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1、 口腔临床药物学第 1 章 概论1、药物：指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的、规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。2、口腔临床药物学：现代药学和口腔临床医学相结合的产物，主要研究在口腔疾病预防、诊治金额康复中应用药物的药理学、药剂学及治疗学的特点和规律，以便安全、有效地使用药物，并为医护人员及患者合理使用药物进行指导。3、我国药物有关的法律法规：建立医疗保障体系；建立国家基本药物制度： 通过制定能够满足大多数人基本医疗卫生保健需要的基本药物目录，在资源有限的条件下保证这些药物在任何时候都能以适当的数量和准确的剂量、剂型供应。按照防治必需、安全有效、价
2、格合理、使用方便、中西药并重的原则进行药物遴选；建立药物的生产供应保障体系；实行新的药学保健工作模式；实施药品分类管理制度。4、药品分为处方药和非处方药。处方药，是指经国务院药品监督管理部门批准生产，必须凭执业医师或执业助理医师处方才能购买和使用的药物。非处方药（OTC 药） ，是指经国务院药品监督管理部门批准生产，不需医生处方，消费者即可自行判断、购买和使用的药物。根据非处方药的安全程度，又分为甲类和乙类两种。红色为甲类，必须在药店出售；绿色为乙类，除药店外，还可在药监部门批准的宾馆、商店等商业企业中零售。第 2 章、治疗药物监测1、治疗药物监测（TDM）：在药代动力学理论指导下，应用现代先
3、进的分析技术，测定血液或其他体液（唾液、尿液等）中药物浓度，用于制定合理的给药方案，以达到最佳疗效的一门应用性的新兴边缘学科。又称为临床药代动力学监测（ CPM） 。通过监测病人血液或其他体液中的药物浓度，获取有关药动学参数，应用药动学理论，指导临床个体化用药方案的制定和调整，以及药物中毒的诊断和治疗，以保证药物治疗的安全性和有效性。2、进行药物监测的适用情况：药效学：安全范围狭窄且治疗指数低的药物；需长期服药而又易发生药物毒性反应的药物；不同治疗目的需不同血药浓度的药物；毒性反应与治疗的病症难以区分的药物；药动学：治疗血药浓度范围内存在消除动力学方式转换；首过消除及生物利用度差异大的药物；存
4、在影响药物体内过程的病理情况；需长期用药及可能产生药动学相互作用的联合用药；其他方面3、个体化给药依据：测定血药浓度，测定基因4、免疫化学法是 TDM 发展的主要方向。5、调整给药方案的途径：改变每日剂量，改变给药次数，同时改变第 3 章、药物剂型和处方1、剂型：将药物制成有利于发挥疗效的不同形式。2、缓释制剂（slow-release preparation）：用药后能在较长时间持续释放药物以达到延长药效目的的制剂；控释制剂（sustained-release preparation）： 药物能在设定时间内自动以设定速度释放，使血药浓度长时间恒定的维持在有效浓度范围内的制剂。3、靶向给药系统
5、：指供助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道、或全身血液循环，而选择性的浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 4、常用药物剂型：气体、液体、半固体、固体剂型。5、口腔临床缓释剂：氟化物缓释剂（氟化物缓释片、缓释膜、喷雾缓释剂） ，牙周缓释剂（甲硝唑缓释膜、氯己定缓释管、多西环素缓释凝胶） ，口腔黏膜缓释剂。6、处方(prescription)：指由注册执业医师和执业助理医师在诊疗活动中为患者开具的、由取得药学专业技术职务任职资格的药学专业技术人员（简称药师）审核、调配、核对，并作为患者用药凭证的医疗文书。7、处方正文：药品名称、剂型、规格、数量、用法用量。8、处方颜色
6、：普通为白色，急诊为淡黄色右上角标注急诊，儿科为淡绿色标注儿科，麻醉药品和第一类精神药品为淡红色标注“麻、精一” ，第二类精神药品为白色标注精二。9、处方的限量：处方一般不得超过 7 日用量，急诊处方一般不得超过 3 日用量，对于某些慢性病、老年病或特殊情况，处方剂量可适当延长，但医师应当注明理由。门急诊患者开具的麻醉药品处方注射剂：1 次常用量/张、缓控释制剂7 日、其他剂型3 日；门急诊癌痛及慢性中重度疼痛注射剂3 日常用量，缓控释制剂15 日，其他剂型7 日；住院患者开具的麻醉药品和第一精神药品处方应当日开具，1 日/张。10、处方开具当天有效，特殊情况可延长，有效期3 天（最长） 。1
7、1、处方的保管与销毁：普通处方、急诊处方、儿科处方保存 1 年；毒性、精二处方保存2 年，麻醉、精一保存 3 年。 保存期满后，经医疗机构主要负责人批准、登记备案，方可销毁。第 4 章、药物临床试验设计与评价1、药物临床试验（drug clinical trial）：任何在人体（病人或健康志愿者）进行药物的系统性研究，以证实或揭示药物的作用、药物不良反应及/或其吸收、分布、代谢和排泄，目的是确定药物的疗效及安全性。 2、生物等效试验： 用生物利用度的研究方法，以药代动力学参数为指标，比较同一药物相同或不同剂型的制剂，在相同试验条件下，其活性成份吸收程度和速度有无统计学差异的人体试验。3、药物临
8、床试验质量管理规范（good clinical practice，GCP）：目的是保护受试者的权益和保障其安全，保证试验过程科学规范、结果准确可靠。规定以人为对象的研究都必须符合伦理学原则，遵守中国有关药品管理的法律法规。受试者可以享受知情权、自愿加入和退出权、参加试验和试验中的隐私权、对试验药和对照药免费使用权、医疗救治权。4、期临床试验（Phase I clinical trial）：观察人体对新药耐受程度、药代动力学，为制定给药方案提供依据，单次给药耐受性试验、单次给药及连续给药药代动力学试验；5、期临床试验：初步评价药物对目标适应症患者的治疗作用 和安全性，为期临床试验研究设计和给药剂
9、量方案的确定提供依据，随机双盲平行对照试验，对照组为上市有效治疗药物或安慰剂。6、期临床试验：进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用及安全性，评价利益与风险关系，为药物注册申请的审查提供充分依据，具足够样本量的随机盲法对照试验部分也可进行随机开放试验。7、期临床试验：新药上市后应用研究阶段或上市后监测阶段，考察在广泛使用条件下药物的疗效和不良反应，评价在普通或者特殊人群中使用的利益与风险关系以及改进给药剂量等。第 5 章、药物不良反应监测1、药物不良反应（ADR）：是指在合格药物以正常用量和用法用于预防、诊断、治疗疾病或调节生理功能时所发生的意外的、与防治目的无关的、不利或有害的反应。2、A
10、 型（量变型）ADR：可以预测，通常与剂量有关，停药或减量后症状减轻或消失，临床表现为副作用、毒作用、后遗效应、继发反应等。3、B 型（质变型）ADR：一般很难预测，常规毒理学筛选不易发现，发生率低，但死亡率高，临床表现为特异性遗传素质反应、药物过敏反应、致癌、致畸、致突变等。4、C 型 ADR：长期用药后出现，潜伏期较长，没有明确的时间关系，影响因素复杂，难以预测，与引起癌症、畸胎的发病机制有关。第 14 章、免疫调节药1、免疫抑制药：用于治疗自身免疫性疾病及防治和/或治疗移植排斥，抑制对移植器官和组织（肾、骨髓、心、肝等）的排斥反应；抑制骨髓移植时出现的移植物抗宿主病；治疗发病机制包含自身
11、免疫成分导致的疾病，包括特发性血小板减少性紫癜、某些类型的溶血性贫血、某些类型的肾小球肾炎、重症肌无力、系统性红斑狼疮、类风湿关节炎、银屑病及溃疡性结肠炎。治疗自身免疫性疾病常将糖皮质激素及细胞毒性药物联合应用名称 药理作用 作用机制 药代动力学 临床应用 不良反应环孢素 通过抑制 IL-2 的合成抑制T 细胞增殖 ，降低 T 细胞依赖的 B细胞免疫应答。与亲环素 D结合，抑制神经钙蛋白阻止其诱导的基因转录过程，从而抑制 T 细胞的生长与分化。口服不易吸收，在大多数组织中有蓄积，经肝脏代谢。首过消除达27%，生物利用度低器官移植、银屑病、过敏性皮炎、坏疽性脓皮病、慢性特发性荨麻疹、风湿性关节炎
12、（严重） 、局部使用：口腔扁平苔藓，盘状红斑狼疮，季节性角膜结膜炎 干眼症最为普遍和严重的不良反应是肾毒性；肝毒性、易发感染、食欲缺乏、嗜睡、多毛症、震颤、感觉异常、牙龈增生和胃肠功能紊乱、无骨髓抑制作用他克莫司主要抑制 T淋巴细胞活性，抑制 IL-2与亲免素结合 （FKBP） ，抑制神经钙蛋白口服给药、静脉注射或制成软膏剂用于皮肤局部炎性疾病，99%经肝代谢，由粪便胆汁排出用于肝移植，尤其是对其他免疫抑制剂耐药者。某些自身免疫性疾病与环孢素相似，更为严重。发生肾毒性与神经毒性的概率更高，可致高血糖糖皮质激素抑制 IL-2 的基因转录来抑制 Th 细胞的克隆增值；抑制多种细胞因子的转录；转录抑
13、制是通过 AP-1 和 NF-kB 实现的。用于器官移植的抗排异反应；治疗多种自身免疫性疾病硫唑嘌呤干扰嘌呤生物合成，发挥抑制T、 B 淋巴细胞和 NK 细胞的效应，具有细胞毒性；抑制细胞及体液免疫；减少免疫复合物在肾脏中沉积，抑制炎症反应。用于器官移植的抗排异反应；治疗多种自身免疫系统性疾病及肿瘤；可用于白塞病、干燥综合征等治疗大剂量可致严重骨髓抑制，粒细胞减少，甚至再生障碍贫血；引起中毒性肝炎、恶心、引起口腔炎等；增加细菌、病毒和真菌感染的易感性.肾功不全者慎用，肝功不全者禁用；致畸胎，孕妇慎用环磷酰胺在烷化剂中作为免疫抑制药应用最多的药物；杀伤抗原敏感淋巴细胞和处于增值期的淋巴细胞，抑制
14、体液和细胞免疫应答；B 细胞较 T 细胞对该药更敏感，使淋巴细胞显著减少。具有抗炎作用。治疗多种自身免疫性疾病：类风湿性关节炎，系统性红斑狼疮，溃疡性结肠炎，儿童肾病综合征等。常与糖皮质激素合用抗细胞因子药物阿达木单抗（TNF-a)；依那西普（融合人 IgG 分子 Fc 功能域的TNF-a )；阿那白滞素（IL-1 拮抗剂）治疗多种自身免疫性疾病增加感染机会2、免疫增强药：免疫增强药激活一种或多种免疫活性细胞，从而增强机体免疫功能。用于治疗原发性或继发性免疫缺陷性疾病、慢性难治性感染以及辅助治疗恶性肿瘤。名称 药理作用 临床应用 不良反应 注意事项胸腺素 使多能干细胞转化成 T 细胞，增强细胞
15、免疫；促进细胞迁移、血管形成、抑制 TNF- 调节的 NF-B 活化作用。治疗胸腺发育不全综合征、慢性皮肤黏膜真菌病等免疫缺陷病；对复发性阿弗他溃疡、口腔扁平苔癣等有一定疗效；辅助肿瘤病人的治疗轻微，偶见发热、皮疹等过敏反应。大剂量静滴可致头痛和胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等对有过敏史者或长期停用后再时，注射前须作皮试转移因子 无种属特异性，无抗原性；可将细胞免疫信息转给受体，不转移体液免疫信息；刺激非特异性免疫作用，纠正机体免疫功能。治疗先天或后天免疫功能低下疾病；对复发性阿弗他溃疡、白塞病等有一定疗效；恶性肿瘤的辅助治疗。注射部位疼痛、红斑、硬结，可有一过性皮疹、发热；曾报道治疗魏-阿综
16、合征时出现溶血性贫血和淋巴组织瘤；偶见支气管哮喘典型发作。重组人干扰素高度种属特异性，不直接杀灭病毒，可抑制病毒的合成与复制；增强巨噬细胞、NK细胞等的活性，增强诱导抗原表达；具有抑制肿瘤内新生血管形成的作用。病毒感染：单纯性疱疹、带状疱疹、流行性腮腺炎、乙型肝炎等。恶性肿瘤：淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤、肺癌、直肠癌等常见发热、疲乏、食欲下降、恶心、呕吐、头晕、流感样症状。偶有嗜睡、精神混乱、白细胞减少、肝功能降低、过敏反应。有报道认为增加甘油三酯水平，导致心脏毒性。匹多莫德 无直接杀菌或抗病毒作用，可促进机体免疫功能发挥抗菌及抗病毒感染的作用；疗反复发作的呼吸道感染、尿路感染及病毒性感染；作为恶性肿瘤的辅助用药。常见皮疹、恶心、呕吐、头痛、腹泻等卡介菌多糖核酸制剂增强细胞免疫、体液免疫，稳定肥大细胞、封闭 IgE 的功能预防和治疗慢性支气管炎、感冒、哮喘等，对白癜风、荨麻疹、单纯性病毒感染、复发性阿弗他溃疡也有
