《药剂学总结》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药剂学总结（25页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、108 药管（1）班 药剂学总结这份总结是按照新版书的顺序来总结的，有些内容需要自己细看。第一章基本概念药剂学： 研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理用药的综合性应用技术科学。剂型（drug dosage forms） 将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式，例如 片剂、注射剂、胶囊剂。制剂：根据规定的处方，将药物制成适合临床需要的某一种剂型并符合一定质量标准的药品。制剂学：研究制剂生产工艺技术及相关理论的科学。 药剂学的宗旨： 制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 剂型设计原则： 最大限度地发挥药效的同时最低限度地降低毒副作用。 （强调让用药者承受最
2、小的治疗风险获得最大的治疗效果） 药剂学的特点：综合性强、应用性强、创新性强药剂学的内容：（1）药剂学的基本理论；（2）药物制剂的基本剂型；（3）新技术与新剂型；（4）新型药用辅料；（5）中药新剂型；（6）生物技术药物制剂；（7）制剂机械和设备的研究与开发。基本任务： 将药物制成适于临床应用的剂型。 具体任务： （1）研究药剂学的基本理论； （2）新剂型的研究与开发； （3）新技术的研究开发； （4）积极研究和开发新辅料；（5）研制开发中药新剂型； （6）生物技术药物制剂的研究与开发；（7）研究和开发制剂的新机械和新设备剂型的分类按给药途径分类：（1）经胃肠道给药剂型（片剂、 胶囊）（2）非经
3、胃肠道给药剂型(注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、粘膜给药、腔道给药）按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型按制法分类：浸出制剂，无菌制剂按形态分类：液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型剂型设计在临床中的意义：剂型是为诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式，是临床使用的最终形式。具体的药物制剂通过剂型体现，即将药物通过剂型输送到体内发挥疗效，应根据药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型与给药方式。辅料在制剂中的应用：（1）有利于制剂形态的形成(片剂、软膏)（2）使制备过程顺利进行(乳化剂、润滑剂 )（3）提高药物稳定性（物理、化学）（
4、4）调节药物作用速度及改善生理要求 药物传递系统（DDS）指人们在治疗疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。 （书本上找不到，在百度上找的）2药典（pharmacopoeia)是一个国家记载药品标准、规格的法典,由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行，具有法律约束力。中华人民共和国药典（CP）： 熟悉1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、分一、二两部 ；2005 年版分一、二、三部 ：一部收载中药材和中药成方药，二部收载化学药品、抗生素、生化药品、生物制品等。由凡例、正文、附录三部分组成。处方药：必须凭执业医师处方才可配制、购买和使用的药品。非处方
5、药（over the counter, OTC ）：无需凭执业医师处方即可自行购买和使用的药品。药品生产质量管理规范（）是药品生产与质量全面管理监控的通用准则。药物非临床研究质量管理规范（） 药品临床试验管理规范（GCP)中药材生产质量管理规范（GAP) 药品经营质量管理规范（GSP )医疗机构质量管理规范（GUP)GMP 认证药品认证管理中心承办 经资料审查与现场检查审核 报国家药品监督管理局审批 对认证合格的企业（车间）颁发药品 GMP 证书 ，并予以公告 有效期 5 年，期满前 3 个月内，按药品 GMP 认证工作程序重新检查、换证。第二章 药物溶液的形成理论药用溶剂的种类：水（注射用水
6、、纯化水、制药用水等） 、非水溶剂溶解度（solubility）指在一定温度（气体在一定压力下） ，在一定量溶剂中达饱和(saturation)时溶解的最大药量(maximum dose)，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度的表示方法：一定温度下 100g 溶剂中（或 100g 溶液或 100ml 溶液溶解溶质的最大克数。一份溶质溶于若干毫升溶剂中。中国药典2000 年版关于溶解度有 7 种提法：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶。溶解度的测定方法：1.特性溶解度(intrinsic solubility)2.平衡溶解度(equilibrium solubility)表
7、观溶解度(apparent solubility) 影响药物溶解度的因素及增加方法：P 21-24 （最好回到书本细看）（1）分子结构-相似相溶； （2）溶剂化与水合作用 （水中溶解度：有机溶剂化物无水物水合物） （3）多晶型 （无定型亚稳定型稳定型） ；（4）粒子大小-难溶性药物 （0.1100nm 范围内 , r, S） （5）温度 （6）pH 值与同离子效应（重点）（7）混合溶剂的影响-潜溶(cosolvency) （8）添加物的影响 -助溶与增溶区分：潜溶（cosolvency ）在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象。这种溶剂称为潜溶剂。助
8、溶（hydrotropy）：是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶（主要是水）中的溶解度， 这第三种物质称为助溶剂(hydrotropic agent)。增溶（solubilization）是指某些难溶性药物在 表面活性剂 的作用下，在溶剂中溶解度增大3并形成澄清溶液(clear solution)的过程。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。增溶剂不仅可增加难溶性药物溶解度，而且制得的增溶制剂，稳定性较好。其原因是：（1）可防止药物被氧化，因为药物嵌入到胶束中与空气隔绝(isolation)而受到了保护；（2）防止药物的水解，可能是因为胶束上的
9、电荷排斥或胶束阻碍了催化水解的 H+或 OH-接近药物之故。药物的溶出速度表示方法 Noyes-Whitney 方程dC/dt= KS(Cs C) = KSCs 当（即 C 低于 0.1Cs）时，可简化为:本公式的溶出条件称为漏槽（sink condition）条件，可理解为药物溶出后立即被移出，或溶出介质的量很大， 药物溶度很低。体内的吸收也被认为是在漏槽条件下进行。 药物的溶出速度影响因素及增加方法：P25 （最好回到书本细看）1、固体的表面积 ：同一重量的固体药物，其粒径越小，表面积越大；对同样大 小的固体药物，孔隙率越高，表面积越大。2、 温度： 温度升高，药物溶解度 Cs 增大、扩散
10、增强、粘度降低，溶出速度加快。3、溶出介质的体积: 体积小，溶液中药物浓度高，溶出速度慢；反之则溶出速度快。4、扩散系数(coefficient of diffusion) 药物在溶出介质中的扩散系数越大，溶出速度越快。在温度一定的条件下，扩散系数大小受溶出介质的粘度和药物分子大小的影响。5、扩散层的厚度(thickness of diffusion layer) 厚度越大，溶出速度越慢。扩散层的厚度与搅拌程度有关，搅拌速度快，扩散层薄，溶出速度快。第三章 表面活性剂1.概念： 表面活性剂(surfactant) ：能使表面张力急剧下降的物质。如肥皂水溶液。 表面张力：使液体表面分子向内收缩至
11、最小面积的这种力。 2. 表面活性剂的分类（根据极性基团的解离性质） P32-36 （最好回到书本细看）离子型(水中解离)：阴离子型，阳离子型，两性离子型非离子型(水中不解离) 阳离子型表面活性剂 起作用的是阳离子称阳性皂。 1、结构：含有一个五价氮原子。 2、特点：良好的表面活性作用，具有很强的杀菌作用。 3、应用：杀菌、防腐、皮肤、粘膜手术器械的消毒。4、常用药物： 苯扎氯铵(洁尔灭)：常用浓度 0.01-0.02%杀菌力强稳定可降低溶液的表面张力。 苯扎溴铵 (新洁尔灭) 表面活性剂胶束胶束（micelles)：当溶液内表面活性剂分子数目不断增加时，其疏水部分相互吸引，缔合在一起，亲水部
12、分向着水，几十个或更多分子缔合在一起形成缔合的粒子，称为胶束。 5.临界胶束浓度（ critical micell concentration, CMC）：开始形成胶束的浓度，与物质的结 构、组成有关。 6.亲水亲油平衡值HLB （概念，计算） P 39（最好回到书本细看）系表面活性剂中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力，是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值。 数值范围：HLB 040，其中非离子表面活性剂 HLB 020，即石蜡为 0，聚氧乙烯为sdCKSt420。HLB 值的加和性（非离子型） （P39 有个例子）HLBa Wa + HLBb WbWa + Wb特性与应用： 亲油性表
13、面活性剂的 HLB 低，亲水性表面活性剂的 HLB 高； 亲油性或亲水性很大的表面活性剂易溶于油或易溶于水； HLB 值在 36 的表面活性剂适合作 W/O 型乳化剂； HLB 值在 818 的表面活性剂适合作 O/W 型乳化剂； HLB 值在 1318 的表面活性剂适合作增溶剂； HLB 值在 79 的表面活性剂适合作润湿剂。 7.温度对增溶的影响影响胶束形成、影响增溶质的溶解、影响表面活性剂的溶解度克氏点（Krafft）离子表面活性剂的溶解度- 温度浊点（昙点，cloud point ）聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶解度-温度对聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢
14、键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈的脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活剂溶解度急剧下降和析出，溶液出现混浊，此现象称为起昙，此时温度称为昙点。8.表面活性剂的应用： P43-47 看看每一种用在哪一种剂型 多选、简答至少答五点增溶剂，乳化剂，润湿剂，起泡和消泡剂、去污剂、消毒剂和杀菌剂第五章 药物制剂的稳定性一、.制剂中药物的化学降解途径：P68-69 （1）水解（2）氧化（3）光降解 （4）其他反应二、.影响药物制剂降解的因素及稳定化方法（一）处方因素1. pH 值的影响( 专属酸碱催化的影响) pH 值很低时，主要是酸催化； pH 值很高时，主要是碱催化。稳
15、定方法：第一步：确定最稳定的 pH 值（pHm) 计算法 试验法: 配制不同pH 的溶液，在较高温度下进行加速试验，作 lgkpH 图。第二步：调节溶液 pH 值-加入 pH 调节剂：如：盐酸、氢氧化钠。2、广义酸碱催化的影响：根据广义酸碱催化理论，给出质子的物质，叫广义的酸，接受质子的叫广义的碱。药物可被广义酸碱催化水解。稳定化方法：选用无催化作用的缓冲系统或尽可能低浓度的缓冲剂。3. 溶剂的影响溶剂的介电常数对带电荷药物稳定性的影响可用下式表示：ZAZB 0 ，k ZAZB 0 ，k 4. 离子强度的影响ZAZB 0 ， K ZAZB 0 ， K ZAZB = 0 , K 不变 5. 处方中辅料的影响固体制剂: 润滑剂、稀释剂 软膏、栓剂 : 基质液体制剂：表面活性剂的影响（2）外界因素51. 温度 ：根据 Vant Hoff 规则，温度每升高 10，反应速度约增加 24 倍。 稳定化方法：降低生产、灭菌与贮存温度；改进生产工艺。2. 光线： 激发氧化反应，加速药物分解，光化降解。稳定化方法： 避光操作、包装与贮存。3. 空气：氧
