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1、1化学制药工艺学习题集（自考专升本使用）郑州大学药学院 编2012.52第一章 绪论一、名词解释1. 制药工艺学2. 化学制药工艺学3. 制剂工艺学4新药研发5. 清洁技术二、填空1. 制 药 工 业 是 一 个 高 技 术 产 业 ， 研 究 开 发 和 不 断 改 进是 当 今 世 界 各 国 制 药 企 业 在 竞 争 中 求 得 生 存 与 发 展 的 基 本 条 件2. 制药工业是一个以_为基础的朝阳产业。3. 世界制药工业的发展动向为： 、 、 、 4制药工艺是_桥梁与瓶颈，对工艺的研究是加速产业化的一个重要方面。5清洁技术的目标是_本来要排放的污染物，实现_的循环利用策略。三、简
2、答题1. 制药工业的特殊性主要表现在哪几方面？2. 制药工业的特点有哪几方面？3新药研发的内容是什么？4我国制药工业的发展方向有哪些？5 针对当前我国化学药品生产所面临的问题，如何提高我国医药企业的研发能力？第二章 药物工艺路线设计和选择一、名词解释1. 全合成制药2. 半合成制药3. 手性制药4. 药物的工艺路线5. 倒推法或逆向合成分析或追溯求源法6. 类型反应法7Sandmeyer 反应8Mannich 反应：39 “一勺烩”或“一锅煮”10. 分子对称法：二、填空1. 是药物生产技术的基础和依据。工艺路线的 和 是衡量生产技术高低的尺度。2. 在设计药物的合成路线时，首先应从 入手，然
3、后根据其 特点，采取相应的设计方法。 3. 在制定化学制药工艺实验研究方案时，还必须对反应类型作必要的考察，阐明所组成的化学反应类型到底是 还是 反应。4从收率的角度看，应该把收率低的单元反应放在 ，收率高的反应步骤放在 。5 在考虑合理安排工序次序时，应该把价格较贵的原料放在 使用。6 工业生产上愿意采用 反应，可稳定生产，减轻操作个人劳动强度。7药物分子中具有_等碳杂键的部位，乃是该分子的拆键部位，亦即其合成时的连接部位。 8抗炎药布洛芬的结构式是_，其合成路线很多，但其共同的起始原料为_。9应用类型反应法进行药物或中间体的工艺设计时，如果功能基的形成与转化的单元反应排列方法出现两种或两种
4、以上不同安排时，不仅需要从理论上_，而且还要从实践上_等进行实验研究，经过实验设计及选优方法遴选，反复比较来选定。10. 在应用模拟类推法设计药物工艺路线时，还必须和_对比，并注意对比_和 _的差异。11. 对于_衍生物的合成设计，常可通过查阅有关文献专著、综述或化学文献，找到若干可供_的方法。12. 选择工艺路线，首先应考虑每一合成路线所用的各种原辅材料的来源、规格和供应情况，其基本要求是_。13. 由对硝基苯酚为原料制备扑热息痛时可应用_工艺。14 采用“一勺烩”工艺，必须首先弄清各步反应的历程和工艺条件，只有在搞清楚_，才能实现这种改革目标。15. 普萘洛尔的合成中采用_技术，可以提高收
5、率和产品纯度。 三、单项选择题（下列各题有 A、B、C、D 四个备选答案，请选择一个最佳答案）1 工业上最适合的反应类型是 （ ）4A. 尖顶型 B. 平顶型 C. 汇聚型 D. 直线型2 最理想的工艺路线是 （ ）A. 直线型 B. 交叉型 C. 汇聚型 D. 对称型3 从收率的角度看，应该把收率低的单元反应放在 （ ）A. 前头 B. 中间 C. 后边 D. 都可4 从收率的角度看，应该把收率高的反应步骤放在 （ ）A. 前头 B. 中间 C. 后边 D. 都可5 在考虑合理安排工序次序时，通常把价格较贵的原料放在何处使用。 （ ）A. 前头 B. 中间 C. 后边 D. 最后 6在工业生
6、产上可稳定生产，减轻操作劳动强度的反应类型是 （ ）A. 平顶型 B. 尖顶型 C. 直线型 D. 汇聚型7 在镇静药奈福泮的羰基的还原过程中，可代替氢化铝锂的是 （ ）A. 硼氢化钠 B. 醇钠 C. 锌粉 D. 钯碳8 工艺的后处理过程一般属于的过程是 （ ）A. 化学 B. 物理 C. 物理化学 D. 生物9 应限制使用的溶剂是 （ ）A. 第一类溶剂 B. 第二类溶剂 C. 第三类溶剂 D. 第四类溶剂10 属于第三类溶剂的是 （ ）A. 苯 B. 甲苯 C. 乙酸乙酯 D. 三氟醋酸11. 可以使用逆合成分析法设计药物工艺路线的药物是 （ ）A 益康唑 B. 克霉唑 C. 肌安松 D
7、. 鹰瓜豆碱12. 可以使用类型反应法设计药物工艺路线的药物是 （ ）A 黄连素 B. 克霉唑 C. 鹰瓜豆碱 D. 己烷雌酚13. 可以使用分子对称法设计药物工艺路线的药物是 （ ）A鹰瓜豆碱 B. 克霉唑 C. 氨甲环酸 D. 布洛芬14. 可以使用模拟类比法设计药物工艺路线的药物是 （ ）A 姜黄素 B. 吗啡 C. 黄连素 D. 川芎嗪15. 可以使用文献归纳法设计药物工艺路线的药物是 （ ）A己烷雌酚 B. 他巴唑 C. 克霉唑 D. 布洛芬16. 属于第一类溶剂的是 （ ）A. 四氯化碳 B. 二氯甲烷 C. 丙酮 D. 乙醇17. 属于第四类溶剂的是 （ ）A. 石油醚 B. 甲
8、醇 C. 丙酮 D. 乙醇5四、简答题1. 药物工艺路线的设计要求有哪些？2. 药物的结构剖析原则有哪些？3药物生产工艺路线的设计和选择的一般程序是什么？4. 药物工艺路线设计的意义是什么？5. 药物工艺路线设计的主要方法有哪些？6工艺路线的评价与选择方法包括哪几方面？7工艺路线的改造途径有哪些？8制药工业过程按照毒性大小溶剂分为几类？选用原则是什么？9. 选择药物合成工艺路线的一般原则是什么？五、合成题1. 试用逆向合成分析法设计一条益康唑（Econazole ）的合成路线 ? Cl ONNClClEconazole2. 试根据逆合成分析和类型反应等方法设计一条抗菌药物克霉唑（Clotrim
9、azole）的合成路线? NNCl乙乙Clotrimazole乙3试用分子对称合成法，以哌啶、甲醛、丙酮为原料设计鹰爪豆碱的合成路线。 NHNH乙乙Spartein乙4 以对硝基苯甲酸合成局麻药盐酸普鲁卡因的合成路线6NH2COCH22NC2H525HCl乙乙5设计出以异丁基苯为原料，布洛芬的合成工艺路线。 CH3H3C COHCH3布洛芬第三章 工艺路线的研究与优化一、名词解释1. 基元反应2. 非基元反应3. 简单反应4. 复杂反应5. 质量作用定律6. 可逆反应7. 平行反应（竞争性反应）8. 质子性溶剂9. 非质子性溶剂10. 正交设计二、填空1. 反应溶剂直接影响化学反应的 、 、 等。2. 水、乙醇、乙酸、乙二胺等属于 溶剂，乙醚、二氯甲烷、丙酮、吡啶等属于 溶剂，甲苯、正己烷、环己烷等属于 溶剂。3. 反应后处理多为 过程，主要包括 、 、 、 以及 等单元操作，后处理的方法随 不同而异。4试验中一般在 或 停止反应，进行后处理。75工业生产中常用 、 、 来检查化学反应，实验室中常用 跟踪反应。6温度对反应速度的影响较复杂，一般分为 种类型，第种类型最常见，符合 ，第种类型为 ，第种类型为 ，第种类型属于 。7 在进行重结晶溶剂的选择时，首先可以_
