药品说明书：奥卡西平片

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1、 药品说明书：奥卡西平片药品名称：【通用名称】 奥卡西平片 【商品名称】 仁澳 【英文名称】 Oxcarbazee Tablets 【汉语拼音】 Ao Ka g Pian 成份： 本品主要成份为奥卡西平，其化学名称为 10，11-二氢-10-氧代-5H-二苯并b，f 氮杂卓-5-甲酰胺化学结构式为：分子式：C 15H12N2O2分子量：252.3所属类别：化药及生物制品 神经系统药物 抗癫痫药 钠通道调节药 性状：本品为薄膜衣片，除去包衣显淡黄色。适应症：适用于治疗癫痫原发性全面强直-阵孪发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和 5 岁以及 2 岁以上儿童。规格：0.

2、3g用法用量： 用法 本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单独治疗和联合用药中，本品应该从临床有效剂量开始用药，一天内分两次给药。根据病人的临床反应增加剂量。 如果本品与其他抗癫痫药联合使用，由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。用量 对没有肾功能损害的病人，推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。单 药治疗 用本品治疗，起始剂量可以为一天 600mg（8-10mg/kg/ 天），分两次给药。为了获得理想的效果，可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次增加

3、剂量 不要超过 600mg。每日维持剂量范围在 600-2400mg 之间，绝大多数病人对每日 900mg 的剂量即有效果。单药治疗的对照研究显示，以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人，有效药物剂量为每日 1200mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好，而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人，每日 2400mg 的剂量证明是有效的。联合治疗 用本品治疗，起始剂量可以为一天 600mg（8-10mg/kg/ 天），分两次给药。为了获得理想的效果，可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过 600mg。每日维持剂量范围在 600-2400mg 之间。联合用药的对照研究显示，每日有效的治疗剂量为 60

4、0-2400mg。然而，在其它抗癫痫药不减量的情况下，主要因为中枢神经系统的不良反应，大多数病人不能耐受每日 2400mg 的剂量。对每日服用剂量超过 2400mg 没有进行过系统研究。对剂量高达 4200mg/日的应用经验非常有限。2 岁以上的儿童在单药治疗和联合治疗中，治疗起始剂量为 8-10mg/kg/天，分两次给药。根据临床需要，调整剂量的间隔不小于 1 周，每次增加剂量不要超过 10mg/kg/天，为达到理想的临床疗效，可增加至最大剂量 60mg/kg/天（参加【药代动力学】）。年龄 起始的剂量 加药剂量 最大剂量2-12 岁 8-10mg/kg/天 10mg/kg/天 60mg/k

5、g/天在联合治疗和单药治疗中，当根据体重进行标准化时，清除率（L/hr/kg）随年龄降低，因此，与成人相比，2 岁至 4 岁以下儿童的奥卡西平给药剂量应为单位体重剂量的两倍；4 至 12 岁以下的儿童的奥卡西平给药剂量应比单位体重剂量高 50%（参见【药代动力学】）。与 年龄较大的儿童相比，2 岁至 4 岁以下的儿童对有酶诱导作用的抗癫痫药的体重标准化后的表观清除率较高。与单药治疗或联合使用无酶诱导作用的抗癫痫药治疗相 比，在 2 岁至 4 岁以下的儿童中，如联合使用有酶诱导作用的抗癫痫药，则奥卡西平的剂量应比单位体重剂量高 60%。年龄较大的儿童（4 岁以上）在联合使用有 酶诱导作用的抗癫痫

6、药治疗时的剂量仅稍高于其对应的单药治疗组。以上推荐剂量是基于在临床试验中对所以年龄组（成人、老年患者以及儿童）中的使用剂量确定的。但是，可在适当情况下降低起始剂量。老年人建议对有肾功能损害的老年人，调整药物剂量（见肾功能损害的病人）。对易发低钠血症的病人，参加【注意事项】。肝功能损害患者 对于有轻到中度肝功能损害的病人，不必进行药物剂量调整，对重度肝功能损害病人未进行过服用本品的临床试验，见【药代动力学】。肾功能损害患者 有肾功能损害患者（肌酐清除率30mL/min ）在服用本品时应从初始剂量的一半（300mg日）开始，并逐渐缓慢加量，并且增加剂量时间间隔不得少于一周，直到达到所需临床疗效见【

7、药代动力学】。有肾功能损害的病人在增加剂量时，必须进行仔细的监测。具体用法用量请遵医嘱。不良反应：最常报道的不良反应包括：嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳，超过 10%的患者会出现上述反应。在临床试验中，大多数的不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗的开始阶段。对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件，另外，也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。按照 CIOMS分类估计的不良反应发生频率：很常见10%；常见 1%10%；少见 0.11%；罕见 0.01%0.1%； 非常罕见0.01%。在特殊临床情况下，在使用本品治疗过程

8、中，会发生抗利尿激素不适当分泌综合症（SIADH）。在奥卡西平使用中，有临床意义的低钠血症（血清钠125mmol/L）非常罕见。该不良反应一般发生在奥卡西平治疗的头三个月内，然而也有患者在开始治疗1 年后首次出现血清钠125mmol/L （参见【注意事项 】）。在对 1 个月至 4 岁以下儿童进行的临床试验中，最长报告的不良反应为嗜睡，发生率大于 11%，发生率在1%-10%（常见）之间的不良反应是：共济失调、易激怒、呕吐、嗜睡、疲劳、眼球震颤、震颤、食欲下降、血液尿酸增高。禁忌：1对本品或其任一成份过敏的患者禁用。2房室传导阻滞者。注意事项：超敏反应 该产品上市后收到的型超敏反应包括皮疹、瘙

9、痒、荨麻疹、血管性水肿和过敏反应报告。在使用过奥卡西平的患者中有过敏反应和包括咽喉、舌唇和眼睑在内的血 管性水肿的病例报道。使用本品的患者若有上述反应发生，应停药并换用其他药物治疗。对卡马西平过敏的病人，在使用本品治疗过程中，也可能发生过敏反应(如 严重的皮肤反应)。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为 25-30%，参见【不良反应】。过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人(包 括多器官过敏反应)。该过敏反应可影响到皮肤、肝脏、血液和淋巴系统或其他器官，可以是单独反应，也可能是一系列全身反应(参见【不良反应】)。作为一条 原则，在首次出现过敏反应征象时，应该立即停用本品!参见【不良反应

10、】。皮肤影响 极个别案例中报道了奥卡西平使用相关的严重皮肤反应，包括：Stevens-Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症(Lyells 综合征)和多形 性红斑。发生严重皮肤反应的患者可能需要住院治疗，因为可能危及生命并且有极罕见的致命情况。在儿童和成人患者中都发生了相关案例。发作的中位时间为 19 天。个别重新使用奥卡西平的患者，报道了严重皮肤反应的复发。如果患者在使用本品时出现皮肤反应，应当考虑停用本品，采用其它抗癫痫药治疗。低钠 血症 可达 2.7%的病人使用本品治疗时，血清钠会下降到 125mmol/L 以下，但常常没有临床症状，并不需要调整治疗。如果考虑临床干预，来自临床试验

11、的经 验显示，减少或者停用本品，或者对病人采取保守治疗(例如，减少液体的摄入)，血清钠水平都会回到正常基线以上。以下情况需注意：有肾脏疾病并且有低钠血 症的病人；同时使用能降低血钠水平的药物(例如利尿剂，和抗利尿激素(ADH) 不适当分泌相关的药物 )治疗的病人，在开始用本品前应该测定血清钠水平，开 始治疗以后大约两周测定血清钠水平。然后，在治疗的前三个月中，每隔一个月，或者根据临床需要测定血清钠水平。对于上述提到的危险因素在老龄病人中应更加 注意。在用降低血钠水平的药物治疗的同时又使用本品治疗的病人，也应进行血清钠的监测。作为一条原则，在用本品治疗时，如果出现低钠血症的临床表现，就应 该考虑

12、测定血清钠水平。另外，测定血清钠水平可以作为某些患者常规实验室监测的一部分。如果观察到低钠血症，限制水摄入是一种重要的纠正方法。尽管奥卡西 平极少导致心脏传导功能障碍，但是对既往有过传导障碍如房室传导阻滞(AV)，心律不齐的患者应慎用此药。心功能衰竭的病人，应定期进行体重监测，以确定是否有液体潴留。如果有液体潴留或者心功能的恶化，应测定血清钠水平。如果明确有低钠血症，限制液体的摄入是一条重要的治疗办法。尽管临床试验没有提示用奥卡西平治疗能导致心脏传导阻滞，然而，从理论上讲，对有心脏传导疾病的病人(例如房室传导阻滞，心律失常)，应该密切监测。肝脏功能 有关肝炎的病例报道非常罕见，且在大多数病例中

13、，疾病的预后良好。一旦怀疑有肝炎，应进行检查，考虑终止本品的治疗。血液学影响 在本品上市后的临床使用中罕有粒细胞减少，再生障碍性贫血和全血细胞减少的报告(参见【不良反应】)。但是，由于此类疾病发生率极低且易受其他因素混淆(如潜在的疾病，合并用药)，其病因较难确定，因此，如果出现任何明显的骨髓抑制反应，应考虑停止用药。撤 药反应 和其他抗癫痫药一样，本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量，以避免诱发癫痫性发作(发作加重或癫痫持续状态)。如果不得不突然停药，例如，由于严重的 不良反应，应该在合适的抗癫痫药(如安定静脉或直肠给药，苯妥英静脉给药)发挥作用的情况下换用另外一种抗癫痫药，并在严格的观察下

14、进行。奥卡西平的酶诱 导能力低于卡马西平。在某些情况下，同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该降低，参见【药物相互作用】。激素类避孕药 应告知育龄期的女性，本品和口服激素类避孕药同时使用能够导致避孕效果的丧失(见【药物相互作用】)。对于使用本品的育龄女性，建议使用其它非激素类避孕药。对驾驶和操纵机器能力的影响 本品能够产生眩晕和嗜睡，导致反应能力受损。因此，驾驶和操纵机器时，应该特别小心。孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠 数量有限的妊娠期数据显示，妊娠期给予奥卡西平可能造成严重的出生缺陷(如；腭裂 )。动物研究中显示，在母体中毒剂量水平，可观察到胎儿死亡率、生长迟缓和畸形发生率增加。用 药时应考虑以下情况

15、：女性患者如果在接受本品治疗期间怀孕，或计划怀孕，或在妊娠期需要开始本品治疗，必须认真权衡药物的疗效可能的致畸危险。这一点在怀 孕最初的三个月尤为重要。应当给予最小有效剂量。对育龄妇女给予奥卡西平时，应当尽可能采用单药治疗。应向患者告知，致畸危险可能增加，并建议其进行产前 初筛检查。妊娠期间。疾病的恶化会对母亲和胎儿同时产生伤害，因此切不可中断有效的抗癫痫治疗。监测和预防 抗癫痫药可能导致叶酸缺乏症，而叶酸缺乏是造成胚胎异常的可能原因。因此在怀孕前及怀孕期应补充叶酸。由 于妊娠期的生理变化，奥卡西平活性代谢物10-羟基衍生物(MHD)的血浆浓度可能逐渐下降。推荐妊娠期妇女使用本品时，应当严密观

16、察其临床反应，并 考虑检测 MHD 血浆浓度的变化，以保持妊娠期间对癫痫的有效控制。对产后 MHD 血浆浓度水平也应考虑进行监测，特别是在妊娠期剂量增大的情况下。新 生儿 在新生儿中报道了因抗癫痫药导致的出血障碍。作为一种预防措施，对在怀孕后期数周的孕妇及新生儿应给予维生素 K1，奥卡西平及其活性代谢产物(MHD)能 够通过胎盘屏障。在某案例中可见新生儿和母体的血浆 MHD 浓度相似。动物研究中，在母体毒性剂量水平，观察到胚胎死亡，生长延迟和胚胎畸形发生率的增加。哺乳 奥卡西平和其活性代谢物能通过乳汁分泌。二者的乳汁/血清浓度比值为0.5。通过乳汁，本品对婴儿的影响并不清楚，因此，用母乳喂养的母亲不得给予本品治疗。儿童用药：参见【用法用量】，或遵医嘱。老年用药：参见【用法用量】，或遵医嘱。药物相互作用：0. 酶抑制 在人肝脏的微粒体中，研究了奥卡西平对细胞色素 P450 复合物中大多数与其它药物代谢有