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1、天然产物应用与开发1浅学曼陀罗的研究与应用1.曼陀罗是什么？曼陀罗（Datura stramonium）别名曼荼罗、满达、曼扎、醉心花、狗核桃、洋金花、枫茄花、万桃花、闹羊花、洋金花、大喇叭花、山茄子等。属茄科（Solanaceae）一年生草本有毒药用植物，种子繁殖大多野生，少有栽培；其花、叶和种子均可入药，主治咳逆气喘、胃疼、风湿疼痛等症。(一) 2.曼陀罗的地区分布曼陀罗原产印度，现多数分布在热带和亚热带，少数分布于温带；多野生在田间、沟旁、道旁、河岸、山坡等地方，在我国各省均有分布。 13.曼陀罗的化学成分 2曼陀罗的主要活性成分为莨菪碱（hyoscyamine ） 、东莨菪碱（scop
2、olamine）及阿托品（atropine）等生物碱。莨菪碱为白色针状结晶，是由莨菪酸和莨菪醇缩合形成的酯；易溶于氯仿、乙醇等有机溶剂，难溶于醚或冷水。易溶于稀酸成盐，其盐易溶于水。在提取过程中，植物中的大半莨菪碱能消旋成阿托品。阿托品为白色或无色结晶，易溶于氯仿及乙醇，难溶于醚或热水，更难天然产物应用与开发2溶于冷水，不溶于石油醚。东莨菪碱呈粘稠糖浆状液体，易溶于乙醇、乙醚、氯仿、丙酮和热水，微溶于苯和石油醚，在冷水中溶解度尚可，能与多种无激活有机酸生成结晶的盐。在碱中易消旋化生成 D,L-东莨菪碱，失去光学活性。4.曼陀罗在植保领域的研究与应用由于化学农药自身的缺点以及人类不合理的长期滥用
3、，不仅是害虫产生抗药性，而且污染环境，破坏生态平衡，危害人体健康。目前，世界各国都大力提倡绿色农药。而曼陀罗所富含的生物碱不仅对多种病虫鼠害有防治作用，而且安全性高，不污染环境，是新型的植物源农药及灭鼠剂。4.1 杀菌作用 中国土农药志记载，曼陀罗干粉 6 倍水浸液对马铃薯晚疫病孢子发芽抑制效果为 68.61；15 倍水浸液对马铃薯晚疫病孢子发芽抑制效果为 95.6，对小麦秆锈及叶锈病菌夏孢子发芽抑制效果达 90 以上； 15 倍水浸液对马铃薯晚疫病防治效果达60%，对小麦秆锈病防治效果达 70%80%；30 倍水浸液对马铃薯晚疫病菌孢子发芽有抑制作用。王颖 3等研究表明曼陀罗的水浸液对大肠杆
4、菌等 5 种革兰式阳性和阴性细菌都有一定程度的抑制作用。4.2 杀虫作用 据中国土农药志 记载，曼陀罗所富含的生物碱对蚜虫、玉米螟、粘虫、棉蚜等多种农业害虫都具有毒杀作用。李国平 4等研究表明曼陀罗的茎、叶、果实提取液等多种农业害虫具有毒杀作用，经生产实践，效果很好而且对人畜和环境均无害；天然产物应用与开发3高红明 5等人发现曼陀罗提取液对菜青虫具有较高的拒食和毒杀活性；张美淑 6等采用干扰作用控制指数评价了曼陀罗的甲醇和乙醇提取物对截形叶螨实验种群的干扰作用，表明曼陀罗的甲醇和乙醇提取物对截形叶螨成螨产卵的趋避及幼螨取食的趋避作用。4.3 杀鼠作用 张宏利 7等以小白鼠为试验动物，对曼陀罗不
5、同部位的杀鼠活性进行了测定，研究表明，曼陀罗各部位均具有杀鼠火星，种子的杀鼠活性最强，其次为茎、果壳和叶；曼陀罗在一定的时间和浓度范围内对雌雄鼠的毒杀具有选择性，且无二次公害。程明 8等用不同的生育期曼陀罗的杀鼠活性进行研究，结果表明均表现出良好的杀鼠活性；其中 9 月份的样品杀鼠活性最强，其次为10 月份，而 8 月份的样品杀鼠活性最弱，这可能与气温、光合能力等有关 9。研究表明当食物中含有 0.5%的 D.stram onium 时小鼠体重明显下降 10。4.4 曼陀罗对粘虫、蚜虫的杀虫活性 11 曼陀罗不同部位不同极性溶剂粗提物对粘虫的触杀作用以种子石油醚粗提物为最强,死亡率达 48.6
6、7%,其次为种子乙酸乙酯粗提物,死亡率达 35.33%;盛花期根茎叶对粘虫的触杀作用则以甲醇粗提物为最强,死亡率达 26.22%,其次为乙酸乙酯粗提物,死亡率达 14.74%;不同部位甲醇粗提物对粘虫幼虫无拒食作用,对粘虫卵基本无杀伤作用。对棉蚜和麦长管蚜的触杀作用以种子石油醚粗提物为最强,死亡率分别为 53.88%和 40.88%,其次为种子乙酸乙酯粗提物,死亡率分别为 51.33%和 30.38%;对桃蚜的触杀作用以种子乙酸乙酯粗提物为最强,死亡率为 54.82%,其次为天然产物应用与开发4种子石油醚粗提物,死亡率为 30.66%。5曼陀罗在医学领域的研究与应用曼陀罗全身有毒，果实特别是种
7、子毒性最大，嫩叶次之，干叶的毒性比鲜叶小；主要有毒成分为莨菪碱、阿托品及东莨菪碱等生物碱。但曼陀罗所富含的生物碱其实有多种用途，研究表明在医学方面对多种疾病的治疗已取得重大突破。20世纪 59年代末被用于治疗某些危重症且取得了很好的疗效，近年来在急诊医疗上应用范围日趋广泛，取得了令人注目的疗效。曼陀罗所富含的生物碱治疗有机磷农药中毒、氯乙酰胺中毒、神经系统疾病、心血管系统性疾病、感染性休克；还可用于治疗关节痛、哮喘、咳嗽、胃肠痉挛、神经性偏头痛、痛风、烫伤、溃疡、狂躁、癫痫症、抑郁症、风湿症、抽搐、虫蛇咬伤、晕车、晕船、银屑病、脉管炎、败血症等多种疾病。5.1 麻醉作用 被称为中国文化史之谜的
8、蒙汗药的主要成分就是曼陀罗，汉代医学家华佗研制的麻醉药“麻沸散”的主要原料就是曼陀罗。 本草纲目中李时珍记载曼陀罗花：八月采此花，七月采火麻子花，阴干，等分为末，热酒调服三钱，少顷昏昏如醉。割疮炙火，先宜服此，则不觉苦也。传统的重要麻醉是以曼陀罗花为主药的静脉复合麻醉法，其主要成分东莨菪碱具有显著的镇静作用，用药后抑制腺体分泌，影响出汗，使蒸发散热受到了限制，一般剂量可使人感觉疲倦。5.2 在有机磷农药中毒及氟乙酰胺中毒中的治疗作用 有机磷天然产物应用与开发5农药中毒传统治疗均以阿托品为主，但由于阿托品系剧毒类药物，有效剂量与中毒量接近，故近几年来多采用东莨菪碱等莨菪类药物进行治疗。其疗效与阿
9、托品相似，有效剂量远小于中毒剂量，安全性大。临床实践证明用东莨菪碱治疗有机磷农药中毒患者均取得了很好的疗效。5.3 对神经系统疾病的治疗作用 东莨菪碱具有兴奋呼吸、循环中枢的作用，同时对中枢有镇静作用，并可解除全身肌肉纤维颤动，临床实践证明，东莨菪碱用于治疗重症流行性乙型脑炎、脑血栓形成、小儿癫痫持续状态、破伤风均收到较好效果。徐美勤 12等用东莨菪碱和氯丙嗪联合对海洛因依赖者进行戒毒治疗，控制效果好，安全、副作用小，是一种值得推广的戒毒药物。5.4 在心血管系统疾病的治疗作用 临床实践证明，东莨菪碱用于治疗心衰、室性心律失常、心绞痛、高血压危象患者均取得较好的疗效。用大剂量东莨菪碱治疗室性心
10、律失常总有效率达100 %；用东莨菪碱0.03 mg/kg 次剂量，1015 min 静注1 次，治疗小儿重症肺炎并发心功能衰竭，获得良好的效果；用东莨菪碱等药物治疗冠心病心绞痛总有效率83.3。5.5 在感染性休克中的治疗作用 近几年的研究表明，感染性休克的病理生理基础是全身微循环障碍。在休克早期，东莨菪碱是M 胆天然产物应用与开发6碱能受体阻断剂，具有明显的拮抗儿茶酚胺作用，能解除动静脉痉挛，改善微循环。临床实践证明：轻度休克者用东莨菪碱每次0.030.04mg/kg 静注或静滴；重度休克者用东莨菪碱每次0.150.3mgkg 静注或静滴，取得显著的效果。5.6 对消化系统疾病的治疗作用
11、其作用机理是东莨菪碱阻断乙酰胆碱的释放，改善全身微循环，减少病理性腺体的分泌，对抗了肠壁的痉挛，减轻肠壁粘膜水肿，促进胃肠功能恢复。临床实践证明，东莨菪碱用于治疗急性坏死性肠炎、暴发性肝炎收到较好效果。6.曼陀罗的开发与应用前景曼陀罗中的有效成分主要为生物碱类，活性较高，在医学领域、植保领域及环保领域有着广泛的运用，对多种疾病有很好的治疗作用，同时对多种农业病虫、鼠害有防治作用。深入地研究曼陀罗的活性成分，对其活性成分进行提取分离并鉴定其化学结构；探讨其作用机理；对其生物安全性进行测定，使其得到更好的开发和利用。随着研究的深入以及对曼陀罗资源的综合开发，在不久的将来，一定可研制出一些新型的医药
12、和新型的生物农药。7.参考文献（References）1邓朝晖、罗充、刘彬、陈玲、谭金玉，曼陀罗药用价值的开发及利用A；1673-6273(2011)07-1394-052徐宁、冉俊祥、杨占臣、娄少之，曼陀罗毒性的研究进展；S452;VoL 19 No.1 2009 年第一期天然产物应用与开发73王颖、余家林、自丽等.新疆有毒植物抑菌作用的研究初报J.新疆农业大学学报，1996,19（3）：80-824李国平、杨鹭生. 福建 杀虫植物资源初步调查J.亚热带植物科学，2002,31（1）：41-465高明红、王兆龙等.植物提取液对菜青虫的杀虫活性研究J.江苏农业研究，1999,20（4）：32-
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