非那甾胺市场分析

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1、一、 非那甾胺市场分析二、 2004-2005 年非那菑安市场的增长率三、 非那甾安体国内前三名增长率四、 甾体激素抗前列腺药物国内生产情况五、 主要生产厂家情况六、 非那甾安的性质与市场分析非那甾安资料非那雄安一、新药名称 正式品名：非那雄安 汉语拼音名：Feinaxiongan 英文名：Finasteride 中文化学名：N-叔丁基-3-羰基-4-氮杂-5-雄甾-1-烯-17-酰胺 英文化学名：17-(N-tertbutylaminocarboxide)-4-aza-5-androst-1-ene-3-oxo 化学结构： 分子式：C23H36N2O2分子量：372.55 二、命名依据 本品

2、英文名为 Finasteride，参考卫生部药典会编订的药名词汇，延用有关中文杂志的命名，将本品中文名定为非那雄安。 三、选题的目的与依据 良性前列腺增生（BPH）是一种 50岁以上老年男性常见的疾病，且发病率随着年龄的增长而增高，其主要表现为尿路梗阻甚至完全性尿潴留。BPH 潜伏期长，临床诊断多属晚期，且常出现多种并发症，严重影响患者的生活质量。随着我国工业化水平的日益提高，动物蛋白摄入量的逐步增多和寿命的延长，良性前列腺增生发病率逐年上升。据北京医科大学泌尿外科研究所统计，1989-1992 年间良性前列腺增生发生率 41-50岁为 13.2%，51-60岁为 20%，61-70 岁为 5

3、0%，71-80 岁为 57.1%，81-90 岁为 83.3%。因此开发一种治疗良性前列腺增生的药物，不仅具有良好的社会效益，也必将产生良好的经济效益。 非那雄安是一种合成 4-氮甾体激素化合物。由美国默沙东公司于 90年代研制开发。这是新的一类 5-还原酶特异抑制剂，它能不可逆地抑制将睾酮代谢成更强效的雄激素双氢睾酮。本品用于治疗良性前列腺增生，使增大的前列腺缩小，改善尿流以及改善良性前列腺增生带来的症状。非那雄安对雄激素受体无亲和力，不影响血浆内睾酮水平，不良反应小，对正常性生活及性欲无明显影响。 我国于 1994年批准进口此药，但由于其高昂的价格，使众多患者望而却步。为将一种好药引进国

4、内，解除广大患者的痛苦，我们组织力量研制了本品原料药、片剂、胶囊。 四、国内、外有关该品的研究现状与生产、临床使用情况 本品最早是由美国默沙东制药有限公司研制开发成功，于 1991年在意大利获得注册，1992年在美国上市，目前，其已在世界五十多个国家和地区上市。由于本品有着良好的社会效益和经济效益预期，所以国内已有数十家单位正在研制申报该品。 给发育成熟的雄性 SD大鼠口服本品 80mg/kg，连续 24-38周，发现有 30%-40%生育能力下降，而对交配指数和怀孕雌性小鼠无影响。用一组经本品治疗后生育能力下降的雄性能力好的小鼠作对照试验，发现交配行为和射精均不受影响。 对有生育能力的雄性小

5、鼠用本品治疗 6-32周，在 14天和 20天测定受孕的雌鼠数，在治疗期间和治疗后 7-11周进行尸体解剖，发现每天使用 20-80mg/kg12周后，幼鼠的生育能力都有轻至中度下降，而成年鼠每天给本品 80mg/kg直到 24周后才出现生育能力下降的现象。生育能力下降与交配次数减少无关。停药后 6周其交配、器官重量及生育能力均恢复正常。小鼠、狗和猴服用本品后吸收良好，本品的主要代谢物之一分布在血浆和粪便中，另两个代谢物在尿中。人口服本品 200mg后，血浓度峰值为 1.02g/ml，半衰期为 17.2小时。 用于治疗良性前列腺肥大时，非那雄安的用量为 5mg，而用于治疗脱发时的剂量为1mg，

6、在此剂量下，本品对前列腺没有影响。在人体的头发毛囊中含有 II型 5-还原酶，而 DHT生成量增加时会使男性模式脱发患者秃发区的毛囊缩小。使用非那雄安后，可使DHT水平迅速下降，从而改善症状。 健康男性志愿者进行双盲对照试验,每天口服本品 25mg，50mg 和 100mg持续 11天，然后每天口服 0.04mg、0.12mg、0.2mg 和 1.0mg持续 14天，DHT 均出现可迅速减少服用本品后组织的 DHT和睾酮浓度对照试验，10 位患者服用本品一周后组织内 DHT下降至0.302ng/g，服用对照品组平均为 4.5ng/g，经外科手术进行睾丸切除术+甲地孕酮+己烯雌酚或与甲地孕酮合用

7、+酮康唑的治疗组为 1.14ng/g，组织中睾酮浓度分别为1.18ng/g，0.171ng/g，和 0.105ng/g。 本品对血清促性腺激素、游离睾酮和性激素等无明显影响。 对大多数接受治疗的病人，该药能使增大的前列腺迅速消退，使少于 50%的病人尿流量增加，当用该品治疗 12个月后症状改善。对减少前列腺外科手术、急性尿道阻塞或良性前列腺增生的其它并发症也有作用。最少治疗六个月才能确定该药是否有效。 临床实验采用双盲-安慰剂对照来检测保列治（非那雄安）治疗前列腺良性增生症的有效性、安全性及耐受性。病人服用剂量为 5mg，每日一次，治疗 4个月后，治疗组病人前列腺重量平均减轻 11.3g，比治

8、疗前减轻 27.8%（与治疗前相比 P0.01）。最大尿流率平均增加 2.5ml/s，比治疗前增加 21.3%（与治疗前相比 P0.01）。前列腺症状积分平均减少 4.5分，比治疗前减少 31.3%（与治疗前相比 P0.01）。血清 PSA平均下降1.7ng/ml(与治疗前相比 0.01P 0.05）。血清总蛋白平均增加 2.8ng/L（与治疗前相比P0.01）。血尿常规及其他生化指标均无明显改变（P 值均大于 0.05）。治疗 4个月后安慰剂组病人的前列腺重量、最大尿流率、前列腺症状积分、PSA、AKP 及 ACP以及除血肌酐外的其他生化均无明显的改变。 总之，经过 4个月的临床实验表明保列治（非那雄安）可使前列腺重量减轻负担，增加最大尿流率，减轻病人的症状，对肝功能及性功能无明显的影响，有很好的安全性及耐受性，是治疗前列腺良性增生症理想的药物。 五、国内上有关该品的专利及行政检查情况 本品于 1993年由美国默沙东制药有限公司在我国申请行政保护，94 年 2月批准行保，号码为 B-US94021604，行政保护即将到期。有关本品的合成专利见EP146243，US5468860，US4760071。