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1、1第五章第五章 传出神经系统药药理概论传出神经系统药药理概论一、传出神经按递质的分类一、传出神经按递质的分类根据所释放根据所释放递质递质不同，传出神经分为不同，传出神经分为胆碱能胆碱能神经和神经和去甲去甲肾肾上腺素能上腺素能神经。神经。 ( (图图 5-1)5-1)一）胆碱能神经（一）胆碱能神经（cholinergiccholinergic nervenerve） 1.1.全部交感神经和副交感神经的节前纤维；（肾上腺髓质相当于神经节）全部交感神经和副交感神经的节前纤维；（肾上腺髓质相当于神经节）2 2运动神经；运动神经； 3 3全部副交感神经的节后纤维；全部副交感神经的节后纤维； 4 4极少数
2、交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经。极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经。（二）去甲肾上腺素能神经（二）去甲肾上腺素能神经（noradrenergicnoradrenergic nervenerve） 几乎全部交感神经节后纤维都属此类。即，除（一）几乎全部交感神经节后纤维都属此类。即，除（一）4 4 外。外。2多数器官（心肌、平滑肌和腺体等）都受胆碱能神经和去甲肾上腺素能多数器官（心肌、平滑肌和腺体等）都受胆碱能神经和去甲肾上腺素能 神经双重支配神经双重支配。 二、传出神经系统的递质的合成、贮存、释放和消除二、传出神经系统的递质的合成、贮存、释放和消
3、除（一）乙酰胆碱（一）乙酰胆碱消除消除：乙乙酰酰胆碱作用的消失主要是被神胆碱作用的消失主要是被神经经突触部位的突触部位的胆碱胆碱酯酶酯酶水解水解。3（二）去甲肾上腺素（二）去甲肾上腺素消除消除： 主要靠突触前膜将主要靠突触前膜将 NA 再再摄摄取取入神入神经经末梢内而使作用消失末梢内而使作用消失4三、传出神经系统的受体分布及其生理效应三、传出神经系统的受体分布及其生理效应去甲肾上腺素能神经兴奋去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋胆碱能神经兴奋效应器效应器受体受体效应效应受体受体效应效应窦房结窦房结 1心率加快心率加快M心率减慢心率减慢传导系统传导系统 1传导加快传导加快M传导减慢传导减慢心脏心
4、脏心房肌、心室肌心房肌、心室肌 1收缩增强收缩增强M收缩减弱收缩减弱皮肤、粘膜皮肤、粘膜 收缩收缩 腹腔内脏腹腔内脏2收缩收缩 肺肺2收缩收缩骨骼肌骨骼肌2舒张舒张M舒张（交感）舒张（交感）冠状动脉冠状动脉 12舒张舒张血管血管静脉静脉 1， 2收缩，舒张收缩，舒张 支气管支气管 2舒张舒张M收缩收缩胃肠壁胃肠壁 舒张舒张M收缩收缩胃肠道胃肠道括约肌括约肌 收缩收缩M舒张舒张逼尿肌逼尿肌 舒张舒张M收缩收缩膀胱膀胱括约肌括约肌 收缩收缩M舒张舒张胆囊、胆道胆囊、胆道 舒张舒张M收缩收缩虹膜辐射肌虹膜辐射肌 收缩（扩瞳）收缩（扩瞳）虹膜括约肌虹膜括约肌M收缩（缩瞳）收缩（缩瞳）平平 滑滑 肌肌眼
5、眼睫状肌睫状肌 舒张（远视）舒张（远视）M收缩（近视）收缩（近视）汗腺汗腺M分泌（交感）分泌（交感）唾液腺唾液腺M分泌分泌胃腺胃腺M分泌分泌腺体腺体呼吸道腺体呼吸道腺体M分泌分泌肝糖代谢肝糖代谢肝糖原分解及异生肝糖原分解及异生骨骼肌糖代谢骨骼肌糖代谢肌糖原分解肌糖原分解代谢代谢脂肪代谢脂肪代谢脂肪分解脂肪分解5植物神经节植物神经节N1兴奋兴奋肾上腺髓质肾上腺髓质N1分泌分泌骨骼肌骨骼肌N2收缩收缩四、传出神经系统药物的作用方式四、传出神经系统药物的作用方式传出神经系统药物主要是在突触部位影响递质或受体而发挥作用。传出神经系统药物主要是在突触部位影响递质或受体而发挥作用。 （一）（一）直接作用于
6、受体直接作用于受体 激动药：激动药：拟似递质的作用拟似递质的作用（药物（药物- -受体）受体）阻断药：阻断药：阻断激动药或递质的作用，产生相反的效应阻断激动药或递质的作用，产生相反的效应（二）（二）影响影响递质递质 药物药物递质递质 ：效应效应（递质（递质- -受体）受体）药物药物递质递质 ：效应效应1 1影响递质的生物合成影响递质的生物合成 密胆碱影响乙酰胆碱合成。密胆碱影响乙酰胆碱合成。2 2影响递质的转化影响递质的转化 胆碱酯酶抑制药妨碍乙酰胆碱的水解。胆碱酯酶抑制药妨碍乙酰胆碱的水解。3 3影响递质的转运影响递质的转运 麻黄碱促进去甲肾上腺素的释放。麻黄碱促进去甲肾上腺素的释放。4 4
7、影响递质的贮存影响递质的贮存 利血平耗竭神经末梢囊泡内去甲肾上腺素。利血平耗竭神经末梢囊泡内去甲肾上腺素。五、传出神经系统药物的分类五、传出神经系统药物的分类传出神经系统药物可按其传出神经系统药物可按其作用性质作用性质（拟似递质或拮抗递质）和对不同类型（拟似递质或拮抗递质）和对不同类型受体的受体的选择性选择性和和作用部位作用部位进行分类进行分类（表（表 5-55-5）6常用传出神经系统药物的分类常用传出神经系统药物的分类拟似药拟似药拮抗药拮抗药 胆碱受体激动药胆碱受体激动药胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药 1M、N受体激动药（卡巴胆碱、乙酰胆碱）受体激动药（卡巴胆碱、乙酰胆碱）1M受体阻滞药受体阻
8、滞药2M受体激动药（受体激动药（毛果芸香碱毛果芸香碱）（1）阿托品类生物碱（）阿托品类生物碱（阿托品阿托品、东莨菪、东莨菪 碱等）碱等） 3N受体激动药（烟碱）受体激动药（烟碱）（2）阿托品的合成代用品）阿托品的合成代用品 抗胆碱酯酶药（抗胆碱酯酶药（新斯的明新斯的明、有机磷酸有机磷酸酯类酯类）另：另：胆碱胆碱酯酶酯酶复活复活药药（碘解磷定）（碘解磷定）（3）M1受体阻滞药（哌仑西平）受体阻滞药（哌仑西平）肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药2N受体阻滞药受体阻滞药 1受体激动药（受体激动药（去甲去甲肾肾上腺素上腺素、间羟胺）、间羟胺）（1）N1受体阻滞药（美加明）受体阻滞药（美加明）2受体激
9、动药（受体激动药（异丙肾上腺素异丙肾上腺素）（2）N2受体阻滞药（琥珀胆碱）受体阻滞药（琥珀胆碱） 3、受体激动药（受体激动药（肾上腺素肾上腺素、麻黄碱）、麻黄碱）肾上腺素受体阻滞药肾上腺素受体阻滞药 1受体阻滞药（受体阻滞药（酚妥拉明酚妥拉明、酚苄明）、酚苄明）4、及多巴胺受体激动药（及多巴胺受体激动药（多巴胺多巴胺） 2受体阻滞药（受体阻滞药（普萘洛尔普萘洛尔）作用机制的陈述作用机制的陈述方式方式性质性质部位部位受体类型受体类型效应效应直接直接激动、兴奋激动、兴奋间接间接阻断、阻滞、拮抗阻断、阻滞、拮抗例如：肾上腺素直接激动心脏窦房结例如：肾上腺素直接激动心脏窦房结 1 1受体，加快心率。受体，加快心率。 阿托品直接阻断虹膜括约肌阿托品直接阻断虹膜括约肌 M M 受体，舒张虹膜括约肌，扩瞳。受体，舒张虹膜括约肌，扩瞳。
