药剂学复习重点总结

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1、1第一章 第三节 药物剂型与 DDS1、药物剂型的重要性适宜的药物剂型可以发挥除良好的药效，剂型的重要性如下：不同剂型改变药物的作用性质；不同剂型改变药物的作用速度；不同剂型改变药物的毒副作用；有些剂型可产生靶向作用；有些剂型影响疗效二、药物剂型的分类（1）按给药途径分类1、经胃肠道给药剂型：药物制剂经口服后进入胃肠道，起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型。2、非经胃肠道给药剂型：除口服给药途径以外的所有其他剂型。（1）注射剂给药剂型：如注射剂（2）呼吸道给药机型：如喷雾剂、气雾剂、份粉雾剂等（3）皮肤给药剂型：如外用溶液剂、洗剂、软膏剂（4）黏膜给药剂型：如滴眼剂、滴鼻剂等（5）肠道给药剂型：

2、如栓剂（2）按分散系统分类1、溶液型：也称为低分子溶液，如醑剂、注射剂等2、胶体溶液型：也称高分子溶液，如胶浆剂3、乳剂型：如口服乳剂、静脉注射乳剂等4、混悬型：如合剂、洗剂、混悬剂等5、气体分散型：如气雾剂6、微粒分散型：如微球制剂、微囊制剂、纳米制剂等7、固体分散型：如片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等（3）按制法分类1、浸出制剂：如流浸膏剂、酊剂等2、无菌制剂：注射剂等（4）按形态分类1、液体剂型：如溶液剂、注射剂、合剂、洗剂等2、气体剂型：如气雾剂、喷雾剂等3、固体剂型：如散剂、丸剂、片剂、膜剂等4、半固体剂型：如软膏剂、栓剂、糊剂等3、药物的传递系统 DDS测定药物在体内的（崩解、溶

3、出、 ）吸收、分布、代谢和排泄的定量关系，以及药物的生物利用度。DDS 的研究目的：以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗效果。第一章 第五节 药典与药品标准简介一、药典（一）药典概述：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会编撰，并有政府颁布、执行，具有法律约束力。（二） 中华人民共和国药典简称中国药典 ，1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005 年版共 8 个版次。由凡例、正文、附录三部分组成。2005 年版其中，第一部收载中药材和中药成方药；第二部收载化学药品；第三部收载抗生素、生化药品、生物制品等。2、处方药与非处方药（

4、1）处方药（prescription drug）：必须凭职业医师或职业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。（2）非处方药(nonprescription drug)：不需凭职业医师或职业助理医师的处方，消费者可以自2行判断购买和使用的药品。非处方药简称 OTC。第二章 液体制剂液体制剂：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。一、液体制剂的分类（一）按分散系统分类：分散相固、液、气；分散介质液体（水、乙醇、酒精等）1、均相液体制剂：药物以分子状态均匀分散的澄清溶液。（1）低分子溶液剂：也称溶液剂（2）高分子溶液剂：亦称亲水胶体溶液2、非均相液体制

5、剂：为不稳定的多相分散体系（1）溶胶剂：又称疏水胶体溶液（2）乳剂：由不溶性液体药物以乳滴状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。（3）混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。分散体系中微粒大小与特征液体类型 分散系统 微粒大小（nm） 特征与制备方法低分子溶液剂 100以液体微粒分散形成的多相体系，不稳定，分散法制备混悬剂非均相500以固体微粒分散形成的多相体系，不稳定，分散法或凝聚法制备（二）按给药途径分类1、内服液体制剂：如合剂、糖浆剂等2、外用液体制剂：（1）皮肤用液体制剂:如洗剂（2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂（3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠

6、剂二、液体制剂的常用溶剂（1）极性溶剂1、水：最常用的溶剂。2、甘油：含甘油 30%以上有防腐作用；无水甘油对皮肤和粘膜有刺激性。3、二甲基亚砜：DMSO；有万能溶剂之称；促渗作用。（2）半极性溶剂1、乙醇：没有特殊说明是，乙醇指 95%（v/v）乙醇；20%以上的乙醇即有防腐作用；70%-75%医用酒精消毒2、丙二醇：可作为内服及肌内注射液溶解；丙二醇和水的混合溶剂潜溶剂；丙二醇对药物在皮肤和粘膜的吸收有一定的促进作用（促渗剂） 。3、聚乙二醇：PEG；能与水、乙醇、丙二醇、甘油等溶剂任意混合，聚乙二醇与水潜溶剂。（3）非极性溶剂31、脂肪油；2、液体石蜡；3、乙酸乙酯。三、液体制剂常用附加

7、剂（1）增溶剂：系指具有增溶能力的表面活性剂，被增容的物质称为增溶质。增溶：在表面活性剂的作用下增加药物的溶解度。（2）助溶剂：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。（3）潜溶剂：系指能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂。与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。（4）防腐剂：系指防止药物制剂由于细菌、酶、霉等微生物的污染而产生变质的添加剂。1、对羟基苯甲酸酯类：对羟基苯甲酸酯、乙酯、丙酯、丁酯，商品名为尼泊金；丁酯抗菌力最强，溶解度最小；乙酯和丙酯（1:1）或乙酯和丁酯类（4：1）合用，浓度均为 0.01%-0.

8、25%；这类防腐剂在酸性溶液中作用较强。2、苯甲酸及其盐：用量一般为 0.03%-0.1%，在酸性溶液中抑菌效果较好，最适 pH 是 4；苯甲酸防霉作用较对羟基苯甲酸酯类弱，而防发酵能力较对羟基苯甲酸酯类强。苯甲酸 0.25%和对羟基苯甲酸酯 0.05%-0.1%联合应用对防止发霉和发酵最为理想，特别适用于中药液体制剂。3、山梨酸及其盐：需在酸性溶液中使用；防霉、防发酵。4、苯扎溴铵：又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂。5、醋酸氯己定6、其他防腐剂（5）矫味剂1、甜味剂：包括天然的和合成的两大类。天然的甜味剂蔗糖和单糖浆应用最广泛，如橙皮糖浆和桂皮糖浆等不但能矫味，也能矫臭。2、芳香剂：在制剂中

9、有时需要添加少量香料和香精以改善制剂的气味和相位，这些香料与香精称为芳香剂。香料分天然香料和人造香料两类。3、胶浆剂：胶浆剂具有粘稠缓和的性质，可以干扰味蕾的味觉而能矫味，如阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素等的胶浆。4、泡腾剂：将有机酸与碳酸氢钠（即有机碱）混合后，遇水产生大量二氧化碳，二氧化碳能麻痹味蕾起矫味作用，对盐类的苦味、涩味、咸味有所改善。（6）着色剂1、天然色素；2、合成色素。（7）其他附加剂第 2 章 第三节 低分子溶剂低分子溶剂：小分子药物以分子/离子状态分散在溶剂中形成的均相的可供内服或外用的液体制剂。一、溶液剂：系指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。二、

10、芳香水剂：系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。三、糖浆剂：指含药物或芳香物质的浓蔗水溶液。纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆，浓度为 85%（g/ml）或 64.7%（g/g） 。 糖浆剂易被真菌、酵母菌和其他微生物污染，是糖浆剂浑浊或变质。糖浆剂中蔗糖浓度高时，渗透压大，微生物的生长繁殖收到抑制。低浓度的糖浆剂应添加防腐剂。4 糖浆剂的质量要求：糖浆剂含糖量应不低于 65%（g/ml） ，转化糖浓度0.3%；糖浆剂应澄清，在储存期间不得有酸败、异臭、产生气体或其他变质现象；含药材提取物的糖浆剂，允许含少量轻摇即散的沉淀；糖浆剂中必要时可添加防腐剂。 糖浆剂可分为：单糖浆；矫味糖浆；药

11、物糖浆。（一）糖浆剂的制备方法1、溶解法（1）热溶法：将糖浆溶于沸纯化水中，继续加热使其全溶，降温后加入其他药物，搅拌溶解，过滤，再通过滤器加纯化水至全量，分装即得。热溶法适合于对热稳定的药物和有色糖浆的制备。（2）冷溶法：将糖浆溶于冷纯化水或含药的溶液中制备糖浆的方法。冷溶法适用于对热不稳定或挥发性药物。2、混合法：系将含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂的方法。四、酊剂：系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。（酒剂：蒸馏酒制成） 酊剂的浓度除另有规定外，含有剧毒药品的酊剂，每 100ml 相当于原药物 10g；其他酊剂每100ml 相当于原药物 20g。

12、五、甘油剂：系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。六、涂剂：含药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液，供临床用前用纱布或棉花蘸取并涂于皮肤。第二章 第四节 高分子溶液剂高分子溶液剂：系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。 高分子溶液剂以水为溶剂的，称为亲水性高分子溶液剂，或称胶浆剂。以非水溶剂制备的高分子溶液剂，称为非水性高分子溶液剂。一、高分子溶液剂的制备：有限溶胀无限溶胀。 制备高分子溶液时首先要经过溶胀过程。溶胀是指水分子渗入到高分子化合物分子间的空隙中，与高分子中的亲水集团发生水化作用而使体积膨胀，结果使高分子空隙间充满了水分子，这一过程称有限溶胀。由于高分子空隙间存在水分

13、子降低了高分子间的作用力，溶胀过程继续进行，最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液，这一过程称无限溶胀。无限溶胀常需搅拌或加热等过程才能完成，形成高分子溶液的这一过程称为溶胶。第二章 第五节 溶胶剂溶胶剂：系指固体药物的微细粒子分散在水中形成的分均相分散体系。第二章 第六节 混悬剂混悬剂：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。 为了使药物产生缓释作用，都可以考虑制成混悬剂，剧毒或剂量小的药物不应制成混悬剂。一、混悬剂的稳定剂（1）助悬剂：系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。1、低分子助悬剂：甘油、糖浆等2、高分子助悬剂：（1）

14、天然的高分子助悬剂：阿拉伯胶、西黄蓍胶、桃胶等。还有植物多糖类，如海藻酸钠（2）合成或半合成高分子助悬剂：纤维素类，如甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素。其他如卡波普、聚维酮、葡聚糖等。（2）润湿剂：最常用的润湿剂是 HLB 值在 7-9 之间的表面活性剂，如聚山梨酯类（3）絮凝剂与反絮凝剂5第二章 第七节 乳剂一、乳剂：系指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系。 形成液滴的液体称为分散相、内相或非连续相，另一液体则称为分散介质、外相或连续相。 乳剂的基本组成：乳剂有水相（W） 、油相（O）和乳化剂组成。根据乳化剂的种类、性质及相体积比形

15、成水包油（O/W）或油包水（W/O）型。 乳剂的特点：1、生物利用度高；2、靶向作用。二、乳化剂：是乳剂的重要组成部分，在乳剂形成、稳定性以及药效发挥等方面起重要作用。 乳化剂的作用：有利于形成和扩大新的界面。（一）乳化剂的种类1、表面活性剂类乳化剂（1）阴离子型乳化剂：硬脂酸钠；（2）阳离子型乳化剂；（3）非离子型乳化剂。2、天然乳化剂：天然乳化剂亲水性较强，可制成水包油型乳剂。（1）阿拉伯胶；（2）西黄蓍胶；（3）明胶；（4）杏树胶；（5）卵黄。3、固体微粒乳化剂4、辅助乳化剂：指与乳化剂合并使用能增加乳化剂稳定性的乳化剂。（二）乳化剂的选择1、据乳剂的类型选择；2、乳剂的给药途径选择；3

16、、据乳化剂性能选择；4、混合乳化剂的选择。三、乳剂的稳定性：可逆、易引起絮凝和破坏；1、分层：分层的主要原因是由于分散相和分散介质之间的密度差造成的；减小分散相和分散介质之间的密度差，增加分散介质的黏度都可以减小乳剂分层的速度；分压。2、絮凝：如几种分散相的乳滴发生可逆的聚集现象称为絮凝。但由于乳滴荷电以及乳化膜的存在，阻止了絮凝时乳滴的合并。3、转相：由于某些条件的变化而改变乳剂的类型称为转相。由 O/W 型转变为 W/O 或由 W/O 型转变为 O/W 型。转相主要是由乳化剂的性质改变而引起的。向乳剂中加入相反类型的乳化剂也可使乳剂转相，转相时两种乳化剂的量比称为转相临界点。4、合并与破裂：乳剂中的乳滴周围有乳化膜存在，但乳化膜破裂导致乳滴变大，称为合并。合并进一步发展使乳剂分为油、水两相称为破裂。5、酸败：乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂发生变化而引起变质的现象称为酸败。四、乳剂的制备（1）乳剂的制备方法油