药化习题-8章

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1、第 八 章 抗生素第 八 章 抗生素自测练习一、单项选择题8-1化学结构如下的药物是A.头孢氨苄 B.头孢克洛C.头孢哌酮 D.头孢噻肟 E.头孢噻吩8-2青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3.-内酰胺类抗生素的作用机制是A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成 8-4氯霉素的化学结构为. H2ONHONHOSOHHN2第 八 章 抗

2、生素8-5克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类 B.氨基糖苷类C.-内酰胺类 D.四环素类E.氯霉素类8-6下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素 E.阿莫西林8-7对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是:A大环内酯类抗生素 B四环素类抗生素C氨基糖苷类抗生素 D-内酰胺类抗生素E氯霉素类抗生素8-8阿莫西林的化学结构式为NO2CHHONCOHCl2CH2NO2COHHNCHCl2CH2ONO2CHHOCl2HCNCH2ONO2COHHCl2HCONCH2a. b. c.d. e.SO2CH3CHHOCl2HCNCH2

3、O第 八 章 抗生素8-9能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是A.氨苄西林 B.氯霉素C.泰利霉素 D.阿齐霉素E.阿米卡星8-10下列哪个药物属于单环 -内酰胺类抗生素A.舒巴坦 B.氨曲南C.克拉维酸 D.甲砜霉素E.亚胺培南二、配比选择题8-118-15第 八 章 抗生素8-11头孢氨苄的化学结构为 8-12氨苄西林的化学结构为 8-13阿莫西林的化学结构为 8-14头孢克洛的化学结构为 8-15头孢拉定的化学结构为 8-168-20A泰利霉素 B. 氨曲南C甲砜霉素 D. 阿米卡星E. 土霉素8-16为氨基糖苷类抗生素 8-17为四环素类抗生素 8-18为 -内酰胺抗生

4、素 8-19为大环内酯类抗生素 8-20为氯霉素类抗生素 8-218-25A氯霉素 B.头孢噻肟钠C阿莫西林 D. 四环素E. 克拉维酸8-21可发生聚合反应 8-22在 pH 26 条件下易发生差向异构化 第 八 章 抗生素8-23在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化 8-24以 1R,2R(-)体供药用 8-25为第一个用于临床的 -内酰胺酶抑制剂 三、比较选择题8-268-30A氨苄西林 B.头孢噻肟钠C两者均是 D. 两者均不是8-26口服吸收好 8-27结构中含有氨基 8-28水溶液室温放置 24 小时可生成无抗菌活性的聚合物 8-29对绿脓杆菌的作用很强 8-30顺式异构体的抗

5、菌活性是反式异构体的 40100 倍 8-318-35A罗红霉素 B. 柔红霉素C两者均是 D. 两者均不是8-31为蒽醌类抗生素 8-32为大环内酯类抗生素 8-33为半合成四环素类抗生素 8-34分子中含有糖的结构 8-35具有心脏毒性 四、多选题8-36下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物A.阿齐霉素 B.克拉霉素C.甲砜霉素 D.泰利霉素E.柔红霉素第 八 章 抗生素8-37下列药物中,哪些可以口服给药A.琥乙红霉素 B.阿米卡星C.阿莫西林 D.头孢噻肟E.头孢克洛8-38氯霉素具有下列哪些性质A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用 1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强

6、酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血8-39下列哪些说法不正确A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾为 -内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差8-40红霉素符合下列哪些描述A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效8-41下列哪些药物是通

7、过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的A.青霉素钠 B.氯霉素 C.头孢羟氨苄 D.泰利霉素 E.氨曲南第 八 章 抗生素8-42头孢噻肟钠的结构特点包括:A其母核是由 -内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成B含有氧哌嗪的结构C含有四氮唑的结构D含有-氨基噻唑的结构E含有噻吩结构8-43青霉素钠具有下列哪些性质A. 在碱性介质中,-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6 位上具有 -氨基苄基侧链E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效8-44下述描述中,对阿莫西林哪些是正确的A. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对 -内酰胺酶稳定D. 易溶于水,临床用其注射剂e. 室

8、温放置会发生分子间的聚合反应8-45克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用:A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素五、问答题8-46天然青霉素 G 有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。8-47试述红霉素对酸的不稳定性,举例说明半合成红霉素的结构改造方法。8-48奥格门汀由哪两种药物组成?试说明两者合用起增效作用的机制。8-49为什么青霉素 G 不能口服?为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型?第 八 章 抗生素8-50氯霉素的结构中有两个手性碳原子,临床使用的是哪一种光学异构体?在全合成过程中如何得到该光学异构体?8-51试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点,并举例。8-52为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用?

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