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1、烟碱在生物农药中的应用12 生技一班 朱铭摘要：当今，植物杀虫剂的研究已经成为生物防治研究的热点之一，而烟碱由于具有独特的杀虫机制，又提取于天然的植物烟草中，其在生物农药领域具有广阔的应用前景。关键词：烟碱 生物农药 现状 应用与前景一、 问题简述1、 烟碱简介烟碱（Nicotine ） ，俗名尼古丁，是一种存在于茄科植物（茄属）中的生物碱，也是烟草的重要成分。烟碱是一种难闻、味苦、无色透明的油质液体，挥发性强，在空气中极易氧化成暗灰色，能迅速溶于水及酒精中，通过口鼻支气管粘膜很容易被机体吸收。2、烟碱类农药概述烟碱类是一类相对较新的杀虫剂，1991 年才推出，它是烟草毒素烟碱的衍生物。烟碱被
2、用作杀虫剂已有 200 多年的历史，但其降解速度非常快，因此被研制成了持久性药剂。主要作用于昆虫神经系统，与烟碱受体结合，扰乱神经冲动的传输。烟碱类有 7 种不同的有效药成分，分别是啶虫咪, 噻虫胺, 呋虫胺, 吡虫啉, 烯啶虫胺, 噻虫啉, 噻虫嗪。 2006 年这些有效成分被制成 530 种产品在 123 个国家销售。其中，最常见的是吡虫啉, 噻虫胺和噻虫嗪。噻虫嗪可分解为噻虫胺。吡虫啉 是最早被使用的烟碱类农药，有超过 120 个国家在 140 多种作物上使用，而且也是销售量增长最快的一种杀虫剂。 2.1 烟碱杀虫剂的作用机制烟碱类杀虫剂的作用机制主要是通过选择性控制昆虫神经系统烟碱型乙
3、酰胆碱酯酶受体，阻断昆虫中枢神经系统的正常传导，从而导致害虫出现麻痹进而死亡。2.2 优点由于该类杀虫剂具有独特的作用机制，与常规杀虫剂没有交互抗性，其不仅具有高效、广谱及良好的根部内吸性触杀和胃毒作用，而且对哺乳动物毒性低，对环境安全。可有效防治同翅目、鞘翅目、双翅目和鳞翅目等害虫。对用传统杀虫剂防治产生抗药性的害虫也有良好的活性，既可用于茎叶处理也可用于土壤种子处理。2.3 用途烟碱类农药是光谱杀虫剂，可作为胃毒剂和接触剂使用，具有残留活性。2.4 不同剂型施洒方法某些剂型适于喷施在植物叶片上，某些适用于种子处理以控制害虫和带病毒的昆虫，某些剂型浸湿后可混入土壤，某些剂型还可涂抹或注射到树
4、干，某些可用作兽药，其他一些用于控制家蝇。但是对螨类和线虫无效。二、 研究现状1、 目前主要商品【1】我国已商品化的品种有吡虫啉、噻虫嗪、啶虫脒、呋虫胺、噻虫啉、噻虫胺等 9 个，产业规模较大的有吡虫啉、啶虫脒、烯啶虫胺、噻虫啉等。1.1 吡虫啉吡虫啉在我国的商品名称很多，如海正吡虫啉、一遍净、蚜虱净、大功臣、康复多、必林等。当害虫接触药剂后，中枢神经正常传导受阻，使其麻痹死亡。产品速效性好，药后 1 天即有较高的防效，残留期长达 25 天左右。药效和温度呈正相关，温度高，杀虫效果好。主要用于防治刺吸式口器害虫。1.2 啶虫脒外观为白色晶体，熔点为 101.0103.3，蒸汽压1.3310-6
5、 帕(25) 。25时 在水中的溶解度 4200 毫克/升，能溶于丙酮、甲醇、乙醇、二氯甲烷、氯仿、乙腈、四氢呋喃等。在 PH=7 的水中稳定，PH=9 时，于 45逐渐水解，在日光下稳定。啶虫脒主要通过喷雾防治害虫，具体使用倍数或用药量因制剂含量不同而异。1.3 烯啶虫胺烟酰亚胺类，是日本继吡虫啉、啶虫咪之后开发的又一种新型产品。具有卓越的内吸性、渗透作用、杀虫谱广、安全无药害。是防治刺吸式口器害虫如白粉虱、蚜虫、梨木虱、叶蝉、蓟马的换代产品。与其它的新烟碱类杀虫剂相似，烯啶虫胺主要作用于昆虫神经系统.对害虫的突触受体具有神经阻断作用，在自发放电后扩大隔膜位差，并最后使突触隔膜刺激下降，结果
6、导致神经的轴突触隔膜电位通道刺激消失，致使害虫麻痹死亡。1.4 噻虫啉 【2 】噻虫啉(Thiacloprid)原药由德国拜耳农化公司和日本拜耳农化公司合作开发，是新型氯代烟碱类杀虫剂。 噻虫啉的作用机理与其它传统杀虫剂有所不同。它主要作用于昆虫神经接合后膜，通过与烟碱乙酰胆碱受体结合，干扰昆虫神经系统正常传导，引起神经通道的阻塞，造成乙酰胆碱的大量积累，从而使昆虫异常兴奋，全身痉挛、麻痹而死。具有较强的内吸、触杀和胃毒作用，与常规杀虫剂如拟除虫菊酯类、有机磷类和氨基甲酸酯类没有交互抗性，因而可用于抗性治理。2、 国际管理现状2.1 法国在向日葵种子处理上广泛使用 Gaucho 使约 1/3
7、的蜜蜂死亡，因此 1991 年已禁止；2001 年又禁止在甜玉米种子处理上使用。据报道，随着禁令的发布，蜜蜂种群在恢复。噻虫胺也未被批准使用。2.2 德国因为用农药浸种而受污染的灰尘漂浮到蜜蜂以之为食的邻近的作物上，导致蜜蜂大规模死亡，2008 年德国暂停使用噻虫胺、 吡虫啉或 噻虫嗪来处理种子。2.3 意大利作为保护蜜蜂的预防措施，2009 年意大利暂停用烟碱类杀虫剂来浸种。2.4 美国在加州政府的压力下，2011 年美国自愿撤销了吡虫啉的使用。3、 国际标准噻虫胺、呋虫胺、吡虫啉、烯啶虫胺和噻虫嗪，因其对蜜蜂的毒性，已被列入全球高危农药名单中（2010） ；噻虫啉也在这份名单中，是因为美国
8、环保署认为它可能致癌。4、 生产商吡虫啉：拜耳公司（Bayer） 。2006 年，其专利已到期，因此在中国、印度和其他一些国家也生产此种农药。 噻虫胺：住友（Sumitomo）和拜耳公司。 噻虫嗪：先正达公司（Syngenta） 。啶虫咪：日本曹达公司（Nippon Soda） 、法国安内特公司（Aventis） ，但部分专利已到期。 呋虫胺：日本三井农药公司（Mitsui Chemicals） 。 烯啶虫胺：住友（Sumitomo） 、诺华公司（Novartis） 。 噻虫啉：拜耳公司（ Bayer） 。三、 存在问题及展望1、 问题1.1 在食物中的残留由于烟碱类农药是光谱系统性杀虫剂，因
9、此在食物中定有残留而不被冲洗掉。如已发现吡虫啉在多种食物中有残留，包括板栗、姜、蔬菜、茶、酒、水果和果汁中。残留物不会迅速分解，也不会随加工过程而改变。在美国，发现 80%的香蕉、76%的花椰菜和 72%的菠菜都有烟碱类农药的残留。1.2 对人体健康的影响1.2.1 毒性机理烟碱类农药作为错误的神经递质与乙酰胆碱受体结合，干扰神经系统中起重要作用的乙酰胆碱的正常功能，使神经传输保持开放状态，引起异常兴奋。1.2.2 急性中毒吡虫啉:口服急性中毒高，吸入急性中毒也较高，但皮肤接触急性中毒低（皮肤仅吸收少量吡虫啉） 。恶心、呕吐、头晕、混乱、焦虑、呼吸急促以及过汗等是由摄入和皮肤暴露产生的急性中毒
10、症状。摄入后中毒的症状有嗜睡、头晕、混乱、发烧、呕吐、出汗、心率和呼吸速率增加。给动物使用吡虫啉会发生轻微的皮炎。噻虫胺: 中毒症状有躁动，随后引起抽搐1.2.3 慢性中毒吡虫啉:吡虫啉中毒一般会减少体重增加、损伤肝脏、与血红蛋白结合减少血液凝结。1.2.4 中毒案例摄入吡虫啉后发生的中毒事件包括低水平的中毒事件在许多国家已有报道，如中国、印度、伊朗、葡萄牙、斯里兰卡、中国台湾和土耳其。中毒特征有呕吐、头痛、疲倦、心跳过速、高血压、丧失知觉、呼吸衰竭、肝脏和肾脏功能紊乱、昏迷和死亡。2、 展望自 20 世纪 40 年代中期第一个烟碱类杀虫剂吡虫啉问世以来，国外一些大公司如武田、曹达、三井化学及诺华等农药公司在该领域进行了广泛的深入研究。至今已商品化或即将商品化的烟碱类杀虫剂十几个。该类杀虫剂对用传统杀虫剂防治已产生抗药性的害虫也有良好的活性，与有机磷、氨基甲酸酯、沙蚕毒类农药混配后具有增效和杀虫杀螨效果，因此，该类杀虫剂是取代那些对哺乳动物毒性高、有残留和环境问题的有机磷类、氨基甲酸酯类、有机氯类等高毒高残留杀虫剂的较好药剂之一。其市场前景非常广阔！【1 】 刘长令.国外农药商品手册（增补本）全国农药工业信息站，2000【2 】 程霞.第二代新烟碱类杀虫剂噻虫啉的开发 .世界农药，2001,4；17-25
