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1、 核准日期：2012年 12月 31日 修改日期：2014年 01月 21日 2014年 10月 14日 2014年 12月 23日 2017年 03月 10日 2017年 10月 23日 琥珀酸普琥珀酸普芦芦卡必利片卡必利片说明书说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 【药品名称】【药品名称】 通用名称：琥珀酸普芦卡必利片 商品名称：力洛 英文名称：Prucalopride Succinate Tablets 汉语拼音：Huposuan Pulukabili Pian 【成份】【成份】 活性成份：琥珀酸普芦卡必利 化学名称：4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-1-(3-甲氧基丙基)-4
2、-哌啶基-7-苯并呋喃甲酰胺丁二酸盐 化学结构式： 分子式： C18H26ClN3O3 C4H6O4 分子量： 485.96 【 性状】性状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【适应症】【适应症】 用于治疗成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状。 【规格】【规格】 （1）1mg (以普芦卡必利计)。 （2）2mg (以普芦卡必利计)。 【用法用量】【用法用量】 用法：口服。餐前餐后均可服用。 用量： 成人：每日一次，每次 2mg。 老年患者（65 岁）：起始剂量为每日 1 次，每次 1mg，如有需要，可增加至每日一次，每次 2mg。 儿童及青少年：不建议儿童及小于 18
3、岁的青少年使用本品。 肾功能障碍患者：严重肾功能障碍患者（GFR 1/1,000至 1/10,000至90%。同时摄入食物不影响本品的口服生物利用度。 分布 本品分布广泛，稳态分布容积（Vdss）为 567升。本品的血浆蛋白结合率约为 30%。 代谢 代谢不是本品清除的主要途径。在体外，通过人类肝脏代谢非常缓慢，仅有少量代谢产物。在一项放射标记的人体口服给药研究中，在尿及粪便中回收了少量的八种代谢产物。主要代谢产物（R107504，通过 O-甲基化和氧化形成，将羟基氧化成羧酸）占给药量不到4%。原型药物占了血浆中总放射性物质的大约 85%，只有 R107504 是血浆中的一种微量代谢产物。 排
4、泄 在健康受试者中大部分药物以原型排泄（在尿中大约为给药量的 60%，在粪便中约为6%），原型药物的肾脏排泄涉及被动过滤和主动分泌。本品的血浆清除率平均为317ml/min，其终末半衰期约为 1 天。在 34 天内达到稳态。每日一次以 2mg 本品进行治疗时，稳态血浆浓度的谷值和峰值分别为 2.5ng/ml 和 7ng/ml。每日一次给药后的累积比在 1.9 2.3 之间。普芦卡必利的药代动力学在治疗剂量至超剂量（达 20mg）范围内均呈剂量相关性。在延长治疗时，每日一次使用本品显示出非时间依赖性动力学。 特殊人群 群体药代动力学 汇总 I 期，II 期及 III 期中的群体药代动力学分析显示
5、，本品的总体表观清除率与肌酐清除率相关，但年龄、体重、性别或种族对总体表观清除率没有影响。 老年患者 在每日一次 1mg 给药后，本品在老年受试者中的峰浓度和 AUC 比年轻成人高26%28%。这种效应可归因于老年人的肾功能减退。 肾功能障碍 与正常受试者相比，本品在有轻度（ClCR 50 79 mL/min/1.73 m2）和中度（ClCR 25 49 mL/min/1.73 m2）肾功能障碍受试者中以 2mg 单次给药后的血药浓度，分别高出 25%和51%。在严重肾功能障碍受试者中（ClCR 24 mL/min/1.73 m2），血药浓度是健康受试者的2.3倍。 肝功能障碍 非肾脏消除约占
6、总消除途径的 35%，本品 2mg单次给药后在中至重度肝功能障碍患者中的 Cmax和 AUC 与正常受试者相比平均高出 10%20%。 儿童患者 在年龄为 412 岁之间的儿科患者中以 0.03mg/kg 进行单次口服给药后，本品的血药峰浓度与成人 2mg单次给药后的血药峰浓度相似，而游离药物的 AUC 较成人低 30%40%。游离药物的暴露量在整个年龄范围内（412 岁）类似。在儿科患者中，本品的平均终末半衰期约为 19小时（范围为 11.626.8小时）。 【贮藏】【贮藏】 密闭，不超过 30干燥处保存。 【包装】【包装】 铝/铝泡罩包装，7片/盒，14片/盒，28片/盒。 【有效期】【有
7、效期】 36个月。 【 执行标准执行标准 】 进口药品注册标准 JX20120179。 【进口药品注册证号进口药品注册证号】 1mg（7 片/盒，14 片/盒）：H20171239； 1mg（28 片/盒）：H20171240； 2mg（7 片/盒，14 片/盒）：H20171241； 2mg（28 片/盒）：H20171242。 【生产企业】【生产企业】 企业名称：Janssen Cilag S.p.A.公司 生产地址：Via C. Janssen, Borgo San Michele, Latina, 04100, 意大利 国内联系方式：国内联系方式： 名称：西安杨森制药有限公司 地址：陕西省西安市新城区万寿北路 34号 邮政编码：710043 电话号码：400 888 9988 传真号码：（029）82576616
