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1、Course Contents and Requirements教学内容与要求Chapter 1 Introduction第 1 章 绪论1教学内容1.1 药理学的性质与任务药理学的定义, 药物(drugs)的概念，药物和毒物(poisons)的关系与区别。药物效应动力学(pharmacodynamics)的概念与内容。药物代谢动力学(pharmacokinetics)的概念与内容。研究药物的有关学科介绍。药理学的学科任务。1.2 药物与药理学的发展史古代药物知识的累积和流传。神农本草经与本草纲目对世界医学的贡献。18 世纪西方医学和实验药理学的产生和发展。受体学说的产生及其对药理学发展的贡献
2、。近代我国药理学的研究，发展与贡献。药理学研究的进展，发展方向和未来前景。2. 重点与难点2.1 重点药理学的定义。药物的概念，药物和毒物的关系与区别。药物效应动力学的概念与内容。药物代谢动力学的概念与内容。2.2 难点药物的概念，药物和毒物的关系与区别。药理学研究的进展，发展方向和未来前景。3. 教学要求3.1 掌握：药理学的定义，药物的概念，药物和毒物的关系与区别。药物效应动力学的概念与内容，药物代谢动力学的概念与内容。3.2 熟悉：研究药物的有关学科介绍，药理学的学科任务。3.3 了解：古代药物知识的累积和流传， 神农本草经与本草纲目对世界医学的贡献，18 世纪西方医学和实验药理学的产生
3、和发展，受体学说的产生及其对药理学发展的贡献，近代我国药理学的研究，发展与贡献；药理学研究的进展，发展方向和未来前景。Chapter 2. Pharmacokinetics第 2 章 药物代谢动力学1. 教学内容1.1 药物的转运被动转运(passive transport)和主动转运(active transport)。药物转运的基本规律，pKa，离子障(ion trapping)。1.2 药物的体内过程药物的吸收(absorption)。药物的给药途径，药物的首关消除(first pass elimination)。药物的分布(distribution)，药物与血浆蛋白结合，药物的再分布(
4、redistribution)。血脑屏障(blood-brain barrier)，胎盘屏障(placental barrier)。药物的生物转化(biotransformation)。生物转化分为两步进行：第一步包括氧化(oxidation)、还原(reduction)和水解(hydrolysis)；第二步为结合(conjugation)。肝微粒体酶，酶诱导剂(enzyme inducer)和酶抑制剂(enzyme inhibiter)，酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响。药物的排泄(excretion)及影响因素，肾脏排泄，胆汁排泄，肝肠循环(hepato-enteral circulat
5、ion)。1.3 药动学模型房室模型（compartment models） 。一房室模型(one compartment model)与二房室模型(two compartment model )的时量关系。1.4 体内药量变化的时间过程时量曲线(concentration-time curve，C-T)，峰值浓度(peak concentration)，达峰时间（peak time） ，曲线下面积(area under the curve，AUC)，生物利用度(bioavailability，F)。药物消除动力学的规律，零级动力学(zero-order kinetics)和一级动力学(fir
6、st-order kinetics)的概念。消除速率常数(elimination rate constant，Ke)、药物半衰期(half-life，t1/2)，清除率(plasma clearance，CL) 、表观分布容积(apparent volume of distribution，Vd)。连续多次给药的血药浓度变化规律，稳态血药浓度(steady-state concentration，Css)、血药浓度达到稳态浓度时间、负荷剂量(loading dose)和维持剂量。药动学参数间的关系。2. 重点与难点2.1 重点被动转运和主动转运的特点。药物的吸收、分布、生物转化、排泄的概念。首
7、关消除、肝肠循环的概念及意义。肝微粒体酶，酶诱导剂和酶抑制剂及其对药物作用的影响。影响肾脏排泄的因素。峰值浓度、达峰时间、曲线下面积、生物利用度的概念及意义。零级动力学和一级动力学的概念及区别。药物半衰期、表观分布容积的概念及意义。稳态血药浓度、负荷剂量的概念及意义。2.2 难点零级动力学和一级动力学的概念及区别。药物半衰期、表观分布容积的概念。稳态血药浓度、负荷剂量的概念。生物利用度的概念及意义。3. 教学要求3.1 掌握：被动转运和主动转运的特点。药物的吸收、分布、生物转化、排泄的概念。首关消除、肝肠循环的概念及意义。肝微粒体酶，酶诱导剂和酶抑制剂及其对药物作用的影响。影响肾脏排泄的因素。
8、峰值浓度、达峰时间、曲线下面积、生物利用度的概念及意义。零级动力学和一级动力学的概念及区别。药物半衰期、表观分布容积的概念及意义。稳态血药浓度、负荷剂量的概念及意义。3.2 熟悉： 药物转运的基本规律，pKa，离子障的概念。药物与血浆蛋白结合的特点及意义，药物再分布的概念。药物的生物转化的方式及时相。房室模型的概念，一房室模型的时量关系。时量曲线的表示方法，消除速率常数、清除率的概念，连续多次给药的血药浓度变化规律。3.3 了解： 血脑屏障、胎盘屏障的概念及对药物转运的影响。药动学参数间的关系。二房室模型的时量关系。Chapter 3. Pharmacodynamics第 3 章 药物效应动力
9、学1. 教学内容1.1 药物作用及其表现药物作用(action)与药理效应(effect)。兴奋(excitation)与抑制(inhibition)。药物作用的选择性(selectivity)。药物的治疗效果(therapeutic effect)：对因治疗(etiological treatment)，对症治疗(symptomatic treatment)和补充治疗(supplement therapy)。药物的不良反应(adverse drug reaction，ADR): 副反应(side effect)与毒性反应(toxic reaction)的产生条件，区别和预防。后遗效应(aft
10、er effect), 停药反应(withdrawal reaction),变态反应(allergic reaction), 特异质反应(idiosyncrasy)。1.2 量效关系（dose effect relationship）和构效关系(structure activity relationship，SAR)药物的剂量与效应关系，量效关系曲线。药物的作用强度(效价，potency)与最大效应(效能，efficacy)。质反应(quantal response)与量反应(graded response)。半数有效量(50% effective dose，ED50)，半数致死量(50% l
11、ethal dose，LD50)，治疗指数(therapeutic index，TI)与安全范围(margin of safety)。构效关系。1.3 药物的作用机制(mechanism of action)改变理化环境。参与或干扰细胞代谢。影响生理物质转运。对酶的影响。作用于细胞膜的离子通道。影响核酸代谢。非特异性作用。作用与基因水平。药物与受体。1.4 药物与受体受体研究的由来。受体(receptor)的概念和特性。受体，配体(ligand)，受点(receptor site)。药物与受体相互作用的学说：占领学说，速率学说，二态模型和三态模型学说。受体动力学：pD2值，亲和力(affini
12、ty)，内在活性(intrinsic activity)。作用于受体的药物分类；激动药（agonist） 、部分激动药（partial agonist） ；反向激动药(negative antagonist), 拮抗药(antagonist)，竞争性拮抗药(competitive antagonists)和非竞争性拮抗药(noncompetitive antagonists)，拮抗参数 pA2, pA2。1.5 跨膜信息转导与细胞内信使信号接受系统的分类：G 蛋白偶联受体，受体操作离子通道，酶活性受体，细胞内受体。信使物质：第二信使，第三信使。药物对信息转导系统的影响。2. 重点与难点2.1
13、重点药物作用与药理效应, 兴奋与抑制, 药物作用的选择性的概念；药理效应与治疗效果和不良反应的关系。对因治疗、对症治疗、补充治疗的概念。副反应与毒性反应的产生条件，区别和预防。量效关系和构效关系的概念。药物的效价与效能的关系。质反应与量反应的关系。半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全范围的概念、相互关系及意义。受体、配体、受点的概念。占领学说的主要内容。pD2值的概念及意义；亲和力、内在活性的概念及相互关系。激动药、部分激动药、反向激动药、拮抗药、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药的概念。拮抗参数 pA2 、pA2的定义及意义。信号接受系统的分类：G 蛋白偶联受体，受体操作离子通道，酶活性受体，细
14、胞内受体。2.2 难点药理效应与治疗效果和不良反应的关系。副反应与毒性反应的区别。药物的效价与效能的关系。质反应与量反应的关系。半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全范围的概念、相互关系及意义。pD2值的概念及意义。反向激动药、非竞争性拮抗药的概念。拮抗参数 pA2 、pA2的定义及意义。信号接受系统的分类：G 蛋白偶联受体，受体操作离子通道，酶活性受体，细胞内受体。3. 教学要求3.1 掌握： 药物作用与药理效应, 兴奋与抑制, 药物作用的选择性的概念；药理效应与治疗效果和不良反应的关系。对因治疗、对症治疗、补充治疗的概念。副反应与毒性反应的产生条件，区别和预防。量效关系和构效关系的概念。药
15、物的效价与效能的关系。质反应与量反应的关系。半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全范围的概念、相互关系及意义。受体、配体、受点的概念。占领学说的主要内容。pD2值的概念及意义；亲和力、内在活性的概念及相互关系。激动药、部分激动药、反向激动药、拮抗药、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药的概念。拮抗参数 pA2 、pA2的定义及意义。信号接受系统的分类。3.2 熟悉：后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应的概念。药物的剂量与效应关系，量效关系曲线所能说明的问题。药物的作用机制的种类。受体研究的由来，受体的特性。速率学说，二态模型和三态模型学说的主要内容。作用于受体的药物分类。3.3 了解： 信使物质、
16、第二信使、第三信使的概念及举例。药物对信息转导系统的影响。Chapter 4. Factors of influencing drug effects and principles for rational medication第 4 章 影响药物效应的因素及合理用药原则1. 教学内容1.1 药物方面的因素药物剂型。联合用药及药物相互作用。1.2 机体方面的因素年龄。 性别。遗传异常。病理情况。心理因素与安慰剂。机体对药物反应的变化。1.3 合理用药原则明确诊断。根据药理学特点选药。用药个体化。对因治疗和对症治疗并重。及时调整用药方案。2.重点与难点2.1 重点不同给药途径药物产生效应的速度比较。配伍禁忌的概念。药物在药效学和药动学方面可能产生的相互作用。年龄、性别、遗传异常、病理情况、心理因素对药物效应的影响。安慰剂的概念。致敏反应、耐受性、麻醉药品、习惯性、成隐性、依赖性的概念。合理用药原则的基本要求。2.2 难点药物在药效学和药动学方面可能产生的相互作用。合理用药原则。3.教学要求3.1 掌握： 不同给药途径药物产生效应的速度比较。配伍禁忌的概念。药
