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1、STN 结合发明构思在有机领域化合物检索中的应用 万玥 马彦冬 国家知识产权局专利局专利审查协作天津中心化学发明审查部 摘 要： 本文介绍了 STN 数据库的检索特点和基于发明构思对有机领域化合物的检索思路, 提出了通过将 STN 检索和准确理解把握发明构思有机地结合在一起, 从而完成经济、准确、高效的检索过程, 获得对比文件, 并结合具体案例进行了说明, 为有机领域化合物创造性评判的高效检索提供了新思路。关键词： STN; 发明构思; 创造性; 作者简介：万玥 (1988-) , 女, 天津人, 硕士研究生, 研究方向为专利审查。作者简介：马彦冬 (1981-) , 男, 吉林人, 硕士研究
2、生, 研究方向为专利审查。收稿日期：2016-12-20The Application for Compounds Searching in the Field of Organic Chemistry Combining STN with Invention ConceptsWan Yue Ma Yandong Patent Examination Cooperation Center of the Patent Office, SIPO, Tianjin; Abstract： The paper concerns about the characteristics of STN datab
3、ase and the searching strategies standing on invention concepts. We can accomplish the whole searching progress economically, correctly and efficiently combining STN and grasping the invention concepts, so as to get the related literatures. The paper brings out new strategies for efficiently search
4、upon inventive judgment of compounds in the field of organic chemistry using specific case.Keyword： STN; invention concepts; inventive judgment; Received： 2016-12-201 STN 数据库检索特点STN 数据库是 Scientific and Technical Network 的简称。该系统创建于 1983年, 是世界著名的国际联机检索系统, 它由三个服务中心组成, 即德国卡尔斯鲁厄专业信息中心 (FIZ Karlsruhe http
5、:www.fiz-karlsruhe.de) 、美国化学文摘社 (CAS http:www.cas.org) 和日本科技信息中心 (JICST http:www.jst.go.jp) 。该系统以跨国合作的经营方式所成立的在线资料库, STN 检索系统收录了约有 200 多个资料库, 以化学和生命科学领域的文献收录最全, 是搜寻上述领域科技文献的最权威工具。在专利文献收录方面, CAS 自1907 年以来已经在其科技文献中覆盖了化学专利。CAS 覆盖了全球 51 个专利授权机构的专利 (2008 年) , 9 个主要专利授权机构的专利会在专利公开出版两天之内收录进 CAPLUS 数据库中。由于关
6、键词难以表示出化合物的所有信息, 因此 STN 突出的优势在于能够使用系统提供的结构式绘图软件画出化合物结构式并上传后进行检索1。既然 STN 数据库提供了强大的检索手段, 在实际检索工作中不应当止步于对新颖性评价的检索, 而基于对创造性的检索需要一定程度上拓宽检索范围, 具体来讲要对化合物的结构母核进行检索, 为了最大程度降噪、准确、高效在 STN中检索, 需要审查员在实际工作中进行不断地积累和总结, 在权利要求所给出化合物具体结构的基础上, 结合准确的理解发明, 提炼出恰当的检索要素, 再绘制结构式进行检索, 必要时进一步调整结构式。2 准确把握发明构思的意义发明构思是发明创造的灵魂, 准
7、确把握发明构思是把握发明实质的基本条件, 是进行客观、公正审查的重要前提, 更是准确、高效检索的重要途径。发明创造的过程是为了实现技术目的, 寻找技术手段的过程, 虽然没有一成不变的思维模式, 但存在内在规律, 一般包括以下几个步骤:首先根据发明人所处的技术领域, 结合社会需要发现目标, 即找到发明的目的;之后, 对目标进行分析, 全面了解该产业链的研究发展现状, 确定所要解决的技术问题、明确具体任务;接下来, 基于对现有技术的了解, 提出解决上述技术问题, 完成技术任务的思路或策略, 初步形成了发明构思;最后, 为了验证自己解决问题的思路是否正确, 进一步为获得产业上的成功应用, 发明人通过
8、相关的实验研究, 围绕关键技术手段, 辅助于现有技术中的其他技术手段形成一套完整的技术方案, 实现了发明的全过程。3 STN 结合发明构思在检索中的应用实例3.1 初步理解发明案件涉及一种共结晶 I 及其制备方法和应用, 结构为:首先对权利要求书进行解读, 权利要求 1 是一个产品权利要求, 请求保护的是CD-6 和 L-脯氨酸形成的一种共结晶复合物, 根据本申请说明书的记载, 由于CD-6 是一种介于白色泡沫和白色固体之间的固态物质, 难以保持恒定的外观, 不适合用作药物原料, 为了解决这一技术问题, 提供一种稳定的共结晶化合物, 所采用的技术手段就是通过加入 L-脯氨酸与 CD-6 在一定
9、条件下反应形成稳定的共结晶复合物。3.2 在 STN 中结合发明构思的检索过程制定在 STN 数据库中检索策略分为 4 个步骤, 具体如下:步骤 a, 在 Registry 数据库中检索 CD-6 结构母核:步骤 b, 将化合物结果转库到 ZCAPLUS, 获取 398 篇文献, 与共结晶配体联合检索得到:L4 15 L3 AND 147-85-3/RN, 其中获得了最接近的现有技术:对比文件1 (US2013/0237487A1, 20130912) , 其公开了一种 SGLT2 抑制剂, 用于治疗糖尿病的共结晶化合物即卡格列净 (糖环 6 位为羟基) 和 L-脯氨酸的 1:1 结晶复合物:
10、步骤 c:在 Registry 数据库中检索结构改造启示, 根据本领域技术人员对 SGLT2抑制剂的了解 (糖基-苯环-连接链-环取代) , 分析本发明的关键技术特征在于对现有技术中 SGLT2 抑制剂化合物结构中糖环的 6 位进行脱氧改造, 因此, 检索下式母核结构 (其中 cy 表示单环系) :步骤 d:将结果转库到 ZCAPLUS, 与领域 IT 字段联合检索:L9 20 L12 AND DIABETES/IT, 其中得到对比文件 2 (US2006/0009400A1, 20060112) , 公开了用于治疗糖尿病的 SGLT 抑制剂的式 I 化合物:其对取代基的定义中指出:X 为 H
11、、C1-6 烷基等, 并具体公开了实施例12、16、18 的化合物, 对比文件 2 给出了对葡萄糖环上的 5 位基团进行结构改造的技术启示, 并公开了其采用甲基修饰后依然保持对 SGLT 的抑制活性。至此, 检索完成, 由于在药物化学领域, 围绕有价值的化合物进行衍生研究, 尤其是研究化合物的多晶型现象, 因而寻找有价值化合物的不同晶体的动机是普遍存在的。因此, 本领域技术人员有动机对卡格列净葡萄糖基 6 脱氧化合物 (即 CD-6) 和 L-脯氨酸的共结晶复合物进行研究, 并获得该化合物所需晶型的晶体化合物, 通过 X-射线衍射实验来测定其具体晶型的表征参数。因此本申请权利要求 1 相对于对
12、比文件 1 结合对比文件 2 以及本领域的常规技术手段不具备专利法第 22 条第 3 款规定的创造性。4 总结如何高效的运用 STN 数据库, 通常需要审查员站位本领域技术人员, 对现有技术有一个全面的了解, 准确把握发明构思, 一般分为如下几步: (1) 解读权利要求书, 并通过阅读说明书, 初步判断发明的目的、申请人声称要解决的技术问题、达到什么技术效果; (2) 对于具有具体结构的化合物, 优先通过 STN 追踪检索化合物本身, 判断化合物的新颖性; (3) 对于具备新颖性的化合物, 通过检索进一步加深对现有技术的了解, 把握住该领域的研究基本脉络, 初步提炼发明构思, 进一步提炼可以用于检索的结构母核以及关键技术特征; (4) 利用 STN 的 Registry 数据库进行结构式检索, 并在 CAPLUS 中进行限定, 从而完成精确、高效的创造性检索。审查员在进行“三性”评判过程中, 对构思的比较是评判的本质。因此在审查工作中我们应当以发明构思为靶心, 抓住构思、理解构思、比较构思、评价构思, 从构思中看智慧、在智慧中比贡献, 在此过程中合理运用检索技能, 实现由表及里、由浅入深、不断明确构思智慧贡献、确定权利大小有无的全过程, 从而做出客观、公正、准确、及时的审查。参考文献1张琳.NEW STN 检索系统初探J.中国发明与专利, 2015 (6) :72-74.
