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1、开浦兰( 左乙拉西坦片)【药品名称】商品名称：开浦兰通用名称：左乙拉西坦片英文名称：Levetiracetam Tablets【成份】左乙拉西坦的化学名称为(S)-乙基-2- 氧代-1-吡咯烷乙酰胺，分子式 ：C8H14N2O2，分子量：170.21。【适应症】用于成人及 4 岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。【用法用量】1.给药途径 ：口服。需以适量的水吞服，服用不受进食影响。2.给药方法和剂量 ：成人(18 岁)和青少年(12-17 岁)(体重 (greater than or equal to) 50 kg 者) ：起始治疗剂量为每次 500 mg，每日 2 次。根据临床效果及耐受
2、性，每日剂量可增加至每次 1500 mg，每日 2 次。剂量的变化应每 2-4 周增加或减少 500 mg/次，每日 2 次。 老年人 ( (greater than or equal to) 65 岁) ：根据肾功能状况，调整剂量 (详见下文有关肾功能受损病人描述)。 4-11 岁的儿童和青少年 (12-17 岁)(体重 (smaller than or equal to) 50 kg 者) ：起始治疗剂量是 10 mg/kg，每日 2 次。根据临床效果及耐受性，剂量可以增加至 30 mg/kg，每日 2 次。 剂量变化应以每 2 周增加或减少 10 mg/kg，每日 2 次。应尽量使用最低
3、有效剂量。儿童和青少年体重 (greater than or equal to) 50 kg 者，剂量和成人一致。青少年和儿童推荐剂量：起始剂量 10 mg/kg，每日 2 次，最大剂量 30 mg/kg，每日 2 次。体重 15 kg：起始剂量每次 150 mg，每日 2 次，最大剂量每次 450 mg，每日 2 次。体重 20 kg：起始剂量每次 200 mg，每日 2 次，最大剂量每次 600 mg，每日 2 次。体重 25 kg：起始剂量每次 250 mg，每日 2 次，最大剂量每次 750 mg，每日 2 次。体重 50 kg 或以上：起始剂量每次500 mg，每日 2 次，最大剂量
4、每次 1500 mg，每日 2 次。 20 kg 以下的儿童，为精确调整剂量，起始治疗应使用口服溶液。婴儿和小于 4 岁的儿童患者：目前尚无相关的充足的资料。肾功能受损的病人 ：成人肾功能受损病人，根据肾功能状况，按表中不同肌酐清除率(CLcr) mL/min(测出血清肌酐值按下述计算方法 )调整日剂量。 CLcr=140-年龄(岁) x 体重(kg)/72 x 血清肌酐值(mg/dl) 女性病人：上述计算值 x 0.85 肾功能受损病人的剂量正常病人(肌酐清除率 80 mL/min) ：每次 500-1500 mg，每日 2 次。轻度异常(肌酐清除率 50-79 mL/min) ：每次 50
5、0-1000 mg，每日 2 次。中度异常(肌酐清除率 30-49 mL/min) ：每次 250-750 mg，每日 2 次。严重异常(肌酐清除率【不良反应】成人临床研究汇总的安全性数据表明，药物组和安慰剂组不良反应的发生率相似，分别为46.4%和 42.2%。其中，严重不良反应分别为 2.4%和 2.0%。最常见的不良反应有嗜睡，乏力和头晕，常发生在治疗的开始阶段。随时间的推移，中枢神经系统相关的不良反应发生率和严重程度会随之降低。左乙拉西坦不良反应没有明显的剂量相关性。儿童临床研究(4-16 岁)表明药物组和安慰剂组产生不良反应的发生率相似，分别为 55.4%和 40.2%，药物组未发生
6、严重不良反应(安慰剂组 1.0%)。儿童最常见的不良反应有嗜睡、敌意、神经质、情绪不稳、易激动、食欲减退、乏力和头痛。除行为和精神方面不良反应发生率较成人高(儿童 38.6%,成人 18.6%)外，总的安全性和成人相仿。成人和儿童不良反应的风险是具有可比性的。总结成人和儿童临床研究结果和上市后经验，评估了每个系统的不良反应和发生频率：很常见>；10%；常见 1-10%；少见 0.1-1%；罕见:0.01-0.1%；非常罕见<；0.01%，包括单独的报告。上市后临床应用的数据，尚不足以估计治疗人群中不良反应的发生率。-全身反应和给药部位不适：很常见乏力。- 神经系统不适：很常见嗜睡，常见
7、健忘、共济失调、惊厥、头晕、头痛、运动过度、震颤。【禁忌】对左乙拉西坦过敏或者对吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分过敏的病人禁用。【注意事项】根据当前的临床实践，如需停止服用本品，建议逐渐停药。(例如：成人每隔 2-4 周，每次减少 500mg，每日 2 次；儿童应每隔 2 周，每次减少 10mg/kg，每日 2 次) 。临床研究中，一些患者对加用左乙拉西坦治疗有效应，可以停止原合并应用的抗癫痫药物(研究中共有 69 位患者其中的 36 位成人患者) 。临床研究中报告有 14%服用左乙拉西坦的成人及儿童患者癫痫发作频率增加 25%以上，但在服用安慰剂的成人及儿童患者中，也各有 26%及 21%患者
8、癫痫发作频率增加。对于肝功能损害的病人，参照用法与用量 。对于严重肝功能损害的病人，应先行检查肾功能，然后进行调整。对驾驶和应用机器影响：目前没有研究关于服药后对机器驾驭能力和驾驶车辆能力的影响。由于个体敏感性差异，在治疗初始阶段或者剂量增加后，会产生嗜睡或者其他中枢神经症状。因而，对于这些需要服用药物的病人，不推荐操作需要技巧的机器，如驾驶汽车或者操纵机械。【药物相互作用】体外数据显示:治疗剂量范围内获得的高于 Cmax 水平的浓度时左乙拉西坦及其主要代谢物，既不是人体肝脏细胞色素 P450、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂，也不是它们具有高亲合力的底物。因此，不易出现药代动力学相
9、互作用。另外，左乙拉西坦不影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用。左乙拉西坦血浆蛋白结合率低(【药理作用】药理作用：左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物，其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用，并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用，这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动
10、物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。体外、体内试验显示，左乙拉西坦抑制海马癫痫样突发放电，而对正常神经元兴奋性无影响，提示左乙拉西坦可能选择性地抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播。左乙拉西坦在浓度高至 10 uM 时，对多种已知受体无亲和力，如苯二氮类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。体外试验显示左乙拉西坦对神经元电压门控的钠离子通道或 T-型钙电流无影响。左乙拉西坦并不直接易化 GABA 能神经传递，但研究显示对培养的神经元 GABA 和甘氨酸门控电流负调节子活性有对抗作用。在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦的可饱和的和立体选择性的神经元结合位点，但该结合位点鉴定和功能目前尚不明确。【贮藏】室温(25C 或以下)贮藏。有效期 36 个月。【批准文号】H20140643【生产企业】企业名称：UCB Pharma S.p.A.生产地址：VIA PRAGLIA， 15，PIANEZZA-10044(TO)
