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1、质子泵抑制剂比较进展 第一代 第二代 第药物 奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑 埃索美拉唑药物性质比较 它通过抑制胃壁细胞的 H+-K+-ATP 酶,抑制胃酸分泌的最后环节,促进溃疡愈合1.结构的侧链上导入氟,生物利用度比第一代质子泵抑制剂美拉唑高30%,亲脂性也有增强 2.与质子泵结合点较奥美拉唑增加 1 个,抑酸作用增强1.与奥美拉唑及兰索拉唑相比,泮托拉唑首次服药后的生物利用度高,并保持稳定 ,不受摄入食物及抗酸药物的影响 2.通过细胞色素P450 酶系代谢的其他药物相互影响较奥美拉唑及兰索拉唑少1.雷贝拉唑是一种抗分泌作用的可逆性质子泵抑制剂2.其在体外抗分泌活性比奥美拉唑强 2
2、10 倍 3.且该药具有更强的抗幽门螺旋杆菌(HP)活性的功能1.奥美拉唑的 S 型异构体 2.口服后首过效应少,血浆清除慢,生物利用度和血浓度较奥美拉唑或 R 型异构体为高,半衰期延长 2h 以上,因此药效较奥美拉唑高而持久。临床应用 主要用于十二指肠溃疡,胃溃疡,反流性食管炎,卓-艾综合征的治疗。胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征（胃泌素瘤）。活动性消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡） ，反流性食管炎和卓-艾氏综合征治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征（胃泌素瘤）1.胃食管反流性疾病 2. 耐信与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌不良反应 头痛、恶心、
3、腹泻、便秘和胀气等。腹泻、头痛和皮肤反应等大多较轻微,包括头痛,腹泻和恶心等 很少,轻微和中度的不适感、腹泻、恶心等不良反应较少临床应用比较 兰索拉唑在治疗十二指肠溃疡和胃溃疡时,其有效率与奥美拉唑相当,在治疗返流性食管炎时,其疗效明显优于奥美拉唑1.与奥美拉唑和兰索拉唑相比，泮托拉唑的的线性药动学在肾机能不全、肝硬变患者或老年患者身上不变。2.泮托拉唑的生物利用度比奥美拉唑提高了 7 倍,3.在与其他药物配伍使用时安全性和有效性均高于奥美拉唑和兰索拉唑。4.临床试验表明,对于十二指肠球部溃疡,泮托拉唑的愈合率明显高于奥美。1.雷贝拉唑在十二指肠溃疡和胃溃疡方面,与奥美拉唑疗效相当,但症状改善
4、要强于奥美拉唑 2 其缓解日间和夜间疼痛的能力优于奥美 3.其对幽门杆菌的抑制作用强于奥美拉唑与兰索临床试验表明,其对胃酸分泌的抵制作用明显高于奥美拉唑,兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑生产专利情况 奥美拉唑化合物专利于 1984 年申请,未在我国申请,同时化合物专利在国外已经过期兰索拉唑化合物专利于1986 年申请,目前已经到期。其中右旋兰索拉唑可按照 3. 1 类申报泮托拉唑化合物专利(实际为制备方法专利)于 2005 年 6 月在中国到期。泮托拉唑各制剂目前均可按照仿制药申报雷贝拉唑化合物专利(实际为制备方法专利),在中国于2007 年到期。原研厂家在中国申请了制剂专利。国外研发公司的专利保护比较到位，仅重庆莱美药业股份有限公司一家按照 4 类申报埃索美拉唑肠溶胶囊质子泵抑制剂比较质子泵抑制剂比较质子泵抑制剂比较质子泵抑制剂比较质子泵抑制剂比较质子泵抑制剂比较质子泵抑制剂比较质子泵抑制剂比较质子泵抑制剂比较质子泵抑制剂比较质子泵抑制剂比较质子泵抑制剂比较质子泵抑制剂比较质子泵抑制剂比较质子泵抑制剂比较质子泵抑制剂比较质子泵抑制剂比较质子泵抑制剂比较质子泵抑制剂比较质子泵抑制剂比较质子泵抑制剂比较优酷会员账号共享，迅雷会员账号分享， 爱奇艺 VIP 会员共享账号http:/
