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1、【 H 】 G P H 2 - 1指 导 原 则 编 号 ：化学药物原料药制备和结构确证研究的 技术指导原则二 五 年 三 月目 录一、化学药物原料药制备研究的技术指导原 则 .1（一）概 述 . 1（二）原料药制备研究的一般过程 .2（三）原料药制备研究的基本内容 .31、工艺的选择 .32、起始原料和试剂的要求 .43、工艺数据的积累 .54、中间体的研究及质量控 制 .65、工艺的优化与中 试 .86、杂质的分析 .97、 “三废 ”的处理 .98、工艺的综合分析 .10（四）名词解 释 .10（五）参考文 献 .10（六）附 件 .12 二、化学药物原料药结构确证研究的技术指导原 则
2、.12（一）概 述 .12（二）原料药结构确证研究的一般过程 .13（三）原料药结构确研究的基本内容 .141、研究方案的制 订 .142、测试样品的要 求 .183、结构确证研究的一般内容 .184、参考文献和结构确证用对照品 对 结构确证的意义与要 求 .255、综合解析 .266、药物的名称、结构式及理化常 数 .26（四）名词解 释 .28（五）参考文 献 .28 三、著 者 .291一、化学药物原料药制备研究的技术指导原则（一）概述原 料 药 的 制 备 是 药 物 研 究 和 开 发 的 基 础 ， 是 药 物 研 发 的 起 始 阶 段 ， 其 主 要 目 的 是 为 药 物 研
3、 发 过 程 中 药 理 毒 理 、 制 剂 、 临 床 等 研 究 提 供 合 格 的 原 料 药 ， 为 质 量 研 究 提 供 信 息 ， 通 过 对 工 艺 全 过 程 的 控 制 保 证 生 产 工 艺 的 稳 定、可行，为上市药品的生产提供符合要求的原料药。本 指 导 原 则 旨 在 反 映 原 料 药 制 备 研 究 的 基 本 规 律 ， 并 遵 循 该 规 律 进 行 原 料 药 的 研 发 ， 确 定 符 合 相 关 法 规 的 、 科 学 的 基 本 技 术 要 求 ， 为 药 物 研 发 者 在 原 料 药 制 备 研 究 中 提 供 基 本 的 技 术 指 导 ， 同
4、 时 使 药 物 研 发 者 对 在 药 品 评价过程中所需要关注的问题有一个清楚的认识。本 指 导 原 则 主 要 内 容 为 概 述 、 研 究 的 一 般 过 程 、 研 究 的 基 本 内 容 、 名 词 解 释 、 参 考 文 献 等 。 概 述 就 本 指 导 原 则 起 草 的 目 的 意 义 、 适 用 范 围 等 方 面 进 行 介 绍 。 研 究 的 一 般 过 程 为 药 物 研 发 者 提 供 原 料 药 制 备 研 究 的 通 用 规 律 ， 使 药 物 研 发 者 对 药 物 研 发 过 程 有 一 个 整 体 的 认 识 。 研 究 的 基 本 内 容 主 要 对
5、 工 艺 的 选 择 、 起 始 原 料 和 试 剂 的 要 求 、 工 艺 数 据 的 积 累 、 中 间 体 的 要 求 、 工 艺 的 优 化 与 中 试 、 杂 质 的 分 析 、 “三 废 ”的 处 理 和 工 艺 的 综 合 分 析 等 方 面 进 行 了 阐 述 ， 其 研 究 内 容 基 本 上 是 按 照 原 料 药 制 备 的 研 发 过 程 进 行 设 置 的 ， 从 实 验 室 阶 段 到 工 业 生 产 阶 段 均 提 出 了 相 应 的 要 求 ， 强 调 了 对 工 艺 过 程 控 制 的 重 要 性 ， 目 的 是 使 药 物 研 发 者 按 照 以 上 要 求
6、 进 行 研 究 可 以 得 到 一 个 合 理 、 可行的生产工艺； 名词解释对本指导原则中涉及的专有名词进 行 解释，以免引起歧义；参考文献给出 本指导原则所采用的文献依据。本 指 导 原 则 是 一 个 通 用 的 原 则 ， 适 用 于 经 化 学 全 合 成 或 半 合 成 以 及 从2动 、 植 物 中 提 取 的 原 料 药 的 研 制 ， 包 括 新 药 、 进 口 药 和 已 有 国 家 标 准 的 药物。经微生物发酵得到的药物也可参 考本指导原则的相关要求。 需 要 说 明的 是 ， 在 药 物 研 发 过 程 中 ， 由 于 药 物 自 身 的 特 性 ， 存 在 很 多
7、特 殊 情 况 ， 并 且 随 着 学 科 的 发 展 ， 新 技 术 和 新 方 法 不 断 出 现 ， 会 遇 到 很 多 目 前 难 以 预 料 的 问 题 ， 因 此 本 指 导 原 则 只 是 给 予 药 物 研 发 者 在 原 料 药 制 备 研 究 中 应 关 注 的 基 本 问 题 ， 药 物 研 发 者 亦 可 根 据 原 料 药 研 发 的 实 际 情 况 ， 采 用 其 他 更 有 效 的 方 法 和 手 段 ， 但 是 必 须 符 合 药 物 研 发 的 规 律 ， 并 提 供 科 学合理的依据。（二）原料药制备研究的一般过程原 料 药 制 备 研 究 是 一 个 复 杂 的 过 程 ， 存 在 很 多 特 殊 的 情 况 ， 但 均 应 遵 循 一 般 规 律 性 的 要 求 ， 即 工 艺 可 行 、 稳 定 ， 能 够 工 业 化 生 产 ， 同 时 能 制 备 出 质 量 合 格 的 原 料 药 ， 因 此 原 料 药 制 备 的 研 究 必 须 要 遵 循 共 同 的 原 则 。 本 部 分 的 目 的 在 于 阐 明 原 料 药 研 发 过 程 中 共 同 的 基 本 规 律 ， 为 药 物 研 发 者 提 供 原 料 药 制 备 研 究 的 通 用 规 则 ，
