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1、执业药师考试辅导 药学专业知识一第 1 页第七章药效学本章关键词：难度低、重理解、记典型第一节 药物基本作用第二节 药物量效关系第三节 药物作用机制与受体第四节 影响药物作用因素第五节 药物相互作用第一节药物的基本作用一、药物的作用（了解）药物作用：药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，是动因（比如：去甲肾与 受体结合） 药理效应：机体反应的具体表现，是结果（比如：去甲肾引起血管收缩、血压上升） 区分概念：兴奋直接作用理调节）；局部作用有高低之分（比如：洋地黄对心脏的高选择性）；相对的，有时与剂量相关（比如：阿司匹林小剂量抗血小板，大剂量解热镇痛抗炎）如：青霉素特异性和选择性都强；阿托
2、品特异性阻断 M 受体，但选择性作用不高）可产生不同效应，比如：肾上腺素舒张骨骼肌血管平滑肌，如：碘集中甲状腺；链霉素治疗尿路感染二、药物的治疗作用对因治疗 消除原发致病因子 抗生素杀灭病原微生物；铁剂治疗缺铁性贫血；补充疗法（替代疗法） 对症治疗 改善患者疾病的症状 解热镇痛药降低体温；硝酸甘油缓解心绞痛；抗高血压药降压 “急则治其标，缓则治其本”“标本兼治”第二节药物的剂量与效应关系量效关系：在一定剂量范围内，剂量（浓度）增加或减少时，其效应随之增强或减弱，两者间有相关性。 量效曲线：以药物的效应为纵坐标，药物的剂量或浓度为横坐标作图，则得到直方双曲线；如将药物浓度或剂量改用对数值作图，则
3、呈典型的 S 形曲线药理效应概念 举例 研究对象执业药师考试辅导 药学专业知识一第 2 页量反应 药理效应用具体数量或最大反应的百分数表示 血压、心率、尿量、血糖浓度单一生物个体质反应 药理效应一般以阳性或阴性、全或无的方式表示存活与死亡、惊厥与不惊厥、率大的药物，药量微小的变化，即可引起效应的明显改变，反之亦然。 剂量）：指引起药理效应的最小药量；也有最小有效浓度（阈浓度）。 效能：指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，所能达到的最大效应。 不差钱，要最顶尖的质量起等效反应（一般采用 50%效应量）的相对剂量或浓度，【其值越小则强度越大】。同等质量，D 50）：引起 50%阳性反应（质反应）或
4、 50%最大效应（量反应）的浓度或剂量。半数致死量（0）：引起 50%试验动物死亡的量。治疗指数（0/越大越安全。安全范围：5和 越大越安全。【较好的指标】执业药师考试辅导 药学专业知识一第 3 页第三节药物的作用机制与受体一、药物的作用机制（记忆分类及大点）药物作用的靶点药物与机体结合的部位。【作用机制的分类】受体、酶、离子通道、核酸、变细胞周围环境的理化性质；影响生理活性物质及其转运体；非特异性作用类型 特点 举例 别多！ 胰岛素、阿托品（M）、肾上腺素（） 抑制酶活性 依那普利（阿司匹林（地高辛 激活酶活性 尿激酶、碘解磷定（激活胆碱酯酶） 影响代谢酶 苯巴比妥（诱导肝药酶）、氯霉素（抑
5、制肝药酶） 我就是酶 胃蛋白酶、胰蛋白酶 执业药师考试辅导 药学专业知识一第 4 多卡因（通道）、硝苯地平（+）、阿米洛利（肾小管 、米诺地尔（K +） 抗肿瘤药（伪品掺入/抗代谢药）；抗菌药（磺胺、喹诺酮）；抗病毒药（齐多夫定） 剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病 氧化铝（抗酸药）、甘露醇（脱水）、二巯基丁二酸钠（重金属解毒）、硫酸镁（泻药）、右旋糖酐 理活性物质及其转运体 噻嗪类利尿药（抑制 丙磺舒（竞争肾小管分泌转运体） 疫抑制药（环孢素）、免疫调节药（左旋咪唑）、本身就是抗体/抗原（丙种球蛋白/疫苗） 毒防腐药、蛋白沉淀剂、调节酸碱药、维生素等 二、药物作用与受体药物与受体钥匙与锁的关
6、系。（一）受体的特性（二）药物与受体相互作用学说（只记分类） 理效应与被占领受体数量成正比；也与药物决于药物与受体结合和分离速率（与占领受体量无关） 执业药师考试辅导 药学专业知识一第 5 化态（激动药）与失活态（拮抗药）的动态平衡 （三）受体的类型（太深奥、只学这么多）白偶联受体 M 胆碱受体、肾上腺素受体、体、5体、前列腺素受体 压门控离子通道受体 N 胆碱受体、氨基酸受体、体 氨酸激酶受体（胰岛素和表皮生长因子受体） 非酪氨酸激酶受体（生长激素和干扰素受体） 上腺皮质激素、甲状腺激素、维生素 A/D （四）受体作用的信号传导（只记归类）细胞外）：多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞
7、外信使物质。细胞内）：第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。最早发现的第二信使是环磷酸腺苷（细胞核内外信息传递）：生长因子、转化因子 参与基因调控、细胞增殖、肿瘤形成等过程。【第二信使分类】主要记大分类环磷酸腺苷（：神经、心肌、平滑肌兴奋环磷酸鸟苷（：心脏抑制、血管舒张、腺体分泌二酰基甘油（三磷酸肌醇（）：腺体分泌、血小板聚集、中性粒细胞活化及细胞生长、代谢、分化等钙离子：肌肉收缩、腺体分泌、白细胞和血小板活化，以及胞内多种酶的激活廿碳烯酸类（花生四烯酸）：产生前列腺素、白三烯等一氧化氮（松弛血管平滑肌、抑制血小板聚集【有第一信使特征，又有第二信使特征】（五）受体的激动药和拮抗药与受体
8、既有亲和力又有内在活性。在位领导，啡）较强亲和力，较强内在活性。 领导能力强执业药师考试辅导 药学专业知识一第 6 他佐辛）较强亲和力，但内在活性不强，与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。领导能力稍差反向激动药：有些药物如苯二氮（艹卓）对失活态的受体亲和力大于活化态，结合后引起与激动药相反的效应。与受体有较强亲和力而无内在活性托品） 可与激动剂竞争受体与受体结合牢固着不走竞争性拮抗药：E 线平行右移非竞争性拮抗药：E 有激动剂实线：激动剂）受体的调节（了解） 期使用一种激动药后，受体对激动药的敏感性和反应性下降。（比如：长期应用异丙肾治疗哮喘疗效变弱）“我已经对你没有感觉了”对一种类型受体的
9、激动药的反应下降“我不爱你了”体对一种类型激动药脱敏，而对其他类型受体的激动药也不敏感“我不喜欢男人了”期应用拮抗药或激动药水平降低，造成受体数量或敏感性提高。比如：长期应用 受体拮抗药普萘洛尔突然停药 受体的敏感性增高“反跳”现象。执业药师考试辅导 药学专业知识一第 7 页 “哪里有压迫哪里就有反抗”第四节理化性质、剂量、给药时间、疗程、剂型和给药途径、药物相互作用 生理、精神、疾病因素；遗传因素（种族/种属/个体差异、特异质反应）；时辰因素；生活习惯与环境 本节学习方法：分好类，熟悉例子，记几个概念一、药物方面的因素 青霉素水溶液不稳定；维 C/硝酸甘油易氧化； 肾上腺素/去甲肾/硝普钠/
10、硝苯地平易光解 随着剂量，苯二氮（艹卓）类依次产生：镇静、催眠、抗惊厥作用；西地那非 “蓝视”；安全范围大的药物（磺胺、抗菌药等）采用：“首剂加倍” 总原则：饭前服用吸收好，作用发挥快】胰岛素饭前注射、刺激性药物饭后服用；肠溶、缓控制剂整片吞服 续表 1 耐受性 连续反复用药后，机体对药物反应性逐渐降低 耐药性 连续反复应用化学治疗药后，病原微生物、寄生虫等对药物的敏感性降低或消失 身体依赖性 身体对药物产生依赖性，中断用药后出现戒断症状 依赖性 精神依赖性 精神上对药物产生依赖性，停药后有继续用药的欲望 完全耐药性：耐甲氧西林金葡菌（使用万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、复方磺胺甲噁唑、克林
11、霉素、利奈唑胺或万古霉素+利福平联合治疗。药物剂型 以生物等效性为标准评价不同剂型或厂家的制剂 缓释制剂（一级速率释放），控释制剂（零级） 临床优先选择：口服剂型 给药途径 口服给药：大多数药物给药方法，但有首过效应 肌内注射吸收速率：水溶液混悬液油溶液 起效快慢：静脉注射吸入给药肌内注射皮下注射直肠给药口服给药贴皮给药 执业药师考试辅导 药学专业知识一第 8 页举例硫酸镁：注射（镇静、解痉、降低血压）；口服（导泻）；外敷（消炎消肿）二、机体方面的因素儿童 （14） 对中枢药敏感、氨基糖苷（耳毒性） 肝肾发育不全（氯霉素 水盐调节能力差（利尿药影响骨骼牙齿四环素类、喹诺酮类 年龄 老人 （60
12、） 老年人对药物的代偿和排泄功能降低，耐受性差，药量一般低于成年人 重体型 科学的给药剂量：体表面积为计算依据 别 总：女性用药考虑四期月经、妊娠、分娩、哺乳 月经期、妊娠期慎用：泻药、刺激性强药物 妊娠期易致畸：四环素类、抗代谢药、烷化剂、氨基糖苷类抗生素、抗凝药、抗癫痫药和一些激素 孕妇禁用吗啡；哺乳期禁用：卡那霉素、异烟肼 精神状态 不卑不亢 理活动 多发生在慢性/功能性/精神性及轻症疾病中 易受环境影响、与心理承受力有关、先入为主、从众心理 补充：安慰剂对照试验排除精神因素影响心脏疾病 心衰:吸收、分布、消除速率均下降（普鲁卡因胺） 肝脏疾病 肝衰：首选无需肝活化的药物（氢化可的松、卡托普利） 肾脏疾病 肾衰：内源性有机酸类蓄积、干扰弱酸类药的排泄 胃肠疾病 腹泻使吸收减少，便秘使吸收增加 营养不良 血浆蛋白含量下降：游离药物浓度增加，药效增加 酸碱失调 主要影响药物体内分布 解质紊乱 缺钾（洋地黄引起心律失常）钾离子协助胰岛素起效 种族差异 不同肤色人种药物代谢酶、对不同药物的反应不同 乙酰化代谢：中国/日本快，白种人慢（异烟肼） 特异质反应 葡萄糖用伯氨喹、磺胺类、阿司匹林、对乙酰氨基酚时，可引起溶血性贫血 黄阿伯溶兑葡萄糖缺乏高铁血红蛋白还原酶者不能服用：硝酸酯类、磺胺类 个体差异 弱代谢型美拉唑、可待因、氯胍） 高敏性童对中枢类药物高敏） 属
