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1、7.7高分子材料在药学中的应用,主讲人：肖玮泊班级：高分子081班,目录,7.7.1 高分子药物 7.7.1.1 聚合物型药物 7.7.1.2 聚合物型长效药物制剂 7.7.1.3 小分子药物的高分子化 7.7.2 药用高分子辅料 7.7.3 高分子药物控制释放体系,7.7.1高分子药物,药用高分子可以分为三类：具有药理活性的高分子药物。它们本身具有药理作用，断链后就失去药性，是真正意义上的高分子药物。低分子药物的高分子化。采用吸附、共聚、嵌段和接枝等方法将高分子药物与高分子结合，从而克服低分子药物在体内新陈代谢速度快，半衰期短，体内浓度下降快等缺点，有效地提高了疗效。高分子为胶囊。利用原位聚
2、合，界面聚合，相分离和溶液干燥等方法将微小的药粒用高分子膜包裹，达到延缓，控制释放药物，提高疗效的目的。,作为药用的高分子必须具备以下几点条件：本身及分解产物应无毒，不会引起炎症和组织变异反应，无致癌性；进入血液系统的药物不会引起血栓；具有水溶性，能在体内水解为具有药理活性的基团；能有效达到病灶处，并积累一定浓度；口服药剂的高分子残基能通过排泄系统排出体外；对于导入方式进入循环系统的药物，聚合物主链必须易降解，使其有可能排出体外或被人体吸收。,7.7.1.1聚合物型药物,聚合物型药物是指某些在体内可以发挥药效的聚合物，主要包括葡聚糖、纤维素衍生物和离子交换树脂类。（1）葡聚糖类聚合物药物 以右
3、旋糖酐（dextran）为例，用于抗动脉硬化和抗凝血剂，还可以作为抗癌药物的增效剂作用。,（2）离子交换树脂型药物 以降胆敏（cholestyramine）为例，用于降低胆固醇，临床作为降血脂药。另外还有降胆宁（cholestipol）、降胆葡胺（polidexide），离子型聚合物还具有杀菌，抗病毒和抑制癌细胞生长的作用。,7.7.1.2聚合物型长效药物制剂,长效制剂的定义：通过适宜的方法延缓药物在体内的吸收、分布、代谢和排除等过程，从而达到延长药物作用时间的目的的制剂。（1）减小药物有效成分的溶出速度： 将药物制成溶解度小的盐或者脂类； 与高分子化合物生成难溶性复合物； 将药物包藏在高分子
4、胶体中。（2）减小药物的释放速度： 使用半透性或难溶性高分子材料将小分子药物包裹； 将药物与可溶胀聚合物混合。,7.7.1.3小分子药物的高分子化,定义：用化学方法直接将小分子药物通过高分子化过程制成高分子药物。作用：延长药物作用时间和较小排毒副作用。 小分子药物经过高分子化后，有时药效会发生变化，甚至可以大大提高药物活性。,7.7.2药用高分子辅料,在药物的通常制剂中，大约有1/3是口服制剂，包括片剂、胶囊、颗粒剂等。口服制剂药用高分子辅料如下表：,高分子材料在药物制剂中的主要应用,7.7.3高分子控制释放体系,目的：一，为了使药物以最小的剂量在特定 部位产生治疗效应； 二，优化药物释放速度
5、以提高疗效，降 低毒副作用。 三种控制释放体系： 时间控制体系（释放药物） 部位控制体系（靶向药物） 反馈控制体系（智能药物）,药物释放体系大致应具备以下功能：药物控制释放功能；药物靶向释放功能。理想的药物释放体系还应满足如下要求：将药物直接输送到病患部位；在达到要求疗效的前途下，尽量减少药物的投放量；药物的毒副作用最小且安全、可靠；服用方便，易于被患者接受；在通常情况下既有一定的物理和化学稳定性。,药物释放体系发展：20世纪50年代以前使用传统型药物制剂；50年代起出现缓释药物制剂（DSRP）；70年代起出现控释型药物制剂（CRP);80年代起出现靶向型药物制剂（TDDS）以及智能型药物制剂
6、（IDDSSDDS）。控释制剂的优点：使用便利；能维持正常的血药浓度；不引起药物积累中毒；减少对正常细胞、组织的毒副作用；提高疗效，并可产生新的疗效；安全、迅速、可靠、经济并具有竞争力。,释放药物体系分类：,药物释放体系载体的高分子材料性能应该满足一下要求：具有生物相容性和生物降解性；高分子的降解产物必须无毒和不发生炎症反应；高分子的降解必须发生在一个合理的时间。,目前中国应用较多的药物载体材料及其用途：,总结： 目前，我国的医药消费市场持续扩大，应用与生命科学的高分子材料产品面对的是巨大的需求和可观的利润。这将给国内相关企业带来很大的发展机会。不过与发达国家相比，我国的医药用的高分子材料的应用和研发水平还有待于提高。目前对药用高分子的研究主要集中于对现有材料(如壳聚糖，纤维素等)进行化学或物理修饰，从而使药物在生物体内具有缓释，靶向等效果，提高药效，降低毒副作用。今后，药用高分子和医药包装用高分子材料的应用将继续扩大，靶向药物，智能药物将成为研究的热点。,Thank You,
