性休克。 二、二、N1 胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药-神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：主用作麻醉辅助药。神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：主用作麻醉辅助药。 三、三、N2 胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药-骨骼肌松驰药：本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂骨骼肌松驰药：本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新新)拮抗。拮抗。1、 非去极化型肌松药：非去极化型肌松药： 筒箭毒碱筒箭毒碱：全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降，支气管痉挛。：全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降，支气管痉挛。泮库溴铵泮库溴铵：作用是筒的：作用是筒的 5
11、 倍，不引起血压下降支气管痉挛。倍，不引起血压下降支气管痉挛。 2、 去极化型肌松药：去极化型肌松药：琥珀胆碱琥珀胆碱：口服不吸收，起效快，：口服不吸收，起效快，维持短。维持短。第九章第九章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 第一节第一节 受体激动药受体激动药 一、一、11、22 受体激动药：受体激动药：去甲肾上腺素去甲肾上腺素：化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴。：化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴。作用：作用：1、血管：除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。、血管：除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强
12、烈收缩作用。2、心脏：使血压升高，心率减慢，心收缩力减弱。、心脏：使血压升高，心率减慢，心收缩力减弱。3、血压：收缩压及舒张压都升高。、血压：收缩压及舒张压都升高。应用：应用：1、休克：忌用大剂量及长期应用。、休克：忌用大剂量及长期应用。 2、上消化道出血。、上消化道出血。不良反应：不良反应：1、局部组织坏死、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退、局部肾功能衰退 3、停药后的血压下降。、停药后的血压下降。间羟安间羟安：(阿拉明阿拉明)替代替代 NA 用于各种休克早期。用于各种休克早期。 二、二、11 受体激动药：受体激动药： 去氧肾上腺素：作用同去氧肾上腺素：作用同 NANA 可静滴肌注。防止脊椎
13、麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳 药。药。 三、三、22 受体激动药：受体激动药：可乐定可乐定：用于降血压。：用于降血压。 第二节第二节 ， 受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素：口服无效。一般皮下注射。：口服无效。一般皮下注射。作用：作用：1、心血管系统：、心血管系统：心脏：激动心脏心脏：激动心脏 11 受体，是一个强效的心脏兴奋药。受体，是一个强效的心脏兴奋药。血管：血管： 缩血管，缩血管，22 收血管。收血管。血压：升高血压：升高2、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。
14、3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。4、中枢神经系统：不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。、中枢神经系统：不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。应用：应用：1、心脏停搏、心脏停搏 2、过敏性休克、过敏性休克 3、支气管哮喘、支气管哮喘 4、减少局部麻药吸收、减少局部麻药吸收 5、局部止、局部止 血血 多巴胺：作用：多巴胺：作用：1、心血管系统：激动心脏、心血管系统：激动心脏 11 受体受体 2 2、肾脏：排钠利尿，激动、肾脏：排钠利尿，激动 受体。受体。应用：用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。应用：用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。
15、麻黄碱：能激动麻黄碱：能激动 、 受体。受体。 作用：作用： 应用：应用：1 1、防止某些低血压状态。、防止某些低血压状态。 1 1、 加强心肌收缩力，增加心输出量。加强心肌收缩力，增加心输出量。 2 2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。 2、 松弛支气管平滑肌。松弛支气管平滑肌。 3 3、预防或缓解支气管哮喘发作、预防或缓解支气管哮喘发作 3、 中枢神经系统：兴奋作用中枢神经系统：兴奋作用 4 4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。 第三节第三节 受体激动药受体激动药 一、一、 受体激动药：受体激动药： 异丙肾上腺素异丙肾上腺素-口服无效，舌下给药。作用于口服无效，舌下给药。作用于 11、22 受体，故能兴奋心脏，松弛平滑受体，故能兴奋心脏，松弛平滑 肌及扩张骨骼肌血管。肌及扩张骨骼肌血管。作用：作用：1、心血管系统：、心血管系统： 2、松弛支气管平滑肌、松弛支气管平滑肌 3、其他：升高血糖。、其他：升高血糖。应用：应用：1、支气管哮喘、支气管哮喘 2、房室传导
