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1、执业药师考试辅导 药学专业知识一第 1 页第二章 药物的结构与药物作用一、最佳选择题1、吸入性的全身麻醉药的最佳脂水分配系数 为A、1 左右 B、2 左右 C、3 左右 D、4 左右 E、5 左右 2、吸入性的全身麻醉药其麻醉活性与哪个因素有关A、药物溶解度 B、脂水分配系数 C、渗透性 D、酸碱性 E、解离度 3、关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是A、分配系数适当，药效为好 B、分配系数越小，药效越好 C、分配系数越大，药效越好 D、分配系数越小，药效越差 E、分配系数愈小，药效愈差 4、酸性药物在体液中的解离程度可用公式 来计算。当 动一个单位时，分子型药物与离子型药物比例变动A、
2、1 倍 B、2 倍 C、10 倍 D、100 倍 E、1000 倍 5、以下说法正确的是A、酸性药物在胃中解离型药物量增加 B、酸性药物在小肠解离型药物量增加 C、碱性药物在胃中吸收增加 D、碱性药物在胃中非解离型药物量增加 E、酸性药物在小肠吸收增加 6、药物的脂水分配系数中药物在生物非水相中物质的量浓度通常使用哪种溶剂中药物的浓度A、正丁醇 B、乙醇 C、正戊醇 D、正辛醇 执业药师考试辅导 药学专业知识一第 2 页E、异辛醇 7、在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加A、羟基 B、卤素 C、氨基 D、羧基 E、磺酸基 8、药物与受体结合时采取的构象为A、反式构象 B、最低能量构象 C、优
3、势构象 D、扭曲构象 E、药效构象 9、盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括A、静电作用 B、偶极作用 C、范德华力 D、共价键 E、疏水作用 10、离子极类化合物 B、羰基化合物 C、芳香环 D、羟基化合物 E、巯基化合物 11、水杨酸甲酯与对羟基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因为前者可以形成A、范德华力 B、疏水性相互作用 C、电荷转移复合物 D、分子内氢键 E、离子2、由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体 用，奎尼丁与哪种药物不能同时给药A、地高辛 B、阿司匹林 C、阿莫西林 D、四环素 E、奥美拉唑 13、有机药物是由哪种物质组成的A、母核+骨架结构 执业药师考试辅导 药学专业知识
4、一第 3 页B、基团+片段 C、母核+药效团 D、片段+药效团 E、基团+药效团 14、以下药物哪项不是 +抑制剂A、奎尼丁 B、地高辛 C、肾上腺素 D、螺内酯 E、丙咪嗪 15、参与药物代谢的细胞色素 型中数量最多的是A、6、以下胺类药物中活性最低的是A、伯胺 B、仲胺 C、叔胺 D、季铵 E、酰胺 17、可被氧化成亚砜或砜的为A、酰胺类药物 B、胺类药物 C、酯类药物 D、硫醚类药物 E、醚类药物 18、以下药物的母核为吲哚的是A、洛伐他汀 B、辛伐他汀 C、氟伐他汀 D、阿托伐他汀 E、瑞舒伐他汀 19、含芳环的药物在体内主要发生A、还原代谢 B、氧化代谢 C、水解代谢 D、开环代谢
5、E、甲基化代谢 执业药师考试辅导 药学专业知识一第 4 页20、以下哪种药物是要与 合反应A、对氨基水杨酸 B、肾上腺素 C、氯霉素 D、苯甲酸 E、白消安 21、乙酰化反应是含哪种基团的药物的主要代谢途径A、伯氨基 B、氰基 C、硝基 D、季铵基 E、巯基 22、水杨酸在体内与哪种物质结合发生第相生物结合A、葡萄糖醛酸 B、硫酸 C、氨基酸 D、谷胱甘肽 E、甲基 23、含硝基的药物在体内主要发生A、还原代谢 B、氧化代谢 C、甲基化代谢 D、开环代谢 E、水解代谢 24、不属于药物代谢第相生物转化中的化学反应是A、氧化 B、还原 C、水解 D、羟基化 E、与葡萄糖醛酸结合 25、以下哪种反
6、应会使亲水性减小A、与葡萄糖醛酸结合反应 B、与硫酸的结合反应 C、与氨基酸的结合反应 D、与谷胱甘肽的结合反应 E、乙酰化结合反应 26、非那西汀的毒性是由于产生了哪种物质引起的A、业药师考试辅导 药学专业知识一第 5 页D、配伍选择题1、响手性药物对映体之间活性差异的因素是A B C D E 、影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是A B C D E 2、内吸收取决于胃排空速率A B C D E 、体内吸收取决于溶解速度A B C D E 、体内吸收受渗透效率影响A B C D E 、体内吸收比较困难A B C D E 3、胞色素 逆性抑制剂A B C D E 、细胞色素 可逆性抑制剂A
7、B C D E 、细胞色素 不可逆性抑制剂A B C D E 、细胞色素 导剂A B C D E 4、巯丙醇可作为解毒药是因为含有A B C D E 执业药师考试辅导 药学专业知识一第 6 页、可被氧化成亚砜或砜的是A B C D E 、易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力的是A B C D E 5、映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是A B C D E 、对映异构体之间产生相反的活性的是A B C D E 、对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是A B C D E 、一种对映异构体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用A B C D E 、对映异构体之间具有等同的药理活性和强度A
8、B C D E 6、 相生物转化代谢中发生的反应是A B C D E 、第 相生物结合代谢中发生的反应是A B C D E 7、 相生物转化、生成羟基化合物失去生物活性A B C D E 、生成环氧化合物后转化为二羟基化合物的是A B C D E 、形成烯酮中间体的是A B C D E 、发生 化的是A B C D E 、经过脱卤素代谢的是A B C D E 三、综合分析选择题执业药师考试辅导 药学专业知识一第 7 页1、药物代谢是通过生物转化将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相。、第 I 相生物转化引入的官能团不包括A、羟
9、基 B、烃基 C、羧基 D、巯基 E、氨基 、第 相生物结合中参与反应的体内内源性成分不包括A、葡萄糖醛酸 B、硫酸 C、甘氨酸 D、 E、谷胱甘肽 四、多项选择题1、以下药物易在胃中吸收的是A、奎宁 B、麻黄碱 C、水杨酸 D、苯巴比妥 E、氨苯砜 2、药物结构中引入哪些基团，脂溶性增大A、烃基 B、羟基 C、羧基 D、卤素原子 E、脂肪环 3、在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加A、苯基 B、卤素 C、烃基 D、羟基 E、酯基 4、以下属于作用相反的对映体药物的是A、哌西那朵 B、青霉胺 C、扎考必利 D、依托唑啉 E、米安色林 5、环已巴比妥引入甲基后引起的变化有A、溶解度 执业药师考
10、试辅导 药学专业知识一第 8 页B、解离度 C、分配系数 D、位阻 E、稳定性 6、药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有A、范德华力 B、共价键 C、电荷转移复合物 D、偶极、氢键 7、以下属于非共价键键合类型的是A、范德华力 B、氢键 C、疏水键 D、静电引力 E、偶极相互作用力 8、对细胞色素 抑制作用的药物有A、酮康唑 B、乙醇 C、地尔硫（艹卓） D、丙咪嗪 E、尼卡地平 9、以下药物属于 物的是A、乌苯美司 B、氨苄西林 C、伐昔洛韦 D、卡托普利 E、依那普利 10、不可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有A、对氨基水杨酸 B、布洛芬 C、氯贝丁酯 D、异烟肼 E、磺胺嘧啶 11、
11、葡萄糖醛酸结合反应的类型有A、业药师考试辅导 药学专业知识一第 9 页12、使药物分子脂溶性增加的结合反应有A、与氨基酸的结合反应 B、乙酰化结合反应 C、与葡萄糖醛酸的结合反应 D、与硫酸的结合反应 E、甲基化结合反应 13、参与硫酸酯化结合过程的基团主要有A、羟基 B、羧基 C、氨基 D、磺酸基 E、羟氨基 14、以下关于第相生物转化的正确说法是A、也称为药物的官能团化反应 B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应 C、与体内的内源性成分结合 D、对药物在体内的活性影响较相生物转化小 E、有些药物经第 I 相反应后，无需进行第相的结合反应 答案部分一、最佳选择题1、【正
12、确答案】 B【答案解析】 吸入性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最适 2 左右。【该题针对“药物理化性质与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号 100959632】2、【正确答案】 B【答案解析】 吸入性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最适 2 左右。【该题针对“药物理化性质与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号 100959631】3、【正确答案】 A【答案解析】 脂水分配系数可以反应药物的水溶性和脂溶性。药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。【该题针对“
13、药物理化性质与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号 100959625】4、【正确答案】 药学专业知识一第 10 页【答案解析】 酸性药物的 大于消化道体液 （pK a分子型药物所占比例高；当 解离型和解离型药物各占一半；当 动一个单位时， 非解离型药物/ 离子型药物 的比例也随即变动 10 倍。【该题针对“药物理化性质与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号 100959624】5、【正确答案】 B【答案解析】 通常酸性药物在 的胃中、碱性药物在 的小肠中的非解离型药物量增加，吸收增加，反之都减少。【该题针对“药物理化性质与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号 100959622】6、【正确答案】 D【答案解析】 由于生物非水相中药物的浓度难以测定，通常使用正辛醇中药物的浓度来代替。【该题针对“药物理化性质与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号 100959620】7、【正确答案】 B【答案解析】 引入卤素后药物的亲脂性增强，药物作用时间延长。【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号 100959713】8、【正确答案】 E【答案解析】 本题考查药物与受体结合时采取的构象。药物与受体结合时采取的构象为药效构象，当药物分子与受体相互
