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1、药理学学习中心： 专 业： 学 号： 姓 名： 一、名词解释：1.肝肠循环：经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。2.表观分布容积：当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积。3.后遗效应：停药后仍残留在体内的低于最低有效治疗浓度的药物所引起的效应。4.内在拟交感活性：有些 受体阻断药尚具有不同程度的 受体激动作用，表现出部分拟交感活性，称为内在拟交感活性。5.细胞周期非特异性药物：是指能杀灭处于增殖周期各时相的细胞甚至包括 G0 期细胞的药物，如烷化剂、抗肿瘤抗生素等。6
2、.离子障：非离子型药物易透过细胞膜，而离子型药物不易透过细胞膜，该现象称为离子障。7.副作用：是指在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用。二、简答题：1.简述甲硝唑与二氯尼特合用根治阿米巴病的理由。答：甲硝唑对溶组织内阿米巴大滋养体有强效杀灭作用，而对小滋养体和包囊作用较弱，可用于肠内外阿米病的治疗，起到控制症状的作用。二氯尼特可直接杀灭小滋养体，从而肃清肠腔内包囊，可有效预防复发和传播。二者合用，可有效控制症状，预防复发和传播，起到根治作用。2.简述甲酰四氢叶酸的骨髓救援作用。答：甲氨蝶呤是二氢叶酸还原酶抑制药，阻断二氢叶酸还原成加氢叶酸，使 5，10-甲酰（撑）四氢叶酸（FH4）不足，导致
3、胸腺嘧啶及嘌呤合成过程中的一碳单位转移障碍，影响脱氧胸苷酸合成而阻碍 DNA 合成，从而抑制肿瘤细胞增殖。其骨髓毒性较大，表现为白细胞及血小板减少，甚至全血细胞减少，为减轻毒性，主张先用大剂量甲甲氨蝶呤，再用甲酰四氢叶酸作为“救援剂” ，以保护正常细胞、减少毒性。3.简述苯妥英钠的临床应用。答：（1）抗癫痫：本品是治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药；（2）治疗外周神经痛：对三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛等有效；（3）抗心律失常：主要用于室性心律失常。4.简述肾上腺素受体阻断药的临床应用。答：（1）心律失常：可用于多种原因引起的室性和室上性心律失常；（2）高血压；（3）心绞痛和心肌梗死；（4
4、）慢性心功能不全；（5）其它如甲亢的辅助治疗、偏头痛等。三、分析题：1.比较 AT1 受体拮抗药与 ACE 抑制药的优缺点。两者能否合用？答：AT1 受体拮抗药与 ACEI 在抗高血压和治疗心力衰竭时疗效相似。但 AT1 受体拮抗药不抑制ACE，因而不引起缓激肽蓄积所致的咳嗽。由于 Ang II 也可通过乳糜酶旁路产生，故 ACEI 不能完全抑制 Ang II 的生成与作用。而 AT1 拮抗药直接阻断 Ang II 作用；但由于不影响缓激肽代谢，因而缺乏 ACEI 的缓激肽-NO 途径的心血管保护作用，也无增敏胰岛素和降低血浆纤维蛋白原的作用。AT1 受体拮抗剂与 ACEI 两者合用作用增强而
5、不良反应并未相应增加。2.试述 ACEI 类药物治疗 CHF 的药理作用和作用机制。答：ACEI 类药物的药理作用：抑制体循环及局部组织中 Ang向 Ang的转化，使血液及组织中 Ang含量降低，从而减弱了 Ang的收缩血管作用，减少醛固酮生成，减轻钠水潴留，降低心脏前负荷，抑制 AngII 所致的心血管重构，防止和逆转心肌肥厚；减轻 Ang II对交感神经的易化作用；抑制缓激肽的降解，使血中缓激肽含量增加，后者通过促进 NO和 PGI2 生成，从而扩张血管、降低心脏后负荷。其作用机制包括：抑制 ACE 的活性；减少缓激肽的降解；抑制 Ang II 生成，从而抑制 Ang II 对原癌基因的激活，防止和逆转心肌肥厚以及心血管重构。
